Zusammenfassung der Ressource
Fármacos enantioméricos
- Conformeros
- Enantiômeros
- Está presente em muitos fármacos do
dia-a-dia
- Fármacos enantioméricos
- São moléculas assimétricas com funções bioativas
- Apenas um dos enantiômeros possui atividade
biológica; o outro é inativo
- Muito desejada, mas bastante incomum
- Anti-hipertensivo a-metildopa, no qual somente o
isômero "L "possui atividade
- Os Enantiômeros possuem propriedades farmacológicas idênticas (ou
próximas), tanto do ponto de vista quali como quantitativo
- Via sintética não estereosseletiva
- Mistura racêmica
- Mistura de enantiômeros em quantidades iguais
- A atividade é qualitativamente idêntica, mas quantitativamente
diferentes entre os Estereoisômeros
- Situação bastante comum de se encontrar
- Como exemplo, cita-se a Varfarina
- A potência do isômero S (-) in vivo é cerca de 2 a 5
vezes maior que seu antípoda R (+)
- Diferença devido aos perfis farmacocinéticos/farmacodinâmicos
diferentes de seus pares enantioméricos
- As atividades dos dois enantiômeros são qualitativamente diferentes
- Eutômero
- Enantiômero com maior ação farmacológica
- Possui maior afinidade pelo receptor
estereosseletivo
- Distômero
- Produz efeito secundário ou indesejado
- Como um grande exemplo, pode-se citar o caso da
S-(-)-Talidomida
- Diastereisômeros
- Compostos "Meso"