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Beschreibung
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Erstellt von Greicy Darling Jaldín Romero
vor mehr als 2 Jahre
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Fármacos antagonistas de
los receptores adrenérgicos
- CLASIFICACION POR GRUPOS
- ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR ALFA No
selectivos: Fenoxibenzamina (alfa1˃ alfa2),
Tolazolina (alfa 2˃˃ alfa 1) y Fentolamina
(alfa1=alfa2) Selectivos alfa 1: Prazosina,
Terazosina, Doxazosina, Tamsulosina, Alfuzosina,
Silodosina, Terazosina Selectivos alfa 2:
Yohimbina
- ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR BETA No selectivos
(Primera Generación): Propranolol, Timolol, Nadolol,
Levobunolol, Penbutolol, Pindolol Selectivos beta 1
(Segunda Generación):Metoprolol, Acebutolol,
Betaxolol, Esmolol, Bisoprolol Vasodilatadores no
selectivos (Tercera Generación): Carteolol, Carvedilol,
Bucindolol, Labetalol Vasodilatadores beta 1
selectivos (Tercera Generación): Celiprolol y
Nebivolol
- INHIBIDOR DE LA
TIROSINA HIDROXILASA:
Metirosina
- ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR ALFA No
selectivos: Fenoxibenzamina (alfa1˃ alfa2),
Tolazolina (alfa 2˃˃ alfa 1) y Fentolamina
(alfa1=alfa2) Selectivos alfa 1: Prazosina,
Terazosina, Doxazosina, Tamsulosina, Alfuzosina,
Silodosina, Terazosina Selectivos alfa 2:
Yohimbina
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
- Los antagonistas de los receptores alfa pueden ser
reversibles o irreversibles en su interacción con estos
receptores. Los antagonistas reversibles se disocian de
los receptores y el bloqueo puede superarse con
concentraciones suficientemente altas de agonistas; los
fármacos irreversibles no se disocian y no se pueden
superar. La fentolamina y la prazosina son ejemplos de
antagonistas reversibles. Estos fármacos y el labetalol
fármacos utilizados sobre todo por sus efectos
antihipertensivos así como varios derivados de ergot
también son antagonistas adrenérgicos α reversibles o
agonistas parciales. La fenoxibenzamina forma un
intermediario reactivo de etilenimonio que se une
covalentemente a los receptores α, lo que produce un
bloqueo irreversible. La figura ilustra los efectos de un
fármaco reversible en comparación con los de un agente
irreversible
- ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR ALFA Producen un bloqueo a nivel de los
receptores a1 o a2 que puede ser reversible o irreversible. En el caso de los
antagonistas alfa reversibles (fentolamina y prazosina), pueden ser
superados por mayores concentraciones del agonista, a diferencia de los
antagonistas alfa irreversibles, que no se pueden superar
(fenoxibenzamina). Los efectos de estos farmacos son proporcionales a su
permanencia en el organismo, es decir, su vida media.
- ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR BETA Los antagonistas de adrenorreceptores
beta suelen ser puros e inactivar a los receptores, aunque algunos son
parciales y solo disminuyen los efectos de los agonistas. Casi todos los
antagonistas del receptor beta se asemejan al isoproterenol, se diferencian
en su afinidad por los receptores b1 o b2. Son de rapida absorcion (1-3
horas) y tienen una biodisponibilidad baja. Se distribuyen con gran rapidez y
tienen una vida media de 3-10 horas en su mayoria
- ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR ALFA Producen un bloqueo a nivel de los
receptores a1 o a2 que puede ser reversible o irreversible. En el caso de los
antagonistas alfa reversibles (fentolamina y prazosina), pueden ser
superados por mayores concentraciones del agonista, a diferencia de los
antagonistas alfa irreversibles, que no se pueden superar
(fenoxibenzamina). Los efectos de estos farmacos son proporcionales a su
permanencia en el organismo, es decir, su vida media.
- Los antagonistas de los receptores alfa pueden ser
reversibles o irreversibles en su interacción con estos
receptores. Los antagonistas reversibles se disocian de
los receptores y el bloqueo puede superarse con
concentraciones suficientemente altas de agonistas; los
fármacos irreversibles no se disocian y no se pueden
superar. La fentolamina y la prazosina son ejemplos de
antagonistas reversibles. Estos fármacos y el labetalol
fármacos utilizados sobre todo por sus efectos
antihipertensivos así como varios derivados de ergot
también son antagonistas adrenérgicos α reversibles o
agonistas parciales. La fenoxibenzamina forma un
intermediario reactivo de etilenimonio que se une
covalentemente a los receptores α, lo que produce un
bloqueo irreversible. La figura ilustra los efectos de un
fármaco reversible en comparación con los de un agente
irreversible
- EFECTOS EN
APARATOS Y
SISTEMAS
- EFECTOS POR ANTAGONISTAS EN
RECEPTORES ALFA
- Alfa 1 y Alfa 2.- Fenoxibenzamina.- Atenuación de la vasoconstricción,
el gasto cardiaco puede aumentar debido a efectos reflejos y debido a
bloqueo de receptores alfa2 presinápticos en los nervios simpáticos
cardiacos Fentolamina.- Reduce la resistencia periferica y la presion
arterial, previene efectos presores de agonistas alfa con en la reversion
de la epinefrina. También puede ocasionar estimulacion cardiaca
debido a bloqueo de receptores alfa2 presinápticos en los nervios
simpáticos cardiacos. Clorpromazina y el haloperidol.- antagonistas
dopaminergicos y alfadrenergicos por lo que ocacionan hipotension
como efecto secundario, de igual manera con el antidepresivo
trazadona
- ALFA 1 Prazosina, Terazosina, Doxazosina,
Alfuzosina, Indoramina, Urapidilo.- Relajan el
musculo liso vascular arterial y venoso, asi como
el musculo liso de la prostata Tamsulosina y
Silodosina.- Mayor afinidad a alfa 1A y a alfa 1D
que a alfa 1B, por lo que ocasionara mayor
inhibicion de la contraccion del musculo liso de la
prostata y menor inhibicion en el musculo liso
vascular
- ALFA 2 Yohimbina.- Promueve la liberación de
norepinefrina a través del bloqueo de receptores
alfa2 del SNC y SNP, resultando una activación
simpática central y periférica. Puede elevar en
gran medida la presión arterial en pacientes que
reciben medicamentos bloqueadores del
transporte de epinefrina
- Alfa 1 y Alfa 2.- Fenoxibenzamina.- Atenuación de la vasoconstricción,
el gasto cardiaco puede aumentar debido a efectos reflejos y debido a
bloqueo de receptores alfa2 presinápticos en los nervios simpáticos
cardiacos Fentolamina.- Reduce la resistencia periferica y la presion
arterial, previene efectos presores de agonistas alfa con en la reversion
de la epinefrina. También puede ocasionar estimulacion cardiaca
debido a bloqueo de receptores alfa2 presinápticos en los nervios
simpáticos cardiacos. Clorpromazina y el haloperidol.- antagonistas
dopaminergicos y alfadrenergicos por lo que ocacionan hipotension
como efecto secundario, de igual manera con el antidepresivo
trazadona
- EFECTOS POR
ANTAGONISTAS EN
RECEPTORES BETA
- 1) Efectos Cardiovasculares: Cronotropismo negativo.- Reducen la
frecuencia cardiaca al actuar sobre el nodo sinusal. Inotropismo
negativo.- Disminuyen la contractilidad del miocardio Dromotropismo
negativo.- Reducción en la velocidad de conducción en el nodo AV,
por lo que aumenta el espacio PR del EKG. Inicialmente ocasiona
aumento de la resistencia perferica vascular pero despues de una
administracion cronica de estos farmacos, la resistencia disminuye
- 2) Efectos Respiratorios: Aumento en la resistencia bronquial
que puede ser peligroso en pacientes con enfermedad
obstructiva reversible de las vías aéreas, tales como asma o
enfermedad pulmonar obstructiva crónica con componente
obstructivo reversible. De utilizarse en estos individuos deben
prescribirse beta-bloqueantes cardioselectivos
- 3) Efectos sobre la Función Renal: Reducción del flujo
plasmático renal y de la velocidad de filtración
glomerular, esto se observa durante el uso agudo de
estos fármacos. Durante su uso crónico se observan
cambios poco importantes de estas funciones renales
- 4) Efectos Metabólicos y Hormonales: Disminución de la lipólisis mediada por la actividad
simpática Reducción de la tolerancia a la glucosa en los diabéticos.- Los beta-bloqueantes
deben administrarse con cautela a enfermos con Diabetes Mellitus, dado que pueden
bloquear la descarga catecolamínica que se produce en las hipoglucemias, agravándose. A
pesar de ello, el tratamiento con beta-bloqueantes es capaz de prevenir las
complicaciones micro y macro vasculares de la diabetes. El uso prolongado de estos
medicamentos conlleva a un aumento de los triacilglicéridos en concentraciones
plasmáticas, aumento de lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL) y disminución de
lipoproteínas de alta densidad (HDL); lo que podría empeorar el perfil aterogénico de
algunos pacientes, con riesgo de enfermedad cardiovascular o arterial coronaria.
- 1) Efectos Cardiovasculares: Cronotropismo negativo.- Reducen la
frecuencia cardiaca al actuar sobre el nodo sinusal. Inotropismo
negativo.- Disminuyen la contractilidad del miocardio Dromotropismo
negativo.- Reducción en la velocidad de conducción en el nodo AV,
por lo que aumenta el espacio PR del EKG. Inicialmente ocasiona
aumento de la resistencia perferica vascular pero despues de una
administracion cronica de estos farmacos, la resistencia disminuye
- EFECTOS POR ANTAGONISTAS EN
RECEPTORES ALFA
- USOS TERAPEUTICOS ALFA
- Feocromocitoma → fenoxibenzamina Util en el tratamiento del
feocromocitoma (tumor de la médula suprarrenal o de las
celulas ganglionares simpáticas) este tumor secreta
catecolaminas en especial norepinefrina y epinefrina Ayuda a
controlar la hipertension y tiende a revertir cambios cronicos
que se producen por secreción excesiva de catecolaminas
Previene los aumentos repentinos de la PA que ocurren por
manipulacion del tumor en la intervencion quirurgica
- Emergencia hipertensivas los antagonistas de
adrenorreceptores alfa son mas utiles cuando el aumento de
la presión arterial es resultado del exceso de concentraciones
circulantes de agonistas alfa Se utiliza: labetadol, fentolamina
- Hipertension cronica Se usan miembros de la
familia de la prazosina antagonistas selectivos
alfa1 urapidilo ´budazosina indoramina
- Enfermedad vascular periferica En el fenomeno de
raynaud y otras afecciones que implican vasoespasmo
reversible excesivo en la circulacion periferica se puede
usar: Prazosina o fenoxibenzamina
- Obstruccion urinaria Se usan Prazosina, la doxazosina, la
terazosina, la tamsulosina En la hiperplasia prostática
benigna común en hombres de edad avanzada Tambien
se usan en casos de urolitiasis para inducir dilatacion
ureteral y facilitar la expulsion de calculos
- USOS TERAPEUTICOS BETA
- Hipertensión Antagonistas clásicos del adrenorreceptor B son
antihipertensivos eficaces pero no indicados como tratamiento
de primer linea, debido que otros son superiores en la
prevencion de ACV ( en px mayores de 60 años)
- Cardiopatía isquémica - Antagonistas del adrenorrepceptor
beta son la terapia de primera línea en el manejo
sintomático de pacientes con angina estable crónica.
METROPOLOL, ATENOLOL Y TIMOLOL - Ademas de alivio
sintomatico: · Disminuye trabajo cardiaco · Ralentiza y
regula FC · Reduce demanda cardicaca de oxigeno
- Arritmia cardiaca Antagonistas beta son efectivo en el tratamiento de arritmias
supraventriculares y ventriculares. Acciones de antagonistas beta: - Supresion de
las arritmias - Tras aumento de periodo refractario → disminuye la tasa de
respuesta ventricular en aleteo auricular y la fibrilacion - Reducción de latidos
ectopicos ventriculares - Esmolol → útil para arritmias perioperatorias agudas,
de accion corta, puede ser via parenteral - Sotalol → efectos antiarritmicos,
bloqueo de canales ionicos, ademas de accion bloqueadora Beta.
- Insuficiencia cardiaca - 3 antagonistas beta: metoprolol,
bisoprolol Y carvedilol Eficaces para reducir la
mortalidad, en px con IC, en algunos podría empeorar
Efectos beneficiosos: remodelado del miocardio y
disminución del riesgo por muerte súbita.
- Glaucoma - Bloqueadores β → reduce la presión
intraocular → Timolol - Betaxolol (ventaja debido
a ser selectivo B2), carteolol, levobunolol y
metipropanolol → tratamiento de glaucoma
- Hipertiroidismo - Antagonistas β reducen las
palpitaciones, temblores y la ansiedad -
Propanolol se usa en pacientes con tormenta de
tiroidea para controlar la taquicardia
- Enfermedades neurológicas - Migraña →
propanolol, metopronololol y timolol -
Ansiedad de rendimiento o miedo
escenico → propanolol.
- Hemangiomas infantiles el propanolol
reduce su volumen y elevacion en
lactantes menores de 6 mese y niños
hasta 5 años de edad
- Varices esofagicas hay evidencias de que el
propanolol y el nadolol disminuyen la incidencia
del primer episodio de sangrado
- Hipertensión Antagonistas clásicos del adrenorreceptor B son
antihipertensivos eficaces pero no indicados como tratamiento
de primer linea, debido que otros son superiores en la
prevencion de ACV ( en px mayores de 60 años)
- Feocromocitoma → fenoxibenzamina Util en el tratamiento del
feocromocitoma (tumor de la médula suprarrenal o de las
celulas ganglionares simpáticas) este tumor secreta
catecolaminas en especial norepinefrina y epinefrina Ayuda a
controlar la hipertension y tiende a revertir cambios cronicos
que se producen por secreción excesiva de catecolaminas
Previene los aumentos repentinos de la PA que ocurren por
manipulacion del tumor en la intervencion quirurgica
- TOXICIDAD
- Se han reportado muchos efectos adversos para el
propranolol, pero la mayoría son menores. La
bradicardia es el efecto cardiaco adverso más común
de los fármacos bloqueadores beta. Algunas veces
los pacientes notan frialdad en manos y pies
durante el invierno. Los efectos del SNC incluyen
sedación leve, sueños vívidos y, rara vez, depresión.
La interrupción del uso de bloqueadores beta en
cualquier paciente que desarrolle depresión
psiquiátrica se debe considerar con seriedad si es
clínicamente factible. Se ha afirmado que los
fármacos antagonistas de los receptores β con baja
solubilidad en los lípidos se asocian con una menor
incidencia de efectos adversos en el SNC que los
compuestos con mayor solubilidad en los lípidos
- Se han reportado muchos efectos adversos para el
propranolol, pero la mayoría son menores. La
bradicardia es el efecto cardiaco adverso más común
de los fármacos bloqueadores beta. Algunas veces
los pacientes notan frialdad en manos y pies
durante el invierno. Los efectos del SNC incluyen
sedación leve, sueños vívidos y, rara vez, depresión.
La interrupción del uso de bloqueadores beta en
cualquier paciente que desarrolle depresión
psiquiátrica se debe considerar con seriedad si es
clínicamente factible. Se ha afirmado que los
fármacos antagonistas de los receptores β con baja
solubilidad en los lípidos se asocian con una menor
incidencia de efectos adversos en el SNC que los
compuestos con mayor solubilidad en los lípidos
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