ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES)

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ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES)
  1. HISTORIA
    1. 1763 Edmund Stone, corraboro la descripcion de hipocrates, quien atribuyo el empleo de la corteza y las hojas del sauce para la fiebre. 1829 Leroux, cristalizo la salicina. 1836 Pina aislo el acido salicilico. 1859 Kolbe sintetizo, 1874 se producio industrialmente. 1899 Hoffmann, mejoro efectos adversos del acido salicilico (compañia bayer).
    2. CLASIFICACION
      1. Salicilatos, Paraaminofenoles, Der.Pirazolicos, Der. del acido propionico, Der. de acido acetico, Der. de acido antralinicos, Oxicams, Coxibes (selectivos COX-2).
      2. MECANISMO DE ACCION
        1. Inhiben actividad de las ciclooxigenasas COX-1, COX-2 Y COX-3.
          1. Enzimas que producen endoperoxidos ciclicos.
            1. Inhibición de producción responsable de acción terapeutica y efectos adversos.
              1. Inhibición de la sintesis de prostaglandinas por los NSAID.
              2. FARMACOCINETICA
                1. Se absorbe por vía gastrointestinal, se biotransforma en el hígado y se excreta por el riñon.
                2. COX-1
                  1. Constitutiva de riñon y TGI. Produce prostaglandinas. Bloqueo de COX-1, responsable de efectos adversos.
                  2. COX-2
                    1. Inducible: se expresa por inducción de mediadores de inflamacion. Media procesos de inflamacion. Constitutiva SNC y riñon. Bloqueo produce efectos terapeutico.
                    2. EFECTOS TERAPEUTICOS
                      1. Todos los aine´s, incluidos los selectivos de la COX-2, son farmacos antipireticos, analgesicos y antiinflamatorios, con excepcion del acetaminofen, que es antipiretico, analgesico y antiinflamatorio.
                      2. EFECTOS ADVERSOS
                        1. Vias gastrointestinal, aparato cardiovascular, efectos en la presion arterial, riñones y sistemas nefrovascular, nefropatia por analgesicos, en embarazadas y lactancia, hipersensibilidad.
                        2. OTROS USOS CLINICOS
                          1. Mastocitosis generalizada, Sindrome de Bartter, Quimioprevencion del cancer, Tolerabilidad de la niacina.
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