La Farmacodinámica

Estudio de los mecanismos de acción de las drogas y de los efectos bioquímicos, fisiológicos
1. El receptor farmacológico:
  1. Los fármacos cumplen su mecanismo de acción a través de la interacción con los receptores de fármacos.
    1. Son moléculas, generalmente proteicas, que se encuentran ubicadas en las células y que son estructuralmente específicas para una droga .
2. La molécula de la droga que luego de los procesos de absorción y distribución llega al espacio intersticial tienen afinidad por estas macromoléculas receptoras
  1. Formando un Complejo Fármaco-Receptor
    1. Las uniones químicas de las drogas con el receptor son generalmente lábiles y reversibles
      1. El receptor, sufre una transformación configuracional a través de una inducción de reacciones posteriores con la intervención de los segundos mensajero.
        Originando una respuesta funcional de la célula que es en definitiva el efecto farmacológico
      2. El fármaco en este mecanismo puede ocasionar:
        La contracción de un músculo liso o la relajación del mismo,
        Alteración de la permeabilidad de la membrana celular
        El aumento o la inhibición de la secreción de una glándula
Comprende el estudio de como una molécula de una droga interactúa con otras moléculas originando una respuesta.
Ubicación celular de los receptores:
1. Pueden estar ubicados en la membrana celular o intracelularmente.
2. Los receptores de membrana
  1. Son macromoléculas proteicas que se ubican entre los fosfolípidos de la membrana
    1. Estan en contacto con canales iónicos los que como consecuencia de la interacción droga-receptor
      1. la droga forma un complejo con proteínas bomba
        Así actúan los digitálicos y la bomba de Na-K-ATPasa sería el receptor fa rmacológico.
3. Tipos de receptores
  1. Asociados a canales iónicos
    1. Se estimula la apertura del canal. Muy rápidos
  2. Acoplados a Proteínas G:
    1. La mayoría de los receptores. Agonista, receptor, proteínas G y efectores celulares.
  3. Con actividad enzimática propia:
    1. La misma proteína reconoce el ligando (extracelular) y activa el enzima (intracelular)
  4. Receptores intracelulares:
    1. La unión es intracelular. Muy lentos (horas)
4. Tipos de Fármacos, con relación al Receptor:
  1. -Antagonista: tiene Afinidad, pero no Actividad Intrínseca
  2. Agonista: tiene Afinidad y Actividad Intrínseca
  3. Agonista parcial: tiene Afinidad y cierta Actividad Intrínseca
  4. Agonista-antagonista: efecto de un Agonista parcial ante un Agonista
  5. Agonista inverso: tiene Afinidad y Actividad Intrínseca, pero inversa
5. Interacción Fármaco - Receptor:
  1. Afinidad: capacidad de unión del Fármaco al Receptor
  2. Actividad Intrínseca: capacidad para producir la acción, tras la unión al receptor
  3. -Acción Farmacológica: cambio concreto que provoca el Fármaco
  4. Efecto Farmacológico: manifestación observable de la Acción Farmacológica
  5. Potencia: cantidad –en peso- de Fármaco requerida para un Efecto
  6. Tolerancia: pérdida del Efecto, tras la administración de dosis repetidas
El efecto es consecuencia de la interacción con componentes de estructura macromolecular: Mecanismo de Acción
1. REGULACION DE LOS RECEPTORES
  1. Regulan o desencadenan efectos fisiofarmacológicos a través de la unión con ligandos o moléculas
    1. poseen afinidad por el receptor y a raíz de la propagación de señales que determinan el efecto,
2. Los receptores además de regular o modular funciones, son a su vez objeto de mecanismos de regulación de su actividad.
3. La unión de un agonista con un receptor que origina una respuesta celular
  1. Regulación en descenso
    1. Modula la res puesta celular ante la sobreestimulación y sobreocupación de receptores
  2. Regulación en ascenso
    1. Un incremento de la síntesis de receptores o aumento de la afinidad por los agonistas
La mayoría de los fármacos afectan funciones fisiológicas de una manera muy determinada

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