Receptores
estimulados
por la
noradrenalina o
Adrenalina
Adrenorreceptores=
simpaticomiméticos
Síntesis de
Noradrenalina
Adrenorreceptores
α
Se dividen en 2
según su afinidad
a los agonistas α y
bloqueadores
α1
Están en
membrana
postsináptica
de órganos
efectores
Mediadores de la
contracción del
músculo liso
Activa vía Gq
↑Ca** por producción de
IP3 y DAG, la cual es
liberada al retículo
endoplásmico hacia el
citosol
α2
Están en terminaciones
presinápticas y cell β
pancreáticas
así como en músculo
liso vascular,
controlan el
neuromedidador
adrenérgico y la
liberación de insulina
Mecanismo de
retroalimentación
negativa e inhibe la
liberación de la NA en
la neurona estimulada
La inhibición disminuye la
liberación a partir de N.
adrenérgica de modulación para
reducir la producción del
neuromediador simpático
cuando la act es elevada
(Autorreceptor inhibidor)
La NA liberada por N.
presináptica difunde a
receptores inhibiendo a la ACh
(heterorreceptores
inhibidores)
β
β1
Misma afinidad
Adrenalina y
NA
Corazón efector
-Inotrópicos
(contractilidad) y
-Cronotrópicos
(Frecuencia)
β2
↑Afinidad por
adrenalina
Vasos del músculo esquelético.
Responden a efectos
hormonales de la Adrenalina
liberada por la Médula
Suprarrenal
β3
Afinidad
Catecolaminas
La afinidad por receptores β
aumenta a medida que
aumenta el tamaño del grupo
situado sobre el Nitrógeno
Fármacos con anillo
catecol con grupos
-OH en posición 3 y 4,
con mayor Potencia
activador de β y α
Adrenalina, NA,
Isoprenalina y
Dopamina
No
catecolamínicos
Carecen de OH o solo hay uno
Fenilefrina,
Efedrina y
anfetamina
ACCIÓN
DIRECTA
R. α y β, con efecto similiar a la
estimulación de nervios
simpáticos o liberación de
Adrenalina
Adrenalina
α a dosis altas y
β a dosis bajas
Acciones
Cardiovascular
β1 Favorece contractilidad
del miocardio
(inotropismo +)
β1 ↑ ritmo de
contracción
(cronotropismo +)
↑Gasto Cardiaco
↑demanda de
oxígeno
Contrae arteriolas
de la piel,
mucaosa y víseras
α1
Dilata los vasos
Aferentes del hígado y
músculo Esquelético
β2
↑Presión Art. sistólica con
descenso de diastólica
Respiratorio
Intensa broncodilatación por
acción directa del músculo liso
bronquial β2, Aliviando
broncoconstricción
Hiperglucemia
β2 Acción hiperglucémica
↑Glucogenólisis hepática,
liberación de glucagón
↓Liberación
de insulina
α2
Lipólisis
β inicia en tejido adiposo, que
al ser estimulados activan la
Adenilatociclasa y ↑[AMPc], la
que hidrolisa a triacilglicerol
Efectos adversos
Transtornos del SNC,
hemorragias, arritmias,
edema pulmonar
Noradrenalina
Neuromediador adrenérgico,
afecta a todos, pero en
humano +α
Cardiovascular
Vasoconstricción
↑Resistencia periférica con
intensa vasoconstricción en
lechos vasculares y renal α1
↑Presión sistólica y
diastólica
Causa mayor vasoconstricción
que Adrenalina pues no hay
compensatoria con los R. β2
Reflejo Barorreceptor
Estimula contractilidad cardíaca, es
escasa por el ↑Presión Art. que
↑Reflejo actv vagal por estimulación
de barorreceptores
Efecto inótropico +
Tratamiento
previo con
Atropina
Se bloquea la
transmisión de
efectos vagales,
estimulando y da
taquicardia
ACCIÓN
INDIRECTA
Bloquean la captación de NA
o ser captados en la neurona
preS. y provocar la liberación
NA por vesículas de N.
adrenérgica
ACCIÓN
MIXTA
Estimulan
directamente a los
adrenorreceptores,
liberan NA por N.
Adrenérgica