3007781
OPIOIDES
- Compuestos naturales o
sintéticos que producen efectos
similares a la morfina
- Se unen a receptores opioides
específicos para imitar acción de
encefalinas, endorfinas y dinorfinas
- Dolor moderado a severo
- Dolor moderado a severo
- Se unen a receptores opioides
específicos para imitar acción de
encefalinas, endorfinas y dinorfinas
- Receptores opioides
- Localizados en membranas de
células de SNC, terminaciones
nerviosas, aparato digestivo y
de otras regiones
- Receptores: μ, κ, δ
- Familia de receptores acoplados a proteína G
- Familia de receptores acoplados a proteína G
- Receptores: μ, κ, δ
- Localizados en membranas de
células de SNC, terminaciones
nerviosas, aparato digestivo y
de otras regiones
- Agonistas potentes
- Morfina
- Mecanismo de acción:
- Actúa a nivel de rec. κ,
reduce liberación de
sustancia P en médula
espinal
- Actúa a nivel de rec. κ,
reduce liberación de
sustancia P en médula
espinal
- Prototipo de
agonista potente
- Acciones
- Analgesia, euforia, depresión
respiratoria, depresión de reflejo
tusígeno, miosis, vómito, reducción de
motilidad intestinal (estreñimiento),
hipotensión y bradicardia, urticaria,
sudoración y vasodilatación, alteración de
contracciones uterinas.
- Analgesia, euforia, depresión
respiratoria, depresión de reflejo
tusígeno, miosis, vómito, reducción de
motilidad intestinal (estreñimiento),
hipotensión y bradicardia, urticaria,
sudoración y vasodilatación, alteración de
contracciones uterinas.
- Usos
- Analgesia, tx de diarrea,
alivio de tos, tx de edema
agudo de pulmón
- Analgesia, tx de diarrea,
alivio de tos, tx de edema
agudo de pulmón
- Efectos adversos
- Dosis elevadas
- Depresión respiratoria,
isquemia cerebral y medular
- Depresión respiratoria,
isquemia cerebral y medular
- Dosis elevadas
- Mecanismo de acción:
- Petidina (μ)
- Metadona (μ), antag. de NMDA
- Fentanilo, oxicodona, hidromorfona
- Morfina
- Agonistas moderados
- Codeína
- Analgesia mediante
conversión en morfina
- Menos potente
- A dosis adecuada,
acción antitusígena
- Menos euforia
que morfina
- Analgesia mediante
conversión en morfina
- Codeína
- Agonistas-antagonistas, agonistas parciales
- Fármacos que estimulan un receptor pero bloquean otro
- Buprenorfina
- Agonista parcial
- Receptor μ
- Síntomas de abstinencia
menos intensos
- Escasa sudoración,
depresión respiratoria o
hipotensión
- Rara vez se
presentan efectos
adversos
- Agonista parcial
- Pentazocina, nalbufina,
butorfanol
- Buprenorfina
- Fármacos que estimulan un receptor pero bloquean otro
- Antagonistas
- No activan respuesta mediada por opioides
- Naloxona
- Revierte coma o dep. respiratoria
por sobredosis de opioides
- Revierte coma o dep. respiratoria
por sobredosis de opioides
- Naltrexona
- No activan respuesta mediada por opioides
- Agonistas débiles
- Tramadol
- Receptor μ
- Inhibe recaptura
de NA y ST
- Tx de dolor moderado
a moderadamente
intenso
- Menor actividad
depresora de
respiración
- Receptor μ
- Tramadol
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