Zusammenfassung der Ressource
Anestésicos locais
- Fármacos que inibem reversivelmente os processos de excitação e condução do impulso nervoso ao longo das fibras nervosas
- Sem efeito central
- Para pequenas áreas, administrados de forma tópica nas fibras nervosas de interesse a ser bloqueadas
- Sem produzir inconsciência (em doses normais)
- Dependendo da dose pode induzir paralisia motora!
- São específicos para neurônios da dor, mas são capazes de também atingir outros neurônios e neurotransmissores (resp. pelos ef. col.)
- Mecanismo de ação
- BLOQUEIO REVERSÍVEL DOS CANAIS DE SÓDIO (impedindo a condução do estímulo nervoso)
- Bloqueio da excitabilidade neuronal devido ao bloqueio da despolarização
- Bloqueio da condução local de impulso nervoso
- Diminui o número de canais de Na ou frequência de abertura, não atingindo o limiar para despolarização
- Farmacocinética
- FATORES QUE INTERFEREM NA AÇÃO
- pH do meio
- (bases fracas - se ionizam em meio ácido)- hidrofilico
- Associação com vasoconstritores (ex. Epinefrina)
- Prolongam efeito do anestésico
- Aproxima céls. endoteliais
- ↓Absorção sist.
- ↑Duração de ação
- ↓Toxicidade
- Mas podem ↑PA
- Solubilidade lipidica
- Atravessam bainha de mielina
- Tamanho molecular
- (maior melhor, ficam mais presos nos sítios de ligação)
- Concentração do anestésico
- Maior melhor
- Tipo de fibra bloqueadora:
Anmerkungen:
- - Ação global em nervos, mas depende do diâmetro e da mielinização.
Fibras mielinizadas - mais sensíveis Cuidar ação sobre fibras cardíacas, Lidocaína - função antiarrítmicos.
- Fibras finas e de condução lenta
- Efeito mais rápido - maior sensibilidade
- Maior ação em - Fibras menores (aferentes da dor) - maior sensibilidade ao efeito - analgesia
- Fibras grossas e condução rápida
- Efeito mais lento
- Menor ação em - Fibras maiores (tato e função motora)
- Mecanismos físico-químicos
- Tipos de fármacos
- Ésteres
- Cocaína (fora do uso)
- Procaína
- Tetracaína (uso tópico)
- Benzocaína (uso tópico)
- Mais facilmente hidrolizados (colinesterase plasmática)
- Tempo de ação curto
- Amidas
- Lidocaína
- Impedimento estérico - mais resistente a hidrolise!
- Prilocaína
- Ropivacaína
- Anestesia peridural
- Bupivacaína
- Mepivacaína
- Aumenta a atividade anestésica (resistente a hidrólise, são metabolizados por enzimas microssomais no fígado).
- Atravessam a barreira placentária, não são recomendados durante a gravidez.
- Potência
- ↑solubilidade lipídica ↑potência
- Latência
- ↑ base não-ionizada mais rápido é o início de ação
- Demora mais para agir se for base fraca em meio acido
- Duração de ação
- ↑lig. à prot. plasmáticas ↑Duração (por permanecer mais tempo no organismo)
- Fármacos de ação longa
- Tetracaína
- Bupivacaína
- Etidocaína
- Fármacos de curta duração
- Procaína
- Fármacos de ação média
- Lidocaína
- Prilocaína
- Obs: na prática pode haver associação de um anestésico de rápido início de ação com um de longa duração
- Lidocaína + Tetracaína
- Início rápido e ação prolongada!
- Grau de Ionização
- ↓pKA ↓%ionização - Mais rápida o início de ação
- Fármacos ionizados tem carga, o que dificulta a passagem pelas memb. (melhor na forma molecular).
- Efeitos adversos
- Ações cardiovasculares
- Ação central sobre SNA
- Ação Periférica SNA (bloqueia liberação de NA)
- Vasodilatador
- Redução condutibilidade elétrica, reduzindo força e frequência de contração
- Colapso cardíaco (reanimação cardio-respiratória deve estar próxima)
- Ações no SNC
- Baixas concentrações -Excitabilidade
- Ansiedade, tremores, euforia e agitação
- Altas concentrações - Depressão do SNC
- Bloqueio fibras inibitórias (dose alta) - córtex central Aumenta condutibilidade reflexa- convulsão (fibras delgadas - condução lenta)
- Bloqueio fibras inibitórias e excitatórias ( dose ainda mais alta) Depressão generalizada do SNC (fibras grossas - condução rápida)
- Depressão respiratória
- Consulsão
- Outras
- Reações alérgicas
- INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
- Depressores do SNC; Fármacos com metabolismo hepático ; Em uso com epinefrina com antidepressivos;
- Cuidados
- Cuidado na dose adm
- Lentificar absorção (vasoconstritor)
- Evitar Bupivacaina
- Manter ventilação e oxigenação
- Bloqueadores canais de cálcio fornecem proteção
- Junto com Midazolam aumenta limiar para cardiotoxicidade