MECANISMO DE AÇÃO - O principal mecanismo de ação dos AINEs ocorre através da
inibição específica da COX e consequentemente redução da conversão do ácido
araquidônico (AA) em prostaglandinas. Reações mediadas pelas COXs, a partir do AA
produzem PGG2, que sob ação da peroxidase forma PGH2, sendo então convertidas as
prostaglandinas, prostaciclinas e tromboxanos.
Ácido araquidônico
PGG2
COX-2
Inibição seletiva
da COX-2
INDUZIDA
| PGs renais |
Vasodilatação AR | FSG
| Antagonismo e |
Vasopressão
| TXA2 |PGI2
Ativação
plaquetária
Vasoconstrição |
Risco de trombose
Perda do efeito protetor de
regulação superior da COX-2
- Isquemia IAM
Retenção de sódio e água
Edema Agravamento IR e
ICC
Inibidores seletivos da COX-2
Meloxicam, Etodolaco,
Nimesulida, Salicilatos
Inibidores altamente seletivos da
COX-2 Celecoxibe, Paracoxibe,
Etoricoxibe, Lumiracoxibe
CELECOXIBE
Mecanismo de ação:
Catalisa a conversão
do A. araquidônico, a
prostaglandiana H2 e
tromboxanos,
substâncias que
participam como
mediadores da
inflamação e dor
indicação: osteoartrite e
artrite reumatóide; alívio
dos sinais e sintomas da
espondilite anquilosante);
alívio da dor aguda,
pós-operatório de cirurgia
ortopédica, ou dental, e em
afecções
músculo-esqueléticas como
entorse do tornozelo e dor
nas costas e alívio dos
sintomas de dismenorréia
primária
Efeitos adversos:
Aumento da PA,
insonia, tontura,
hipertonia, edema
periférico, bronquite,
tosse, faringite, rinite,
sinusite, infecção das
vias respiratórias
superiores, dor
abdominal, diarreia,
dispepsia, flatulência,
alterações dentais.
NIMESULIDA
Mecanismo de ação
inibitória na via da
cicloxigenase e a cascata
metabólica do ácido
araquidônico, síntese de
prostaglandinas.
Indicação: Analgésico,
antipirético e
antiinflamatório de tecidos
moles. Uso associado para
infecções agudas das vias
respiratórias superiores.
uso na artrite reumatóide,
osteoartrite, bursite,
tendinite, luxações e
entorces, enfermidades do
músculo esquelético e de
estomatologia.
Efeitos adversos:
Vertigem e
sonolência, náuseas,
dor gástrica, dor
abdominal, diarreia,
constipação e
estomatites
MELOXICAN
Mecanismo de ação
inibitória,
preferencialmente
da COX-2, e da COX-1
em menor extensão
Indicado para o
tratamento dos
sintomas da artrite
reumatoide e
osteoartrite
Efeito adverso: má
digestão, náusea, vômito,
dor abdominal, prisão de
ventre, excesso de gases,
diarreia, anemia,
vermelhidão, coceira e
urticária na pele, mancha
na visão, dor de cabeça ou
inchaço.
ETODOLACO
mecanismo de ação em
estudo , acredita-se que
esteja associado com a
inibição da biossíntese
de prostaglandinas, tem
uma inibição
preferencial da COX-2 e
inibe a síntese da
bradicinina
Indicação: no tratamento
da osteoartrite e da
artrite reumatoide (aguda
ou crônica). Controle da
dor, especialmente a dor
associada a inflamação
Efeitos adversos: asia;
dor de cabeça; inchaço
na pele; coceira;
reações alérgicas tais
como: respiração
ofegante,
encurtamento da
respiração ou inchaço
da face.
| Secreção do ácido gástrico
Disfunção e lesão da mucosa
GL - Erosões, ulcerações e
sangramentos
| Síntese de PGI2 e PGE2 no
trato GI
Inibidores seletivos da COX-1
Aspirina (em baixas doses)
Inibidores não seletivos da COX
Aspirina (em altas doses),
Piroxicam, Indometacina,
Diclofenaco, Ibuprofeno,
Nabumetona
DICLOFENACO
Analgésico,
antipirético,
antiinflamatório,
Mecanismo de ação -
Sua ação principal
consiste em inibir a
síntese de
Prostaglandinas
Indicação: Artrite
reumatóide,
Osteoartrites e
Espondilite anquilosante;
Dor aguda do aparelho
locomotor, dor pós
operatória, dismenorreia,
solução oftálmica para
inflamação
Efeitos adversos: GI -
Náuseas, vômitos,
diarreias, dispepsia, dor,
flatulência. Elevação de
transaminases, retenção
de líquidos, edema,
reações alérgicas,
erupções.
COMO EVITAR EFEITOS ADVERSOS DO TGI DOS Ibuprofeno, Naproxeno, Aspirina ou Diclofenaco. Faça uma
refeição antes de tomar o medicamento: a comida ajuda a diluir o ácido gástrico, protegendo as paredes do
estômago; Não tome bebidas alcoólicas durante o tratamento: o álcool é uma substância que ajuda a irritar o
revestimento do estômago, piorando o efeito do medicamento; Peça ao médico para receitar um protetor
gástrico, como Omeprazol ou Pantoprazol, em jejum: reduz a produção de ácido no estômago; Não misture
anti-iflamatórios diferentes no mesmo tratamento: além de potenciar o surgimento de úlceras, aumenta o risco
de sangramento e agrava problemas renais.
IBUPROFENO
Mecanismo de ação
inibitório não seletivo
das ciclooxigenases 1 e
2 evitando assim a
consequente formação
de mediadores
pró-inflamatórios pela
cascata do ácido
araquidónico
indicação: Artrite
reumatóide,
osteoartrite, artrite
gotosa aguda, dor
leve e moderada,
dismenorreia
primária
Efeitos adversos: maior
tolerância TGI,
trombocitopenia,
exantemas, cefaléia,
tontura visão turva,
retenção de líquidos,
ambliopia tóxica
iNDOMETACINA
mecanismo de ação
relacionado à
diminuição da
produção de
prostaglandinas, por
inibição da
cicloxigenase
Seu mecanismo de
ação é similar ao de
outros AINE e
envolve a inibição da
síntese de
prostaglandinas,
Tem ação
antiinflamatóra e
anti-reumática,
indicado para dores
causadas por
reumatismos e
artroses
Efeitos adversos:
Diarréia; dor
abdominal; má
digestão; gases;
náuseas; vômitos
PIROXICAM
mecanismo de ação em
estudo, sabe-se que
interage em vários passos
da resposta imune e da
inflamação através da: -
inibição da síntese de
prostanóides, incluindo as
prostaglandinas, por
inibição reversível da
enzima cicloxigenase;
Indicação: artrite
reumatóide, osteoartrite
(artrose, doença articular
degenerativa), espondilite
anquilosante, distúrbios
músculo-esqueléticos
agudos, gota aguda, dor
pós-operatória e
pós-traumática
Efeitos adversos:
estomatite, anorexia,
náuseas, prisão de ventre,
desconforto abdominal,
flatulência, diarreia, dor
abdominal, indigestão,
sangramento
gastrintestinal, perfuração
e úlcera
ASS - ASPIRINA
Mecanismo de ação:
Inibe a síntese de
prostaglandinas, inibe a
agregação plaquetária,
estabiliza lisossomos,
reduz permeabilidade
capitalr
Indicação: dor de baixa e
moderada intensidade,
cefaléia, neuralgia, mialgia,
artralgia, dismenorreia, febre
reumática, artrite
reumatóide e osteoartrite,
febre, profilaxia de
hiperagregabilidade
plaquetária: arteriopatia
coronária e trombose pós
cirúrgica de veias profundas
Efeito adverso:
prolongamento do tempo
de coagulação,
prolongamento de duração
da gestação e parto,
Síndrome de Reye, quadro
de salicilismo: cefaleia,
tontura, visão turva,
cansaço
PGH2
PGI2
vasodilatação,
inibe a agregação
plaquetária
TXA2
vasoconstrição,
induz agregação
plaquetária
PGE2
vasodilatação, potencializa o edema
PGD2
PGF2
FACIPE - ENFERMAGEM
FARMACOLOGIA - Profa. Diana Malta
Acad. Patrícia Maria de Brito França