Receptor farmacológico Agonista y Antagonista

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Receptor farmacológico Agonista y Antagonista
  1. Receptor
    1. Componente de una célula o un organismo que interactúa e inicia la cadena de fenómenos
    2. Fármaco Agonista
      1. Activan al receptor para que emita una señal como resultado directo de su unión con él, otros suprimen las señales basales.
        1. La intensidad del efecto farmacológico producido por un agonista define el grado de eficacia del fármaco
          1. MORFINA
            1. Actúa sobre los receptores opioides, reaccionan a las endorfinas, por ello la morfina intenta parecerse a estos compuestos y bloquea los mensajes de dolor al cerebro. Cuando llega a estos receptores, se transmite el efecto analgésico a través de una cascada de proteínas G. Estas proteínas aumentan la conducción en los canales de potasio, la disminuyen en los de calcio e inhibe la adenilato ciclasa. Todos estos cambios mitigan el dolor.
        2. COMPLETO: Aquel que se une a un receptor específico e induce una respuesta
          1. PARCIALES: Aquel que actúa sobre un receptor específico induciendo una respuesta máxima
            1. INVERSO: Fármaco que desestabiliza el sistema llevándolo a un nivel de actividad
            2. Fármaco Antagonista
              1. Se unen con receptores pero no activan la generación de una señal, interfieren con la capacidad de un agonista para activar al receptor
                1. COMPETITIVO: Ocupan el receptor in activarlo, por lo que la unica manera de "vencerlos" es aumentando la dosis del principio activo del agonista
                  1. El agonista es capaz de desplazar al antagonista de sus receptores por ocupar los receptores vacantes, impidiendo la asociacion del antagonista
                  2. IRREVERSIBLE: Se produce cuando un farmaco posee varios grupos reactivos que forman enlaces covalentes con el receptor.
                    1. La ocupación por el antagonista apenas varia en presencia del agonista y no será superable. Así nunca se produce la ocupación completa
                    2. NO COMPETITIVO: Se une al receptor, pero por otro punto de unión distinto al del principio activo principal
                      1. La acción del agonista queda anulada sin que el incremento de su concentración permite alcanzar una ocupación máxima de receptores.
                      2. La naloxona (un antagonista de los receptores opiáceos estructuralmente parecido a la morfina) administrada poco tiempo antes o después de administrar morfina bloquea los efectos de esta última. Sin embargo, el antagonismo competitivo de la naloxona puede ser contrarrestado administrando más morfina.
                        1. EJEMPLO
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