Antifúngicos

Nota:

• Antifúngico de largo espectro. Possuem atividade antimicrobiana contra gram-positivas.

1. mecanismo de ação: inibição da síntese de ergosterol da membrana plasmática do fungo

   Nota:

   • Membrana plasmática dos fungos é composta de ergosterol, fazer a inibição dele muda a permeabilidade.
   1. Cetoconazol
      1. indicado p/ Infecções sistêmicas e superficiais
      2. administração por via oral
         1. absorção em pH ácido

            Nota:

            • não utilizar interações medicamentosas que aumentem o valor do pH estomacal.
            1. distribuição: saliva, pele, ossos, fluidos corporais e pouco distribuído no líquido cefalorraquidiano
               1. biotransformação hepática e pouca excreção renal
      3. atravessa barreira placentária
         1. tertogênico: causa fetos mumificados e abortos
      4. efeitos colaterais: gastrointestinais, prurido e alopecia, hepatotoxicidade, supressão da síntese de testosterona (ginecomastia) e inibição síntese de cortisol.

         Nota:

         • Felinos mais são sensíveis aos efeitos colaterais.

1. mecanismo de ação: inibição da síntese de ergosterol da membrana plasmática do fungo
2. Itraconazol
   1. uso sistêmico
      1. administração por via oral com alimento
         1. absorção pH ácido
            1. amplo espectro de ação

               Nota:

               • Distribuição ligado à albumina para todo o corpo. Possui afinidade por queratina ([pele] 5x maior que no plasma) Baixa distribuição no SNC.
   2. poucos efeitos colaterais
   3. Teratogênico
3. Fluconazol
   1. Administração VO e IV
      1. distribuição no SNC
         1. poucos efeitos colaterais

1. poliênicos
   1. Anfotericina B
      1. ação sistêmica
         1. seletivo por possuir maior afinidade por ergosterol que colesterol
            1. uso intravenoso ou intratecal
               1. meia vida longa – até 60 dias

                  Nota:

                  • causando toxicidade renal
                  1. toxicidade renal
      2. cuidado com interação c/ anti-inflamatórios não esteroides
   2. Nistatina
      1. uso tópico
2. não poliênicos
   1. Griseofulvina
      1. mecanismo de ação: impedir separação de cromossomos
      2. via oral
         1. absorção facilitada por alimentos gordurosos
            1. boa distribuição nos tecidos e pele
               1. biotransformação hepática
                  1. Excreção inativo na urina
      3. reações adversas: gastrointestinais, anemia, leucopenia, reações neurológicas.
         1. teratogênese