farmacologia ANTI-INFLAMATÓRIOS

Anti-inflamatórios não esteroidais
1. Ácido acetilsalicílico
2. Ibuprofeno
  1. Derivados de Ácido propiônico
    1. Tratamento de infecções em bovinos
      1. Principalmente relacionados com choques endotóxicos e mastites
    2. Alívio de dor
    3. Recuperação cirúrgica
    4. Não utilizado em pequenos animais
      1. Possui baixa margem de segurança devido a longa meia-vida da substância
      2. Pode desencadear problemas gastrointestinais e nefrotoxidade
3. Cetoprofeno
  1. Atua quanto sobre a COX quanto a via LO
    1. Levando o bloqueio de respostas inflamatórias celulares e vasculares
  2. Derivado mais potente
  3. Uso de diversas espécies, em especial equinos para alívio de inflamações e dores relacionadas a problemas musculoesqueléticos e cólicas
4. Flunixin Meglumine
  1. Ácido aminonicotínicos
    1. Ação anestésica e antiínflamatórias em cavalos
    2. Escolha no caso de cólicas e distúrbios musculoesqueléticos
    3. Pode dar falsa impressão de recuperação
5. Piroxican e Meloxican
  1. Oxicans
    1. Longo período de ação anti-inflamatória
6. Nimesulida
  1. Sulfonanilida
    1. Inibição preferencial da COX-2
7. Se diferenciam na atividade
  1. Antipirética
  2. Analgésica
  3. Anti-inflamatória
  4. Atuam principalmente inibindo as enzimas COX
    1. Redução da síntese de prostaglandinas com efeitos desejados e indesejados
8. AAS e derivados ácido salicílico
  1. ASS - mecanismo de ação
    1. Ácido orgânico fraco
    2. Capaz de acetilar irreversivelmente (e dessa forma inativar) a COX
    3. Rapidamente desatilado no organismo produzindo
      1. Salicilato
        Anti-inflamatório
        Anti-pirético
        Devido
        Bloqueio de síntese de prostaglandinas no centro termorregulador do hipotálamo
        Reduzindo a síntese de prostaglandinas
        Diminuem a sensibilidade de nocirreceptores a estímulos
        Tanto mecânico quanto químicos
        Inibidores da cox
        Analgésico
Anti-inflamatórios esteroidais
1. Hidrocortisona
2. Prednisolona
3. Prednisona
4. Dexametasona
5. Betametasona
6. As glândulas adrenais são responsáveis pela produção dos hormônios esteroides sintetizados a partir do colesterol
  1. Tesses hormônios também são chamados de costicosteroides ou corticoides
    1. Classificados como: Mineralocorticoides (zona glomerular)
      1. Aldostenona principal representante
        Interferem na manutenção do equilíbrio hídrico e eletrólito
    2. Glicocorticoides (zona fascicular)
      1. Afetam o metabolismo de carboidratos e de proteínas
        Principal representantes no reino animal são o cortisol e corticosterona
        Anti-inflamatório e imunossupressor
    3. Esteroides sexuais (zona reticulada)
7. Mecanismo de ação
  1. Glicocorticoides são moléculas pequena e lipossolúveis que atravessam a membrana celular por difusão simples
    1. Depois ligam-se a proteínas transportadoras
      1. Levando-os do citosol em direção ao núcleo da célula
        Onde se liga a uma porção específica do DNA, impedindo a transcrição do mRNA, inibindo a síntese de algumas proteínas
        os glicocorticoides inibem a porção AP-1 do DNA, envolvida na expressão de vários genes, que dão origem
        Interleucinas
        Ciclooxigenases
        induzem a expressão de enzima como
        Macrocortina
        Inibem a ação da fosfolipase A2
        Quebra a bicamada fosfolipídica da membrana celular
        Dando origem ao ácido araquidônico
        Lipocortina
    2. os glicocorticoides inibem a fosfolipase A2, inibindo a produção do ácido araquidônico
      1. Inibindo a COX e LOX
8. Biotransformação e excressão
  1. Biotransformação dos glicocorticoides se da principalmente no fígado
Inflamação
1. tentativa de inativar ou destruir organismos invasores, remover os irritantes e preparar o cenário para o reparo tecidual
  1. quando completa, esse processo cessa
  2. pode ocorrer a ativação imprópria do sistema imune, resultando em uma inflamação e causando doença imunomediadas como a artrite reumatóide
    1. com objetivo de reduzir o processo inflamatório, diminuindo a dor e retardar o progresso de doenças
      1. Anti-inflamatórios não esteroidais (AINES)
        Inibem a síntese de prostaglandinas
      2. Anti-inflamatório esteroidais (AIES)
Prostaglandinas
1. Síntese de prostaglandinas
  1. Ácido araquidônico
    1. Principal percursor das prostaglandinas e compostos relacionados
    2. Componente dos fosfolipídeos de membranas celulares
    3. liberado pela Fosfolipase A2
    4. Existem duas vias para síntese de eicosanoides a partir do ácido araquidônico
      1. Via da ciclooxigenase
        Eicosanoides com estruturas de anéis são sintetizados pela via da ciclo-oxigenase
        Prostaglandinas
        Prostaciclinas
        Tromboxanos
        Duas isoformas
        Ciclo-oxigenase 1 (COX-1)
        Responsável pela produção fisiológica de prostanoides
        Regula processos celulares normais
        Proteção gástrica
        Homeostase vascular
        Funções reprodutivas e renal
        Ciclo-oxigenase 2 (COX-2)
        Produção elevada de prostanoides
        Ocorre em locais de doença e inflamação crônica
        Expressão aumentada durante estados inflamatórios crônicos
        Glicocorticoides interferem nesse processo, podendo contribuir com efeitos anti-inflamatórios
      2. Via da lipoxigenase
        podem agir sobre o Ácido araquidônico convertendo-o principalmente em leucotrienos
2. Ações das prostaglandinas
  1. Ativa a adenilato ciclase ou estimula a fosfolipase C
    1. Causa um aumento da formação do diacilglicerol e do inositol 4,5 trifosfato
      1. Provoca aumento do Ca2+ intracelular
        Que da origem aos efeitos característicos das prostaglandinas
        Produção de vasodilatação

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