Farmacocinética (Distribución)

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Farmacocinética (Distribución)
  1. Proceso de transferencia reversible del fármaco desde la sangre a distintas estructuras extravasculares del organismo
    1. Condicionado por factores fisiológicos y patológicos del individuo así como características fisicoquímicas del fármaco
      1. Con mecanismos de transporte como
        1. Dispersión
          1. Convección
            1. Paso a través de membranas celulares
              1. Difusión simple
                1. Difusión facilitada
                  1. Transporte activo
                  2. Unión a estructuras plasmáticas y tisulares
                    1. Unión a proteínas
                      1. Albúmina
                        1. Proteína más abundante y máxima responsable de fijación de fármacos
                          1. Sitio I
                            1. Sitio II
                              1. Sitio III
                                1. Sitio IV
                                  1. Sitio V
                                2. Alfa-1-glicoproteína
                                  1. Fija principios activos básicos tales como la imipramina, lidocaína, etc.
                                  2. Lipoproteínas alfa y beta
                                    1. Fijan fármacos muy liposolubles, con un elevado volumen de distribución y de naturaleza básica
                                    2. Globulinas
                                      1. Afinidad por sustancias endógenas y exógenas de estructura similar
                                    3. Unión a componentes tisulares
                                      1. Los fármacos pueden acumularse a nivel tisular si la afinidad por los componentes tisulares es mayor que por los plasmáticos
                                        1. Fijación delimitada por el flujo sanguíneo
                              2. El agua influye pues constituye las 2/3 partes del organismo
                                1. Determina el volumen de distribución de los fármacos que puede ser
                                  1. 3.5 lts para fármacos incapaces de traspasar la membrana plasmática
                                    1. 15.5 lts para fármacos capaces de salir del espacio vascular
                                      1. 42 lts para fármacos capaces de atravesar todo tipo de membranas biológicas
                                        1. Volumen de distribución aparente
                                          1. Relación entre cantidad y concentración de fármaco en el organismo a un tiempo dado
                                      2. Tipos de enlaces en la unión fármaco-proteína
                                        1. Covalentes
                                          1. Iónicos
                                            1. Puentes de hidrógeno
                                              1. Fuerzas de Van der Waals
                                              2. Distribución en las membranas fisiológicas
                                                1. Sistema Nervioso Central
                                                  1. Delimitado por tres barreras
                                                    1. Barrera hematoencefálica
                                                      1. Células endoteliales con uniones estrechas
                                                      2. Barrera hemo-cefalorraquídea
                                                        1. Líquido cefalorraquídeo
                                                        2. Barrera cefalorraquídeo-cerebral
                                                          1. Piamadre
                                                      3. Barrera placentaria
                                                        1. Constituida por corion y pared capilar fetal
                                                          1. Permite el paso de sustancias lipídicas, impide el paso de sustancias polares y controla el transporte de iones
                                                      4. Factores que afectan la distribución
                                                        1. Farmacológicos
                                                          1. Propiedades fisicoquímicas del fármaco
                                                            1. Fijación a proteínas plasmáticas
                                                              1. Flujo sanguíneo
                                                                1. Permeabilidad de las membranas
                                                                  1. Afinidad a los tejidos
                                                                  2. Fisiológicos y patológicos
                                                                    1. Edad
                                                                      1. Peso, talla y relación tejido magro/graso
                                                                        1. Insuficiencia cardíaca, hepática, renal
                                                                      Show full summary Hide full summary

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