Created by Paula Montoya
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Question | Answer |
Clasificación de los autocoides | - Aminas (histamina y serotonina) - Eicosanoides (Prostaglandinas, leucotrienos y tromboxano A2) - Péptidos (Angiotensina, cininas, bradiquininas, sustancia P y péptido natriurético auricular) |
Funciones de la histamina (también llamada beta-aminoetilimidazol) | - Provoca muchos de los síntomas de las alergias (secreciones en la nariz o estornudos) - Regulan la producción de ácido gástrico en el estómago y la motilidad en el intestino - En el SNC, regula el ritmo biológico del sueño y el control del apetito |
Localización del receptor H1 | Se encuentra en el músculo liso, endotelio y en el tejido del SNC |
¿Qué función tiene el receptor H1? | Vasodilatación, broncoconstricción, dolor y picor ante picadura de insectos. Principales receptores implicados en la rinitis alérgica y mareos por movimientos |
Localización del receptor H2 | Se encuentra en las células parietales en el estómago |
¿Qué función tiene el receptor H2? | Regula principalmente la secreción de ácido clorhídrico? |
Localización del receptor H3 | Se encuentra en el tejido del SNC, especialmente los ganglios basales y la corteza cerebral |
¿Qué función tiene el receptor H3? | Disminuye la liberación de los neurotransmisores como acetilcolina, norepinefrina y serotonina |
Localización del receptor H4 | Se encuentra principalmente en el timo, intestino delgado, bazo y colón |
¿Cuál es la función del receptor H4? | Actúa en el reclutamiento de células de la sangre como eosinófilos |
¿Cuáles son los antagonistas selectivos en el receptor H1? | Mepiramina, tripolidina, clorfeniramina |
¿Cuáles son los antagonistas selectivos en el receptor H2? | Cimetidina, ranitidina, tiotidina |
¿Cuáles son los antagonistas selectivos en el receptor H3? | Tioperamida, clobenpropit, iodoproxifan |
¿Cuáles es el antagonista selectivo en el receptor H4? | Tioperamida |
¿Cuáles son los agonistas selectivos para el receptor H1? | 2-piridiletilamina-metilhistaprodifen, 2-fenilhistamina |
¿Cuáles son los agonistas selectivos para el receptor H2? | Dimaprit, amtamina, impromidina |
¿Cuáles son los agonistas selectivos para el receptor H3? | (R)-metilhistamina, immepip, imetit |
¿Cuáles son los agonistas selectivos para el receptor H4? | 4-metilhistamina |
¿Cuáles son las aplicaciones clínicas de los fármacos antagonistas de H1? | - Síndrome premenstrual - Tos no productiva - Alergia |
¿Cuáles son las aplicaciones clínicas de los fármacos antagonistas de H2? | - Reflujo gastroesofágico - Gastritis - Síndrome de Zollinger-Ellison |
¿Cuáles son las aplicaciones clínicas de los fármacos agonistas de H2? | Diagnóstico de secreción gástrica |
¿Cuáles son las aplicaciones clínicas de los fármacos antagonistas de H3? | Síntomas de diarrea |
¿Cuáles son las aplicaciones clínicas de los fármacos antagonistas de H4? | Síntomas de diarrea, incluye la diarrea del viajero |
Localización y efectos de SHT1A | SNC Inhibición neuronal, efectos conductuales (sueño, alimentación, termorregulación, ansiedad) |
Localización y efectos de SHT1B | SNC, músculo liso vascular Inhibición presináptica, efectos conductuales, vasoconstricción pulmonar |
Localización y efectos de SHT1D | SNC, vasos sanguíneos Vasoconstricción cerebral, locomoción |
Localización y efectos de SHT1E | SNC No tiene efectos |
Localización y efectos de SHT1F | SNC, útero, corazón y tubo digestivo No tiene efectos |
Localización y efectos de SHT2A | SNC, SNP, músculo liso, plaquetas Excitación neuronal, contracción de intestino y bronquios, agregación plaquetaria, vasoconstricción/vasodilatación |
Localización y efectos de SHT3 | SNP, SNC Excitación neuronal (autónoma, neuronas nociceptivas) emesis, ansiedad |
Localización y efectos de SHT4 | SNP (tubo digestivo), SNC Excitación neuronal, motilidad gastrointestinal |
Localización y efectos de SHT5A | SNC Modulación de la conducta exploratoria (roedores) |
Localización y efectos de SHT6 | SNC, leucocitos Aprendizaje, memoria |
Localización y efectos de SHT7 | SNC, tubo digestivo, vasos sanguíneos Termorregulación, rimo circadiano |
Fármacos agonistas de SHT1A y su aplicación clínica | Triptanos, clozapina, buspirona, cabergolina Esquizofrenia, ansiedad |
Fármacos agonistas de SHT1B y su aplicación clínica | Triptanos, clozapina, cabergolina, dihidroergotamina Esquizofrenia resistente, hiperprolactinemia |
Fármacos agonistas de SHT1D y su aplicación clínica | Triptanos, clozapina, cabergolina, Esquizofrenia resistente, hiperprolactinemia |
Fármacos agonistas de SHT1E y su aplicación clínica | Triptanos, clozapina Esquizofrenia resistente |
Fármacos agonistas de SHT1F y su aplicación clínica | Triptanos, clozapina, lasmiditan Esquizofrenia resistente, migraña, terapia abortiva |
Fármacos agonistas de SHT2A y su aplicación clínica | Cabergolina, metisergida, ergotamina Migraña |
Fármacos agonistas de SHT3 y su aplicación clínica | Clorometil-biguanida No tiene aplicación clínica |
Fármacos agonistas de SHT4 y su aplicación clínica | Metoclopramida, tegaserod, cisaprida Pirosis, síndrome de intestino irritable |
Fármacos agonistas de SHT5A y su aplicación clínica | Triptanos Ansiedad, migraña |
Fármacos agonistas de SHT6 y su aplicación clínica | Ergotamina Migrañas |
Fármacos agonistas de SHT7 y su aplicación clínica | Buspirona, cisaprida Pirosis |
Fármacos antagonistas de SHT1A y su aplicación clínica | Metiotepina, yohimbina, ketanserina, pizotifeno, espiperona Úlceras dérmicas, heridas traumáticas |
Fármacos antagonistas de SHT1B y su aplicación clínica | Metiotepina, yohimbina, ketanserina, espiperona Preparación del tejido para injerto y colgajo, quemadura no infectada |
Fármacos antagonistas de SHT1D y su aplicación clínica | Metiotepina, yohimbina, ketanserina, espiperona, metisergida Migrañas, cefaleas pulsátiles |
Fármacos antagonistas de SHT1E y su aplicación clínica | Metiotepina, yohimbina, metisergida Migraña, cefaleas pulsátiles |
Fármacos antagonistas de SHT1F y su aplicación clínica | Metiotepina, yohimbina, metisergida Migraña, diarrea por tumor carcinoide |
Fármacos antagonistas de SHT2A y su aplicación clínica | Metiotepina, clozapina, ketanserina Esquizofrenia resistente |
Fármacos antagonistas de SHT3 y su aplicación clínica | Dolasetrón, granisetrón, ondasetrón, palonosetrón, tropisetrón Náuseas, vómitos, quimioterapia, radioterapia |
Fármacos antagonistas de SHT4 y su aplicación clínica | Tropisetrón Náuseas, vómitos |
Fármacos antagonistas de SHT5A y su aplicación clínica | Metiotepina, yohimbina, ketanserina, clozapina, metisergida Cefaleas vasculares |
Fármacos antagonistas de SHT6 y su aplicación clínica | Metiotepina, espiperona clozapina, metisergida Cefaleas vasculares |
Fármacos antagonistas de SHT7 y su aplicación clínica | Metiotepina, yohimbina, ketanserina, clozapina, metisergida Esquizofrenia resistente, fisura anal |
Localización y efectos de PGF2 | Aparato reproductor femenino Mantener tono, ritmo, frecuencia de las contracciones uterinas, luteolisis |
Localización y efectos de PGI2 | Vasos sanguíneos Vasodilatación, inhibe agregación plaquetaria, secreción de renina para la presión arterial, natriuresis por su efecto sobre la reabsorción tubular de Na+ |
Localización y efectos de PGD2 | Aparato respiratorio, eosinófilos Vasodilatación en muchos lechos vasculares, inhibición de la agregación plaquetaria, relajación del músculo gastrointestinal y uterino broncoconstricción |
Localización y efectos de PGE2 | Corazón, útero, estómago, riñón Mediador de la fiebre (aumenta la temperatura), vasodilatación, contracción uterina, protección gástrica |
Localización y efectos del TXA | Vasos sanguíneos Vasoconstricción, agregación plaquetaria |
Fármacos antagonistas de las prostaglandinas | Glucocorticoides, AINE no selectivo (aspirina, ibuprofeno, dipirona) AINE COX-2 selectivo (celecoxib, eterocoxib) |
Aplicaciones clínicas (ginecológicas y obstétricas) de los prostanoides | Interrupción del embarazo: gemeprost o misoprostol (un análogo metabólicamente estable de la prostaglandina [PG] E). – Inducción del parto: dinoprostona o misoprostol. – Hemorragia posparto: carboprost. |
Aplicaciones clínicas (cardiovasculares) de los prostanoides | Para mantener la permeabilidad del conducto arterioso hasta la corrección quirúrgica del defecto en los bebés con ciertas malformaciones cardíacas congénitas: alprostadilo (PGE1). – Para inhibir la agregación plaquetaria (p. ej., durante la hemodiálisis): epoprostenol (PGI2), especialmente si la heparina está contraindicada. – Hipertensión pulmonar primaria: epoprostenol |
Aplicaciones clínicas (gastrointestinales) de los prostanoides | Para prevenir las úlceras pépticas asociadas al uso de fármacos antiinflamatorios no esteroideos: misoprostol |
Aplicaciones clínicas (oftálmicas) de los prostanoides | Glaucoma de ángulo abierto: latanoprost en gotas para los ojos. |
Aplicaciones clínicas de los AINE COX-2 selectivo (celecoxib, eterocoxib) | - Inhibe COX-2 - Artritis reumatoide - Artrosis |
Localización y efectos de AT1 | Corazón, riñón Vasoconstricción, inhibición de renina |
Localización y efectos de AT2 | Corazón, pulmones, cerebro Vasoconstricción, liberación de aldosterona, vasodilatación |
Localización y efectos de AT3 | Sin localización ni acción conocida |
Localización y efectos de AT4 | Sin localización conocida Estimula PAI-1 (Plasminógeno tipo 1) |
Fármacos antagonistas de AT2 y su aplicación clínica | IECA (captopril, enalapril, lisinopril) ARAII (losartán, valsatrán) Hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca, nefropatía diabética |
¿Qué pasa cuando se administran pequeñas cantidades de LTC4 o LTD4 por vía intravenosa? | Se produce una caída rápida y breve de la presión arterial, y una constricción significativa de los pequeños vasos de resistencia coronarios. |
¿Qué pasa cuando se administran pequeñas cantidades de LTC4 o LTD4 por vía subcutánea? | Son equipotentes a la histamina en cuanto a la producción de pápulas y eritema |
¿Qué pasa cuando se administran pequeñas cantidades de LTC4 o LTD4 por vía tópica en la nariz? | El LTD4 aumenta el flujo sanguíneo nasal y la permeabilidad vascular local. |
¿Qué leucotrieno es un potente quimiotáctico para los neutrófilos y los macrófagos? | El LTB4, ya que en los neutrófilos incrementa la expresión de moléculas de adhesión de la membrana, la producción de productos tóxicos del oxígeno y la liberación de enzimas granulares. En los macrófagos y los linfocitos estimula la proliferación y la liberación de citocinas |
¿Por qué decimos que los cisteinil-leucotrienos son potentes espasmógenos? | Porque producen contracción del músculo bronquiolar humano in vitro de manera dependiente de la dosis. |
¿Qué sucede cuando se administran cisteinil-leucotrienos en forma de aerosol a voluntarios? | Los cisteinil-leucotrienos reducen la conductancia específica de las vías respiratorias y el flujo espiratorio máximo. |
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