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Beschreibung
Mindmap von Greicy Darling Jaldín Romero, aktualisiert more than 1 year ago
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Erstellt von Greicy Darling Jaldín Romero
vor mehr als 2 Jahre
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SEROTONINA
(5-HIDROXITRIPTAMINA)
- FARMACOLOGIA CLINICA
- AGONISTAS DE SEROTONINA: La buspirona, un agonista de 5-HT1A,
ha recibido atención como un ansiolítico no benzodiacepínico
efectivo. La supresión del apetito parece estar asociada con la acción
agonista en los receptores 5-HT2C en el sistema nervioso central, y la
dexfenfluramina, un agonista de 5-HT selectivo, se usó ampliamente
como supresor del apetito, pero se retiró debido a la valvulopatía
cardiaca. La lorcaserina, un agonista de 5-HT2C, uso como
medicamento para perder peso
- AGONISTAS 5HT1D/1B Y CEFALEA MIGRAÑOSA: Los agonistas de 5-HT1D/1B
(triptanos - sumatriptán) se utilizan casi exclusivamente para la migraña. Los
triptanos, los alcaloides ergóticos y los antidepresivos pueden activar los
receptores 5-HT1D/1B en las terminaciones nerviosas del nervio trigémino
presináptico inhibiendo la liberación de péptidos vasodilatadores, y los agentes
anticonvulsivos pueden suprimir el disparo excesivo de estas terminaciones
nerviosas. En segundo lugar, las acciones vasoconstrictoras de los agonistas
directos de 5-HT (los triptanos y el ergot) pueden prevenir la vasodilatación y el
estiramiento de las terminaciones del dolor.
- algunos bloqueadores de los canales de calcio son efectivos para
la profilaxis de la migraña en algunos pacientes. No tienen ningún
valor en el tratamiento de la migraña aguda. Los anticonvulsivos
ácido valproico y el topiramato tienen cierta eficacia profiláctica
en la migraña. La flunarizina, un bloqueador del canal de calcio -
reducir efectivamente la gravedad del ataque agudo y prevenir
las recurrencias. El verapamilo parece tener una eficacia
moderada como profilaxis contra la migraña
- OTROS AGONISTAS:El flibanserin, un agonista de 5-HT1a y antagonista de
5-HT2A, está aprobado para el tratamiento del trastorno de deseo sexual
hipoactivo en las mujeres. El cisapride, un agonista de 5-HT4, se usó en el
tratamiento del reflujo gastroesofágico y los trastornos de la motilidad. El
tegaserod, un agonista parcial de 5- HT4, se usa para el síndrome del
intestino irritable con estreñimiento. La fluoxetina y otros SSRI, que
modulan la transmisión serotoninérgica bloqueando la recaptura del
transmisor, se encuentran entre los fármacos más recetados para el
tratamiento de la depresión y trastornos similares
- ANTAGONISTAS DE LA SEROTONINA
- La síntesis de serotonina puede ser inhibida por
pclorfenilalanina y p-cloranfetamina pero son
demasiado tóxicos para uso. El bloqueo del
receptor es el enfoque terapéutico principal para
las condiciones de exceso de serotonina.
- La síntesis de serotonina puede ser inhibida por
pclorfenilalanina y p-cloranfetamina pero son
demasiado tóxicos para uso. El bloqueo del
receptor es el enfoque terapéutico principal para
las condiciones de exceso de serotonina.
- ANTAGONISTAS DEL
RECEPTOR DE SEROTONINA
- Fenoxibenzamina tiene una acción de bloqueo
de larga duración en los receptores 5-HT2.
- Ciproheptadina se asemeja a los agentes antihistamínicos de la
fenotiazina en la estructura química y tiene un potente
bloqueo de los receptores H1, así como acciones bloqueadoras
de 5-HT2. tratamiento de las manifestaciones de músculo liso,
del tumor carcinoide y en la urticaria inducida por frío
- Ketanserina bloquea los receptores 5-HT2 en el músculo
liso y en otros tejidos y tiene poca o nula actividad
antagonista en otros receptores 5-HT o H1, bloqueo del
receptor adrenérgico α1 más que el bloqueo del receptor
5-HT2, tratamiento de la hipertensión y las afecciones
vasoespásticas,
- Ritanserin antagonista de 5-HT2, tiene poca o
ninguna acción de bloqueo α. Altera el tiempo de
sangrado y reduce la formación de tromboxano,
presumiblemente al alterar la función
plaquetaria
- medicamento y sus análogos son muy
importantes en la prevención de las náuseas y
los vómitos asociados con la cirugía y la
quimioterapia contra el cáncer
- Fenoxibenzamina tiene una acción de bloqueo
de larga duración en los receptores 5-HT2.
- AGONISTAS DE SEROTONINA: La buspirona, un agonista de 5-HT1A,
ha recibido atención como un ansiolítico no benzodiacepínico
efectivo. La supresión del apetito parece estar asociada con la acción
agonista en los receptores 5-HT2C en el sistema nervioso central, y la
dexfenfluramina, un agonista de 5-HT selectivo, se usó ampliamente
como supresor del apetito, pero se retiró debido a la valvulopatía
cardiaca. La lorcaserina, un agonista de 5-HT2C, uso como
medicamento para perder peso
- FARMACODINAMIA
- Mecanismos de accion: las acciones estan mediadas
por las 7 familias de receptores diferentes, seis de ellas
incluyen receptores aclopados a proteina G y uno del
canal ionico controlado por ligando, el ultimo R 4HT3 es
un miembro de la familia nicotinica de las proteinas de
canal de NA/K
- Efectos del sistema de
organos y tejidos
- SN: neurotransmisor y precursor de la melatonina, son en lo
particular importantes en los vomitos por causa de
quimioterapia, sistema nervioso enterico, potente
estimulante de dolor, y picazon, responsable de algunos
sintomas causados por picaduras de insectos y plantas,
reflejo quimioreceptor
- Sistema respiratorio: efecto sobre el musculo liso bronquiolar, facilita
liberacion de acetilcolina a desde las terminaciones nerviosas vagales
bronquiales. En pacientes con síndrome carcinoide, los episodios de
broncoconstricción ocucurren en respuesta a niveles elevados de la amina
o los péptidos liberados del tumor. puede causar hiperventilación como
resultado del reflejo quimiorreceptor o la estimulación de las
terminaciones nerviosas sensoriales bronquiales
- sistema cardiovascular: La serotonina causa de forma directa la
contracción del músculo liso vascular, principalmente a través de
los receptores 5-HT2, es un vasoconstrictor potente, excepto en el
músculo esquelético y el corazón, donde se dilatan los vasos
sanguíneos, puede provocar bradicardia refleja, hace que las
plaquetas de la sangre se agreguen mediante la activación de los
receptores 5-HT2.
- Tracto gastrointestinal: es un potente estimulante del músculo liso
gastrointestinal, que aumenta el tono y facilita el peristaltismo. Esta
acción es causada por la acción directa de la serotonina en los
receptores del músculo liso 5-HT2 más una acción estimulante en las
células ganglionares localizadas en el sistema nervioso entérico. La
sobreproducción de serotonina (y otras sustancias) en el tumor
carcinoide se asocia con diarrea grave
- Receptores del ojo y muculo esqueletico: síndrome
serotoninérgico se asocia con contracciones del músculo
esquelético y se precipita cuando se administran inhibidores de
la MAO con agonistas de la serotonina, en especial
antidepresivos de la clase de inhibidores selectivos de la
recaptura de serotonina
- SN: neurotransmisor y precursor de la melatonina, son en lo
particular importantes en los vomitos por causa de
quimioterapia, sistema nervioso enterico, potente
estimulante de dolor, y picazon, responsable de algunos
sintomas causados por picaduras de insectos y plantas,
reflejo quimioreceptor
- Mecanismos de accion: las acciones estan mediadas
por las 7 familias de receptores diferentes, seis de ellas
incluyen receptores aclopados a proteina G y uno del
canal ionico controlado por ligando, el ultimo R 4HT3 es
un miembro de la familia nicotinica de las proteinas de
canal de NA/K
- FARMACOCINETICA
- se metaboliza por MAO y su excrecion es en 24 hrs,
puede usarse como prueba diagnostica de tumores
- se metaboliza por MAO y su excrecion es en 24 hrs,
puede usarse como prueba diagnostica de tumores
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