ANESTÉSICOS LOCALES

Son sustancias quimicas que bloquean la conducción nerviosa de forma especifica, temporal y reversible, sin afectar la conciencia del paciente. Las fibras de menor diámetro son + sensibles a su acción que las de mayor diámetro permitiendo un bloqueo nervioso diferencial.
1. CLASIFICACIÓN
  1. ACCIÓN CORTA Y POTENCIA ANESTÉSICA BAJA: procaína, cloroprocaína
    1. ACCIÓN MEDIA Y POTENSIA ANESTÉSICA INTERMEDIA: lidocaína, mepivacaína, prilocaína
      1. ACCIÓN LARGA Y POTENCIA ELEVADA: tetracaína, bupivacaína, etidocaína, ropivacaína
  2. AMIDAS: degradadas y metabolizadas más lento por microsomas hepáticos
    1. LIDOCAÍNA: Inyectable 0,5-1% anestesia por infilitración, 0,25-0,5% anestesia regional, 1-1,5% bloque de nervios periféricos, 1-2% anestesia epidural, 5% anestesia espinal, gel y aerosol al 10%, indicado en antiarritmicos y perfusión intravenosa en ciertas neuroalgias. Dosis sin adrenalina 300mg y con adrenalina 500 mg
    2. PRILOCAINA: solución al 0,5, 1, 2, 3 y 5%, dosis sin vasoconstrictor 400 mg y con es 600 mg.
    3. MEPIVACAÍNA: En todo tipo de anestesia con soluciones del 3 y 2%, util cuando la adrenalina está contraindicada.
    4. BUPIVACAÍNA: soluciones al 0,25, 0,5, 0,75%, se utiliza para bloqueo de nervios periféricos, alivio de dolor posoperatorio, anestesia epidural, la dosis con adrenalina 175mg y sin 150mg.
    5. ETIDOCAÍNA: Solución inyectable al 0,5%para infiltración y bloqueo, 1-1,5% para anestesia epidural.
    6. ROPIVACAÍNA: Se presenta en forma de S-enantómero puro lo que hace menos toxico cardiovascular y SNC, se utiliza en analgesia epidural en el parto 0,2% y control para el dolor postoperatorio.
    7. LEVOBUPIVACAÍNA: Con larga duración de acción, utilizado en anestesia quirurgica, tecnicas de infiltración, bloqueo de plexo braquial e íleoipogástrico en niños y analgesia epidural.
  3. ESTERES: son hidrolizados rapidamente por la seudocolinesterasa en el plasma
    1. COCAÍNA: Anestesia tópica 4-10% de la mucosa nasal antes de intubación nasotraqueal.
    2. CLORHIDRATO DE PROCAÍNA: Solución al 1% anestesia infiltrativa, 1-2% bloqueo de nervios, 2% anestesia epidural, 5-10% amestesia subaracnoidea. Dosis sin adrenalina 500mg y con 750mg.
    3. CLOROPROCAÍNA: Soluciones al 1,2 y 3% para anestesia infiltrativa, bloqueo de nervios periféricos y anestesia epidural. más importante es anestesia obstétrica
ESTRUCTURA QUÍMICA
1. PORCIÓN LIPOFILICA: confiere propiedades anestesicas
2. CADENA INTERMEDIA: 1-3 atomos con ester o amida, influye en duración de acción, metabolismo y toxicidad
3. PORCION HIDRÓFILA: en 2 formas: no ionizada y catiónica.
4. El periodo de latencia depende del pKa, los farmacos con elevado pKa tienen una latencia más lenta
MECANISMO DE ACCIÓN
1. Su acción fundamental es disminuir la permeabilidad de la membrana a los iones Na+ ya sea bloqueando los canales de Na+, disminuir la velocidad de conducción del potencial y aumentar el umbral de estimulación lo que provoca un bloqueo de la conducción nerviosa
FARMACOCINÉTICA
1. Para ejercer su acción se requiere periodo de latencia que depende del tipo de anestésico, la concentración, protección mielínica y tipo de nervio y distancia de lugar de aplicación y nervio a anestesiar.
  1. ABSORCIÓN
    1. Depende de:l lugar de administración (+vascularización), dosis y concentración, caracteristicas fiscoquímicas como el pH y el pKa (pH aumenta=menos periodo de latencia=efecto + rápido), adición de vasoconstrictor (para eliminar el efecto de vasodilatación) como adrenalina, noradrenalina, felipresina y vasopresina.
  2. DISTRIBUCIÓN
    1. Esta relacionada con el grado de solubilidad y grado de unión a proteínas plasmáticas, a coeficiente de solubilidad más alto y union a proteinas menor lleva a una mayor facilidad de distribución
  3. METABOLISMO Y ELIMINACIÓN
    1. Los tipo ester son rapidamente hidrolizados por la seudocolinesterasa por lo que px con deficit de esta aumenta la duración de acción del fármaco mientras los tipo amida sufren degradacion enzimática hepática y eliminación por orina (+ ácida mejor eliminación)
EFECTOS GENERALES
1. SNC: En dosis pequeñas tienen acción sedante y anticonvulsiva, en dosis media tienen accion estimulante provocando nauseas-vómitos-confusión-verborrea-temblores y en dosis elevadas hay deprsión de zonas corticales y subcorticales con paro respiratorio, coma y muerte.
2. APARATO CARDIOVASCULAR: Se comportan como antiarritmicos y cardiopléjicos, reducen la excitabilidad del músculo cardiaco, prolongan el tiempo de conducción y deprimen a fuerza de conducción.
3. SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO: Bloquean receptores nicotinicos, muscarínicos, histamínicos y serotonínicos y se comportan como curarizantes
TOXICIDAD
1. REACCIONES TOXICAS SISTÉMICAS: En el SNC hay vértigos, nistagmo, fasciculaciones en la cara, taquicardia-hipertensión, confusión, somnolencia, inconsciencia. En el aparato cardiovascular hay hipotensión, vasodilatación, bradicardia sinusal, colapso cardiovascular.
2. REACCIONES TOXICAS LOCALES: Lesiones neurotóxicas con deficit sensitivomotor prolongado, lesiones en músculo esquelético,
3. OTRAS REACCIONES TÓXICAS: Reacciones alégicas como urticaria, prurito, edema, broncoespasmo, y shok anafilático, metahemoglobinemia, reacciones con adrenaina

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