Antibióticos2

Nota:

• Actúan inhibiendo a las enzimas bacterianas esenciales para la síntesis del peptidoglicano, componente principal de la pared bacteriana. A estas enzimas se las ha denominada proteinas fijadoras de penicilinas PBP. Estos medicamentos actúan en la fase de crecimiento bacteriano y debido a su mecanismo de acción, facilitan el acceso de otros antibióticos como los aminoglucosidos. Los mecanismos de resistencia que afectan a los betalactámicos son 1) destrucción del antibacteriano por enzimas (betalactamazas) 2) imposibilidad de penetrar la capa externa de la pared por cierra de porinas (gramnegativos) 3) expulsión del medicamento de la membrana externa (gramnegativos) 4) desarrolloo de proteínas unidoras de penicilina con afinidad disminuida para betalactámicos.

1. Penicilinas
   1. Naturales

      Nota:

      • -Penicilina G cristalina sódica: (PISACILINA, UNICIL): fco. amp 1.000.000 UI ; fco amp 5.000.000 UI. -Penicilina G procaiínica: fco. amp 400.000 UI ; fco amp 800.000 UI. -Penicilina Benzatinica: (BENZETACIL) amp 600.000 ; amp 1.200.000 ; amp 2.400.000. -Fenoximetilpenicilina: Puede sustituir a la penicilina G cuando se requiere tratamiento por vía oral, una dosis de 500 mg tiene el mismo poder que 600.000 UI de Penicilina procainica im. (PEN VEE K ; PENVIOTINA ; PENICILINA POTASICA): susp. polvo para reconstituir 250 mg/5 mL ; tab 500 mg. ESPECTRO:   Cocos gram positivos aerobios: st pyogenes. neumonie,viridans. Cocos gram negativos: neiseria meningitidis, n. gonorrea. Bacilos gram positivos b de anthracis. Anaerobios como fusobacterium, clostridium. Otros como treponema p.
   2. Semisintéticas

      Nota:

      • -PENICILINAS RESISTENTES A LAS PENICILINASAS: Son activas contra cepas de S. aureus sencible a la meticilina y estreptococos sencibles a penicilina . -Oxacilina: amp. 1 g.-Dicloxacilina: cap 500 mg ; susp 125 mg/5mL ; 250 mg/5mL. Dosis:  Para infecciones leves de tejidos blandos dicloxacilina 500 mg a 1 g vo cada 6 horas, en infecciones moderadas y severas oxacilina 1 a 2 g i.v cada 4 horas.
      • PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO: Su espectro es contra cocos grampositivos, su actividad es muy similar a la de las penicilinas naturales con un efecto mayor sobre Enterococcus spp. También es activa contra cocobacilos gramnegativos, haemophilus influenzae sin actividad de betalactamasa, bacilos grampositivos, Listeria monocytogens, bacilos gram negativos eikenella corrodens, E, coli, shigella, proteus mirabilis y salmonella spp sin actividad de betalactamasa. -Ampicilina: (ALPHAPEN, BINOTAL, DECAPEN, MEPRIZINA): cap y tab 500 mg ; comp 500 mg, amp 500 mg; tab 1 g. Dosis: 500 mg vo cada 6 horas , 750 mg - 2 g i.m cada 6 horas dependiendo de la severidad o 1-2 g iv cada 4 a 6 horas. Muy utilizado para el manejo de IVU en mujeres embarazadas.-Amoxacilina: (ADBIOTIN, AMOXAL, DECACLIN, FLEMOXON, IMAXILIN, NEOGRAM, PENIFARMA, SERVAMOX) : cap 500 mg ; susp 125 mg/5 mL ; 250 mg/5 mL, susp 200 mg/5mL ; susp 400 mg/5mL.Dosis:500 mg vo.
   3. Antiseudomonas

      Nota:

      • UREIDOPENICILINAS: -Azlocilina. -Mezlocilina. CARBOXAPENICILINAS: -Carbenicilina. -Ticarcilina.
2. Cefalosporinas

   Nota:

   • CEFALOTINA: Hace parte del grupo de las cefalosporinas de primera generación, son de apropiada elección para infección por cepas suceptibles de Staphylococcus, Streptococcus, E. coli, P. mirabilis y algunas especies de Klebsiella.  Presentación: amp 1 g. Dosis: 0,5 a 2 g cada 4-6 h Útil para tratamiento de IVU en embarazadas.
   • CEFAZOLINA: Hace parte del grupo de las cefalosporinas de primera generación, son de apropiada elección para infección por cepas suceptibles de Staphylococcus, Streptococcus, E. coli, P. mirabilis y algunas especies de Klebsiella.  Presentación: (BASOCEF, KEFZOL, KELLIN): amp 1 y 2 g; vial 1 g. Dosis: 1-2 g cada 6 horas. Útiles para el tratamiento de IVU en embarazadas.

Nota:

• Ejercen su efecto bactericida al unirse irreversiblemente a la subunidad 30s del ribosoma bacteriano y bloquean la iniciación de la sintesis proteica. Tener en cuenta que sus principales efectos adversos son la ototoxicidad, la nefrotoxicidad.

1. Gentamicina

   Nota:

   • Su uso principal en la actualidad ante la emergencia de resistencia en gramnegativos es la sinergia para el tratamiento de infecciones por cocos grampositivos. Presentación: (MIRAGENTA, OPTIFALL): amp 80, 120 y 160 mg ; ungüento3% ; sln oftálmica 3%. Dosis: de carga: 3-5 mg/kg i.v o i.m ; mantenimiento: dosis única diaria 3 mg/kg.
2. Amikacina

   Nota:

   • Tiene mejor acción contra bacilos gramnegativos, especialmente Pseudomonas aeruginosa. Presentación: (AMIKIN): amp 100, 250 y 500  mg/2 mL. Dosis: única diraria 15 mg/kg/día.

Nota:

• Inhiben la sintesis proteica bacteriana a nivel del ribosoma 50s, además se cree que facilitan la opsonización,  fagositosis y destrucción de las bacterias intracelulares. Efectivas contra la mayoria de los cocos grampositivos aerobios, bacterias gram positivas y gramnegativas anaerobias incluyendo peptococcus, peptoestreptococcus, prapionibacterium, clostridium perfringens y fusobacterium. Entre sus efectos adversos se enscuentran la colitis seudomembranosa mediada por la toxina del C. difficile, aumento reversible de las transaminasas, nausaeas, anorexia y vómito, así como reacciones alérgicas y bloqueo neuromuscular.

1. Clindamicina

   Nota:

   • Presentación: (BEXON, DALACIN, DAMICLIN, EUROCLIN, INFEX, VAGINSOL): amp 600 mg/4mL ; óvulo 100 mg, crema vaginal 2% ; cap 300 mg; sln tópica 10 mg/mL. Dosis: 150 a 450 mg cada 6-8 horas vo o 600 a 900 mg cada 6-8 horas i.m o i.v.

1. Metronidazol

   Nota:

   • Es un profármaco, el grupo nitro es activado por electrones provenientes del metabolismo anaerobio, generados por la enzima piruvato ferredoxina oxidoreductasa. El radical nitro altamente reactivo ataca el ADN y posiblemente otras biomoléculas. Espectro: Bacterias grampositivas anaerobias, bacterias gramnegativas anaerobias, protozoos como la E. histolytica, G. lamblia, Trichomonas vaginalis, Gardnerella. Presentación: (DRAMEZOL, FLAGYL, METROGYL, METROZIN, ROZEX): susp 125 mg/5mL ; 250 mg/5 mL ; tab 500 mg ; fco vial 500 mg/ 100 mL ; tab vaginales 500 mg. Dosis: Infección por anaerobios, dosis inicial 15 mg/kg luego 7,5 mg/kg cada 8 horas i.v.  Trichomonas vaginalis: 2g como dosis única o 250 mg cada 8 horas por 7 días vo.