Ansiolíticos

Ansiolíticos

ANSIEDADE
1. TRANSTORNOS DE ANSIEDADE
  1. TAG (transtorno ansiolítico generalizado)
  2. pânico
  3. fobia social
  4. ansiedade induzida por substâncias
  5. fobias específicas (não podem ser tratadas com ansiolítico)
2. BASES NEURAIS
  1. estímulo do eixo HPA pela amígdala que é estimulada pelos estressores
    1. libera cortisol = estresse
      1. em excesso, cortisol destroi hipocampo
        inibição do hipocampo faz feedback negativo, freiando o eixo HPA
3. ANSIEDADE FISIOLÓGICA
  1. melhora capacidades cognitivas
  2. mobiliza energia
  3. preserva a espécie
4. ANSIEDADE PATOLÓGICA
  1. atrapalha a vida
  2. diminui capacidades cognitivas
TRATAMENTO FARMACOLOGICO
1. EFEITO AGUDO (RÁPIDO)
  1. BENZODIAZEPÍNICOS
    1. FÁRMACOS
      1. ação em alfa 1 (predominantemente hipnóticos)
        alprazolam
        bromazepam
        clonazepam
        diazepam
      2. ação em alfa 2 (predominantemente ansiolíticos)
        estazolam
        flurazepam
        midazolam
    2. MECANISMO DE AÇÃO
      1. MODULAÇÃO ALOSTÉRICA POSITIVA
        O RECEPTOR IONOTRÓPICO GABA A
        principal neurotransmissor: GABA (ácido gama aminobutilico)
        sítios de modulação alostérica
        alfa
        alfa 1
        predominantemente hipnótico
        alfa 2
        predominantemente ansiolítico
        alcool
        barbitúricos
        sítios de modulação ortostática
        beta
        recebe o neurotransmissor GABA
        CONSEQUENCIAS
        aumenta a afinidade do receptor com o neurotransmissor GABA (agonista)
        aumenta a entrada de cloreto no neuronio
        hiperpolarização
        depressão/sedação do SNC
      2. COMPARAÇÃO DO MEC DE AÇAO COM BARBITÚRICOS
        barbitúricos
        maior tempo de abertura dos canais de cloreto
        benzodiazepínicos
        maior frequencia de abertura dos canais de cloreto
    3. ESPECTRO DE AÇÃO TERAPÊUTICA
      1. sistema límbico (amígdala, hipocampo)
        ansiolíticos
        amnésia anterógrada
      2. formação reticular
        hipnosedativa
        indicação: insônia
      3. córtex, mesencéfalo
        anticonvulsivante
      4. medula
        miorrelaxante
        prejuízo de reflexo
        ação no SNC, não na placa motora
        indicação: dores musculares, espasmos
    4. FARMACOCINÉTICA
      1. T 1/2 curto
        não produz desmetildiazepam como metabólito ativo
        ex: midazolam (1,5 a 2,5 h)
      2. T 1/2 médio
        ex: estazolam
      3. T 1/2 longo
        produz desmetildiazepam ou nordiazepam como metabólito ativo
        ex: flurazepam
    5. EFEITOS ADVERSOS
      1. amnésia anterógrada
      2. sonolência
      3. incoordenação motora
      4. tolerância
      5. efeito paradoxal
      6. dependência (síndrome de abstinência)
      7. potencialização
      8. tromboflebite/dor (DZP, LZP via ev)
2. EFEITO CRONICO (LENTO)
  1. BUSPIRONA (2a escolha)
    1. MECANISMO DE AÇÃO
      1. agonista parcial 5HT1A (subtipo de receptor serotoninérgico pré-sinático inibitório)
        diminuição de 5HT
        aumento de receptores 5HT2 (o receptor pós-sinático inibitório)
        dessensibilização do receptor 5HT1 (efeito crônico)
        aumento de 5HT, diminuindo ansiedade
    2. VANTAGENS
      1. efeito sedativo
      2. menor interação com etanol
      3. menos efeitos colaterais e geralmente os efeitos colaterais são no início do tratamento
  2. ANTIDEPRESSIVOS (1a escolha)
    1. FÁRMACOS
      1. fluoxetina e outros ISRS
      2. velofaxina e outros IRSN
      3. ATC
      4. IMAO
    2. MECANISMO DE AÇÃO RESUMIDO
      1. arborização dendrítica
      2. neurogênese
      3. plasticidade neural

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	Erstellt von Carolinne Neves vor etwa 8 Jahre