Antiparasitários

Antiparasitários

Anti-helminticos
1. Os principais helmintos de interesse veterinário
  1. Dois filos
    1. Nemathelminthes
      1. Nematodas
        Apresentam corpo cilíndrico, alongado, não segmentado e constituem a classe de maior destaque entre os helmintos
        Ascaris spp.
        Haemonchus spp.
        Ancylostoma spp.
    2. Platyhelminthes
      1. Cestodas
        Apresentam corpo achatado e segmentado, semelhante a uma fita
        Dipylidium caninum
        Moniezia spp.
        Anoplocephala spp.
      2. Trematodas
        Têm corpo achatado não segmentado, geralmente com aspecto de folha
        Fasciola hepatica
2. São classificados por sua composição química
  1. Compostos inorgânicos
    1. À base de sais de metais, que foram muito utilizados como medicamentos anti-cestódios
      1. Ex.: Arseniato de chumbo
  2. Compostos orgânicos naturais
    1. Foram principalmente usados no tratamento das helmintoses de aves
      1. Ex.: Arecolina
  3. Compostos orgânicos sintéticos
    1. Atualmente os mais utilizados, sendo formado por vários grupos químicos
      1. Ex.:
        Substitutos fenólicos
        Salicilanilidas
        Pirimidinas
        Benzimidazóis
        Imidazotiazóis
        Avermectinas
        Milbemicinas
        Derivados da Aminoacetonitrila
3. Farmacocinética
  1. Os parasitos entram em contato com o anti-helmíntico pela fração não absorvida da dose, que permanece no sistema gastrintestinal
  2. Assim como pela fração absorvida, que, através da corrente sanguínea, alcança o intestino e outros órgãos
  3. Os anti-helmínticos são absorvidos
    1. No estômago e no intestino (preparações orais)
    2. Pelos tecidos subcutâneo e muscular (preparações injetáveis)
    3. Pela pele (pouron/spoton)
  4. São transportados para diferentes tecidos e órgãos, particularmente para o fígado, no qual são biotransformados e, posteriormente, excretados nas fezes e urina
4. Biotransformação
  1. Resulta na produção dos metabólitos farmacologicamente ativos
    1. Frequentemente, os medicamentos retornam por difusão passiva para o sistema gastrointestinal na forma de metabólitos ativos
5. Farmacodinâmica
  1. As bases farmacológicas interferem
    1. Na produção de energia
    2. Na coordenação neuromuscular
      1. Causando a destruição dos parasitos por inanição quando são esgotadas suas reservas energéticas, ou a sua morte e expulsão decorrente de paralisia
    3. Na dinâmica microtubular
  2. A glicose é o maior substrato para produção desta energia e a diminuição de sua absorção para o interior do parasito
    1. Resulta na redução dos níveis de ATP e glicogênio
      1. morte do helminto
    2. Além disso, o bloqueio da produção de energia pode estar associado à inibição da enzima mitocondrial fumarato-redutase
      1. Portanto da fosforilação oxidativa de ADP em ATP
    3. A sobrevivência dos parasitos pode ser também comprometida quando o medicamento produz alterações das funções celulares básicas
      1. Por exemplo, o bloqueio na polimerização da tubulina (proteína estrutural)
        Interferindo na dinâmica microtubular
        Levando a perda de homeostase celular
        Morte do helminto
    4. A interferência na coordenação neuromuscular ocorre quando o anti-helmíntico inibe a ação de neurotransmissores
      1. Podendo atuar
        Nos neurotransmissores excitatório (acetilcolina)
        Ou inibitórios (ácido gama-aminobutírico – GABA)
Anti-cestódios e Anti-trematódios (Platelmintos)
1. Substitutos fenólicos
  1. São utilizados no controle de infecções por trematódeos, cestódios e nematódeos, porém, apresentam baixo índice de segurança e reduzido espectro anti-helmíntico
    1. Disofenol
    2. Nitroscanato
    3. Nitroxinila
  2. Farmacodinâmica
    1. Os substitutos fenólicos interferem no metabolismo respiratório dos helmintos
      1. Bloqueando a produção de energia por inibição da fosforilação oxidativa mitocondrial
        Estes compostos impedem o aproveitamento das reações de oxirredução para produção de adenosina trifosfato (ATP)
        A energia é perdida sob a forma de calor
  3. Farmacocinética
    1. Os fenólicos associam-se fortemente às proteínas plasmáticas, favorecendo a sua distribuição para os tecidos e a eliminação lenta no organismo
    2. A biotransformação ocorre no trato gastrintestinal e no fígado.
    3. O medicamento e seus metabólitos são eliminados, principalmente, pelas fezes e urina
    4. A absorção do nitroscanato é feita no sistema digestório, sendo excretado principalmente nas fezes
      1. O restante do medicamento é eliminado na urina
2. Salicilanilidas
  1. Conhecidos como
    1. Niclosamida
    2. Rafoxanida
    3. Closantel
  2. As salicilanilidas atuam principalmente no controle de trematódeos e cestódios
  3. Farmacodinâmica
    1. São desacopladores da fosforilação oxidativa mitocondrial, interferindo na biotransformação energética do parasito
  4. Farmacocinética
    1. Associam-se fortemente às proteínas plasmáticas
    2. Sua atividade anti-helmíntica depende do seu tempo de permanência no plasma
    3. Biotransformação
      1. Fígado
      2. TGI
    4. O medicamento e seus metabólitos são eliminados principalmente pelas fezes
3. Pirazinoisoquinolonas
  1. Conhecidas como
    1. Epsiprantel
    2. Praziquantel
      1. O praziquantel é conhecido por sua atividade nos cestódios, incluindo as fases adultas e de larvas
  2. Farmacodinâmica
    1. Têm efeito sobre o potencial de membrana das células musculares, promovendo a inibição das bombas de sódio (Na+) e potássio (K+)
      1. Resultando na paralisia muscular e desintegração do tegumento do cestódeo
  3. Farmacocinética
    1. O medicamento é absorvido por difusão passiva, distribuído pelo organismo animal, e ultrapassa as barreiras gastrintestinal e hematoencefálica
    2. A absorção ocorre principalmente na porção inicial do intestino delgado
    3. A biotransformação ocorre no fígado e os metabólitos conjugados e hidrolisados são inativos
Anti-nematódeos (Nematelmintos)
1. Imidazotiazóis
  1. Também conhecidos como
    1. Levamisol
      1. Apresenta atividade em estágios adultos e imaturos em desenvolvimento Tem ação principalmente em nematódeos gastrintestinais e pulmonares de
        Ruminantes
        Equinos
        Suínos
        Aves
      2. Não tem ação em cestódios e trematódeos
    2. Tetramisol
  2. Modo de ação
    1. Os imidazotiazóis penetram no parasito através da cutícula
    2. Como são agonistas colinérgicos, atuam seletivamente em receptores nicotínicos sinápticos mediados por acetilcolina
      1. Levando à despolarização da membrana e causando contração muscular e paralisia dos parasitos
        São eliminados do pulmão por meio do trato intestinal junto com as fezes, em 24 a 36h após o tratamento
  3. Farmacocinética
    1. Absorvido no sistema gastrointestinal
    2. O medicamento distribui-se amplamente pelos tecidos e atinge alta concentração no fígado, onde é biotransformado
2. Tetra-hidropirimidinas
  1. Conhecidas como
    1. Pirantel
      1. O pirantel é utilizado no controle de estágios adultos e imaturos de nematódeos gastrintestinais
    2. Praziquantel
    3. Oxantel
      1. O oxantel tem atividade para o gênero Trichuris em cães
  2. Modo de ação
    1. As pirimidinas são agonistas colinérgicos
      1. Levam à despolarização da membrana e causando contração muscular e paralisia dos parasitos
        Sendo eliminados do pulmão por meio do trato intestinal junto com as fezes
  3. Farmacocinética
    1. As pirimidinas são pouco absorvidas no sistema gastrintestinal
    2. Os medicamentos são biotransformados no fígado, sendo a maior parte excretada de forma inalterada nas fezes
3. Benzimidazóis
  1. São classificados como
    1. Tiazólicos
    2. Metilcarbamatos
      1. Também conhecidos como
        Albendazol
        Fembendazol
        Mebendazol
        Oxibendazol
        Oxfendazol
    3. Halogenados
    4. Pró-benzimidazóis
  2. Os benzimidazóis em geral têm alta eficácia contra estágios adultos e imaturos de nematódeos gastrintestinais e pulmonares
    1. Têm também ação ovicida, e sua eficácia no controle de cestódios e trematódeos é variável
  3. Modo de ação
    1. Os benzimidazóis atuam sobre os parasitos por ligação a tubulina, a subunidade estrutural proteica dos microtúbulos
      1. A molécula de tubulina é um heterodímero constituído de duas subunidades muito relacionadas
        β-tubulina
        Os benzimidazóis atuam ligando-se seletivamente à subunidade β desta proteína
        Alterando sua conformação estrutural e inibindo assim a união das duas subunidades
        α-tubulina
  4. Farmacocinética
    1. A biotransformação dos benzimidazóis ocorre, primariamente, no fígado e em tecidos extra-hepáticos, como fluidos gastrintestinais
    2. Os benzimidazóis são eliminados pela urina e pelas fezes
4. Avermectinas
  1. Apresenta efeito nas funções biológicas e na sobrevivência de parasitos, atuando como anti-helmintico, assim como forte atuação ectoparasiticida
  2. Também conhecidas como
    1. Ivermectina
      1. A ivermectina apresenta atividade nos estágios adultos e imaturos em desenvolvimento e inibido de nematódeos gastrintestinais e pulmonares
    2. Abamectina
      1. A abamectina é eficaz no controle de infecções por nematódeos de bovinos e suínos
    3. Doramectina
      1. A doramectina é utilizada apenas em bovinos
    4. Eprinomectina
    5. Selamectina
      1. A selamectina é utilizada em cães e gatos, com espectro de ação sobre nematódeos gastrintestinais
  3. Modo de ação
    1. As avermectinas penetram nos parasitos através da absorção transcuticular
      1. Estes medicamentos atuam como agonista de alta afinidade sobre canais iônicos seletivos ao cloro presentes no parasito
        Os receptores estão localizados em células musculares somáticas e nos seus respectivos neurônios, quando o medicamento se une a estes receptores, o canal de cloro é aberto levando a hiperpolarização do neurônio
        Resultando em uma paralisia motora do tipo flácida e consequente eliminação do parasito
  4. Farmacocinética
    1. A distribuição no organismo animal, ocorre em virtude da ligação a lipoproteínas na circulação sanguínea
      1. A baixa hidrossolubilidade e a elevada lipossolubilidade favorecem a sua deposição no local de aplicação subcutânea (SC)
        A excreção destes medicamentos ocorre em maior parte através das fezes e em menor proporção na urina
        A ivermectina é biotransformada no fígado
Controle de Ectoparasitos
1. Piretroides
2. Derivados dos fenilpirazóis (Fipronil e piriprol)
3. Análogos do hormônio juvenil (Metoprene)
4. Formamidinas (Amitraz)
5. Isoxazolinas

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