Zusammenfassung der Ressource
Farmaco II → Agentes procinéticos,
laxantes, antidiarreicos e antieméticos
- AGENTES PROCINÉTICOS
- ↑ a motilidade do musc. liso GI de forma coordenada
- Uso na clínica
- Gastroparesia: caract. pelo retardo do esvaziamento gástrico, manifestada
por náuseas, vômitos, saciedade precoce e plenitude pós-prandial
- Dispepsia: sensação desagradável na região do abdome, manifestada por
sensação de queimação, dor, saciedade precoce e plenitude pós-prandial
- DRGE: conteúdo do estômago retorna ao esôfago e provoca sintomas como pirose (queimação)
- Vômitos: expulsão abrupta pela boca de conteúdo GI que passa através do esôfago relaxado
- Estimulam a motilidade do TGI de modo coordenado
- Favorecem o trânsito do bolo alimentar no TGI
- ↑ a pressão do esfíncter esofágico inferior
- ↑ a força contrátil
- Aceleram o trânsito intraluminal
- Aceleram o esvaziamento gástrico
- Ação: ↑ efeito da acetilcolina ou bloqueiam o efeito inibitório da dopamina sobre TGI
- Agentes colinérgicos (Betanecol)
- Não é uma abordagem eficaz
- Acentua as contrações de forma descoordenada
- Exerce efeitos colaterais significativos
- Atualmente não é utilizado como procinéticos
- Uso: tratamento da retenção urinária e atonia bexiga (falta de tônus muscular)
- Antagonistas dos receptores D2 de dopamina
- Dopamina está presente no TGI → efeitos inibitórios
na motilidade: ↓ as pressões intáragástricas e do
esfíncter esofágico inferior → Dopamina inibe a
liberação de Ach pelos neurônios motores entéricos
que são mediados por receptores D2
- Metoclopramida (Plasil)
- Acelera o trânsito do TGI
- ↑ o tônus do esfíncter esofágico inferior
- Estimula contrações do antro gástrico e do intestino delgado
- Acelera o esvaziamento gástrico
- Efeitos colaterais: reações extrapiramidais (25%)
- Uso terapêutico: DRGE, gastroparesia, náuseas e vômitos (efeito central)
- Domperidona
- Acelera o trânsito do TGI
- ↑ o tônus do esfíncter esofágico
inferior e ↓ a regurgitação
- Útil no distúrbio de esvaziamento
gástrico e no refluxo gástrico
- Acelera o esvaziamento gástrico
- Contraindicado na gestação
- Não atravessa a BHE facilmente →
menos efeitos extrapiramidais
- Bromoprida (Digesan)
- ↑ o tônus e amplitude das contrações gástricas
- Relaxa o esfíncter pilórico →
esvaziamento gástrico
- ↑ o trânsito intestinal
- Possui propriedades antieméticas
- Uso clínico: distúrbios da
motilidade gastrointestinal, refluxo
gastroesofágico, náuseas e vômitos
de origem central e periférica
- Moduladores de receptores de serotonina
- 5HT tem papel importante na função motora e secretora normal do intestino →
desencadeia o reflexo peristáltico por meio da estimulação dos neurônios
intrínsecos do plexo mioentérico → recept. 5HT3/4 (expiatório) e 5HT1 (inibitório)
- Cisaprida (Prepulsid):
agonista 5HT4
- Estimula a motilidade TGI
- Atua facilitando a liberação de Ach do plexo mioentérico
- Usos terapêuticos: gastroparesia e DRGE
- Efeitos adversos: diarreia e arritmias
- Efeito colateral: cólica, diarreia transitória e dores abdominais
- Categoria risco C: não tem estudos em gestantes
- Prucaloprida (Pruval):
agonista 5HT4
- Estimula a motilidade e acelera o trânsito no
esôfago, no estômago e intestino delgado
- Melhora o trânsito colônico
- Usos terapêutico: Constipação crônica
- Efeitos adversos: diarreia, dor abdominal
- Tegaserode:
agonista 5HT4
- Estimulando o mov. e a secreção intestinal
- Uso: síndrome intestino irritável
- Procinéticos serotoninérgicos estão sendo de uso
restrito devido ao grave evento cardiovascular
- AGENTES LAXANTES OU CATÁRTICOS
- Laxantes: permitem a evacuação do
material fecal formado no reto
- Catárticos: permite a evacuação do material
fecal não formado (líquido)
- Aceleram a passagem do alimento através do intestino
- Uso terapêutico: trat. da constipação, ↑ freq. das
evacuações, antes de procedimentos cirúrgicos,
endoscopias quando é necessário esvaziar intest. grosso
- 1. Formadores do bolo fecal
- São polímeros de polissacarídeos que não são degradados pela digestão na
parte superior do TGI e chega ao intestino grosso praticamente inalterado
- Fibras solúveis: menor efeito transito intestinal
- Fibras insolúveis (Lignina) são pouco fermentáveis e atraem água: são
mais eficazes para aumentar o volume fecal e o transito intestinal
- Atraem água – aumento o bolo fecal – estimula peristalse
- Meticulose (sintética): absorve água e aumenta volume fecal
- Efeito começa a partir do 3º dia após a ingestão
- Casca de psilio, farelo de trigo (alto teor de lignina)
- 2. Agentes osmoticamente ativos
- São fármacos de baixa absorção e alto efeito osmótico sobre o lúmen intestinal
- Retenção de água que estimula o peristalse
- Salinos: sulfato de magnésio, hidróxido de magnésio,
citrato de magnésio ou fosfato de sódio
- Não salinos: sorbitol, manitol, lactulose (hidrolisados no intestino grosso e
estimulam a motilidade propulsora do cólon por atrair água)
- 3. Amolecedores do bolo fecal (emolientes fecais)
- São surfactantes: reduzem a tensão superficial das fezes com o
objetivo de facilitar a mistura das substâncias aquosas e
gordurosas, amolecer as fezes e permitir a evacuação mais fácil
- Docusato de sódio; docusato de cálcio
- É uma mistura de hidrocarbonetos retirados da vaselina, indigerível
- Adm por VO durante 2 ou 3 dias, ele penetra e amacia as fezes
- Impede absorção de vitaminas
- Uso: pacientes com lesão anal ou hemorroidas
- 4. Laxantes estimulantes (irritantes)
- Induzem a inflamação branda do intestino, promovendo o
acúmulo de água e eletrólitos e estimula a motilidade GI
- Derivados de difenilmetano: bisacodil e picossulfato de sódio
- Antraquinônicos: cascara sagrada e sene (não ultrapassar 2 semanas)
- Óleo de rícino
- Administrar na menor dose eficaz, pelo menor tempo possível para
evitar abuso e pode levar a perda excessiva de água e eletrólitos
- 5. Laxantes procinéticos
- Lubiprostona (Amitiza)
- Indicação: Constipação idiopática crônica (CIC), constipação induzida por opioide (CIO) com
dor crônica não causada por câncer e síndrome do intestino irritável com constipação
- Mecanismo: ativação dos canais de cloro, contribuindo para o aumento da secreção de fluidos para
dentro do intestino. Facilita a passagem das fezes e alivia os sintomas associados à constipação
- Posologia: Constipação Idiopática Crônica e Constipação Induzida por Opioide: 24
mcg, 2x ao dia; Síndrome do Intestino Irritável com Constipação: 8 mcg, 2x ao dia
- Supositório
- Glicerina agente higroscópico; lubrificante quando aplicado via retal; retenção de líquidos
estimula a peristalse; provoca evacuação dentro de 30'; dose única diária de 2-3g; princípio
ativo: glicerol, subst. q amolece as fezes por ↑ absorção de água no intestino
- AGENTES ANTIDIARREICOS
- A massa de fezes é determinada em grande parte pela água, a maioria dos
casos de diarreia resulta de distúrbios no transporte de água e eletrólitos
- Atuam por meio da ↓ da motilidade intestinal
- Devem ser evitados nas diarreias causadas por microrganismos
patogênicos, podem esconder o quadro clínico
- Termo diarreia “evacuação muito rápida das fezes muito líquidas”
- Tratamento farmacológico deve ser reservado para os pacientes com sintomas persistentes
- A utilidade desses fármacos é oferecer alívio sintomático
- Grande maioria das diarreias é auto-limitante, não necessitando de nenhum
medicamento para controle, ainda mais que, a maioria é de origem viral
- Grande maioria das diarreias é auto-limitante, não necessitando de nenhum
medicamento para controle, ainda mais que, a maioria é de origem viral
- Não existe tratamentos curativos, sendo a maioria dos tratamentos
apenas de suporte → o importante é a hidratação do paciente
- Existem 3 abordagens para o trat. da diarreia
- Manutenção do equilíbrio hidroeletrolítico →
reidratação oral (cloreto de sódio e glicose)
- Uso de agentes anti-infecciosos → doenças diarreicas
causadas por microrganismos patogênicos
- Uso de agentes antidiarreicos → para alívio
dos sintomas (obstipantes: ↓ motilidade)
- Loperamida → dose habitual 4 mg inicial e
seguida de 2 mg a cada evacuação diarreica
subsequente, até dose diária total de 16 mg
- Tratamento de curta duração →
diarreia aguda sem causa específica
- Atuam nos recept. mi e delta → ↑ tônus do
esfíncter anal → efeito dentro de 1h após uso
- Agentes antiespasmódicos
- Agentes anticolinérgicos (espasmolíticos) → são
antagonistas inespecíficos de recep. muscarínicos (M3)
- Diciclomina
Hiosciamina
Escopolamina
- Utilizados de acordo com a necessidade
- Antiflatulentos
- Dimeticona e Simeticona
- Capacidade de colapsar bolhas
- ↓ volume de gases no TGI
- Dose habitual: 40 mg 3x dia
- Floratil
- Auxilia na restauração da flora
intestinal e no trat. de
diarreias → Saccharomyces é
uma levedura não ótica que
possui efeito biorregulador
sobre a flora intestinal
- AGENTES ANTIEMÉTICOS
- Vômito ato parcialmente voluntário, que consiste
em expulsão abrupta pela boca de conteúdo GI que
passa através do esôfago relaxado
- Ação de vomitar e a sensação de náusea são
consideradas reflexos protetores que ajudam a
livrar TGI das substâncias tóxicas
- Cinetose é um tipo de vertigem na qual o
centro do vômito é ativado pelo sistema
vestibular (viagens de carro, avião, navio)
- Outra situação clínica é a vertigem manifestada
por alucinações de movimento, geralmente
giratório acompanhado de náuseas e de vômito
- Antagonistas do recept. 5HT3
- Ondansetrona (Vonau)
- Protótipo da classe
- Uso terapêutico: vômitos
induzidos pela quimio; controle
de náuseas pós operatória
- Efeitos adversos: constipação,
cefaleia e tontura
- Não usar em grávidas sem indicação
→ ↑ incidência de mal formação e
problemas cardíacos fetais
- Granissetrona (Kytril)
- Dolassetrona (Anzemet)
- Palonossetrona (Onicit)
- Antagonistas dopaminérgicos
- Antagonista de receptor D2 na ZQG
- Procinético, antinauseante e antiemético
- Profilático de náusea e vômito por quimioterápicos
- Útil nos vômitos por gastroenterite
- Efeitos colaterais: tremor extremidade, rigidez e
lentidão (sintomas extrapiramidais), sonolência,
diarreia, depressão, hiperprolactinemia, fraqueza
- Se necessário, o uso de Plasil pode ser considerado
durante a gravidez → com orientação médica
- Agentes histaminérgicos
- Ciclizina
Difenidramina
Dimenidrinato
- Usos terapêuticos: vômitos e enjoos da gravidez; pré e pós operatório;
trat. com radio; na prevenção e tratamento de tonturas, enjoos e
vômitos causados por movimentos durante as viagens (cinetose); na
prevenção e trat. das labirintites e vertigens em geral
- Dramin é considerado seguro para uso durante a gravidez e
a amamentação, informe ao seu médico
- Agentes anticolinérgicos
- Escopolamina (Hioscina)
- Indicado: sintomas de cólicas GI (estômago e intestinos),
cólicas e movimentos involuntários anormais
- Útil na profilaxia e no tratamento das vertigens (cinetose)
- Útil nas náuseas e vômitos pós-operatórios
- Não se mostram eficazes na náuseas por quimioterápicos
- Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica
- Antagonistas da subst. P
- Antagonistadoreceptorneurocinina1(NK1)
- Aprepitanto(Emend)
- Efeito antiemético
- Indicado para prevenção de náuseas e vômitos associados ao tratamento quimioterápico
- Útil como adjuvante no tratamento
- Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica
- Os efeitos adversos mais comuns: soluços, fadiga, constipação, dor de cabeça, indigestão e perda de apetite
- Canabinoides
- Dronabinol
- Canabinoide natural
- Mecanismo de ação desconhecido
- Estimulação de receptores canabinoides tipo CB1
- Profilático para pacientes fazem uso quimioterápicos
- Utilizados quando o paciente não responde a outros
- Não são fármacos de 1 escolha na prevenção de
sintomas induzidos por quimioterápicos
- O mecanismo de ação proposto: hiperpolarização neuronal ocasionando a diminuição
da liberação de NTs → o CB1, quando ativo, inibe a AC que leva a um déficit na
conversão de ATP em AMPc, ↓ a ação da PKA; com a ↓ da fosforilação dos canais de K,
gerando o efluxo de íons K e a inibição dos canais de cálcio sensíveis à voltagem