Zusammenfassung der Ressource
Paso de los fármacos a través de
las membranas biológicas
- Filtración de poros
- paso de moléculas a
través de canales
acuosos localizados
en la membrana.
- el tamaño molecular
condiciona el paso por los
poros cuando la molécula
es neutra, tambien influye
la carga
- La pared de los poros está
revestida de proteínas con
carga positiva, y serán los
iones y las moléculas
pequeñas con carga negativa
los que priorizariamente
filtrarán
- El paso de los iones
electropositivos, como potasio o
sodio, está determinado, en
principio, por procesos de
transporte activo
- Difusión pasiva directa
- El más utilizado por los
fármacos para atravesar las
membranas biológicas
- directa por disolución en la
bicapa lipídica.
- está condicionado por la
lipofilia de las sustancias, es
decir, por su coeficiente de
partición lípido/agua
- El paso está también
condicionado por el
coeficiente de difusión,
una medida de la
movilidad de las
moléculas en los
lípidos, pero este
factor tiene menos
influencia.
- Difusión facilitada
- precisa que una
proteína
transportadora de la
membrana se fije a la
molécula en cuestión
- forma así un complejo
más liposoluble, que
puede atravesar la
membrana mejor que el
sustrato original
- El complejo se traslada a
través de la membrana y se
desdobla cuando alcanza el
lado opuesto, liberando el
sustrato
- El transportador difunde entonces en sentido retrógrado, hasta alcanzar el punto de
partida, para unirse de nuevo a otra molécula de sustrato La formación y la
descomposición del complejo portador-sustrato están catalizadas por enzimas, por lo
que el paso es sumamente rápido
- permite que atraviesen las
membranas las sustancias
que tienen un tamaño
demasiado grande para di
fundir por poros
- Transporte activo
- El transporte activo
acontece cuando una
sustancia pasa a través de
una membrana biológica en
contra de un gradiente
electroquímico
- Ello requiere consumo
energético y la utilización de
una o varias proteínas de la
membrana con función
transportadora, alguna de
las cuales suele tener función
enzimática
- Al igual que el proceso de
difusión facilitada, el transporte
activo se caracteriza por su
selectividad, saturabilidad y
posibilidad de inhibición
competitiva
- La mayoría de los casos,
la energía es aporcada
por la hidrólisis del
adenocintrifosfato (ATP)
que provoca la proteína
transportadora
- Utilización de ionóforos
- Son pequeñas moléculas
hidrófobas que se
disuelven en las bicapas
lipídicas de las membranas
y aumentan su
permeabilidad a iones
específicos.
- Se distinguen dos tipos
- transportadores
móviles
- ctúan protegiendo la
carga del ion
transportado, que
pasa así a través del
ambiente hidrófobo
de la membrana, a
favor de un
gradiente
electroquímico
- formadores
de cana les
- Utilización de liposomas
- son vesículas
sintéticas, formadas
por una o más
bicapas concéntricas
de fosfolípidos
- pueden acomodar
en su interior
fármacos
hidrosolubles o
liposolubles,
macromoléculas.
material genético
y otros agentes.
- Son captados
principalmente
por células
reticuloendoteliales,
sobre
todo
las
hepáticas
- Las formulaciones que
empaquetan fármacos en
liposomas se toleran usualmente
mejor que otras convencionale
- Endocitosis y exocitosis
- La endocitosis y la exocitosis son
mecanismos mediante los cuales las
macromoléculas y partículas pueden
entrar en la célula o ser eliminadas de
ella
- Respectivamente Conllevan la
rotura de la membrana
celular.
- a endocitosis supone el
englobamiento de las partículas
que rodean a la célula, mediante
una invaginación de la
membrana, que posteriormente
se cierra.
- Al fusionarse los bordes de la
cavidad formada Se forma una
vacuola que es liberada al citosol,
Así se lleva a cabo la destrucción de
microorganismos, células
envejecidas y restos celulares. La
endocitosis permite la formación de
tiroxina a partir de tiroglobulina