Farmaco I → Farmacoterapia da acidez gástrica

Objetivos do tratamento
1. ↓ o nível de acidez gástrica
  1. Antagonista de histamina H2
  2. Inibidor de bomba de prótons
  3. Anticolinérgicos
2. Neutralizar o HCl
  1. Antiácidos
3. ↑ proteção da mucosa
  1. Agentes de revestimento e prostaglandinas
FÁRMACOS QUE ↓ SECREÇÃO GÁSTRICA
1. IBP (Inibidor da bomba de prótons H+/K+/ATPase)
  1. Supressores + potentes da secreção gástrica → supressão de 24-48h → efeito aparece em até 1h
  2. 1ª escolha
  3. ↓ secreção ácida basal e estimulada em 80-95%
  4. Recomenda que seja adm. em jejum → 30 min antes das refeições → devido a necessidade de um pH ácido nos canalículos ácidos das células parietais para a ativação dos fármacos e visto que o alimento estimula a produção de ácido
  5. Pode causar efeito rebote na retirada
  6. Omeprazol (Peprazol)
  7. Esomeprazol (Nexium)
  8. Lansoprazol (Prazol)
  9. Dexlansoprazol (Dexilant) *não é pró-fármaco*
  10. Pantoprazol (Pantozol)
    1. Usado para necessidade de supressão imediata
  11. Rabeprazol (Pariet) *não é pró-fármaco*
  12. Instáveis em ph ácido
  13. São preparados com revestimento entérico
  14. São pró-fármacos (maioria) → exige ativação em ambiente ácido
    1. Após sua absorção na circulação sistêmica o IBP se difunde nas células parietais do estômago e acumula-se nos canalículos secretores de ácido onde é ativado pela formação de uma sulfenamida
    2. Sulfenamida interage de modo covalente na bomba de prótons inibindo irreversivelmente a sua atividade (inibe a molécula da bomba)
  15. Usos terapêuticos: cicatrização em úlcera gástricas e duodenais, DRGE, síndrome de Zollinger-Ellison, esofagite de refluxo, úlceras associadas à H. pylori
  16. Efeitos adversos: poucos → mais comuns: náuseas, dor abdominal, prisão de ventre, flatulência → gravidez: categoria risco B → cautela no paciente com DM
  17. OBS: novo inibidor da bomba de prótons → antagonista competitivo com o potássio → Vonoprazana (Inzelm)
    1. Indicado para tratar úlcera gástrica e duodenal, esofagite de refluxo, manutenção de esofagite de refluxo em pacientes com recidiva, prevenção de recidiva de UG e UD durante adm de baixa dose AAS ou durante uso de AINEs → reações adversas comum: diarreia, náusea e constipação
    2. Inibe a bomba de H+/K+/ATPase de forma reversível, competindo com os íons potássio → Vonoprazan interfere com a ligação do K+, ligando-se reversivelmente à bomba H+/K+/ATPase e competindo com este íon, reduzindo assim a sua disponibilidade na enzim
    3. Não deve ser usado em grávidas
    4. Pode ser adm independente da refeição ou do horário da refeição
    5. Uma das vantagens do Vonoprazan aos IBP’s, é que não precisa de ser incluído numa formulação de revestimento entérico, uma vez que este não é decomposto pelo ácido e dissolve-se de imediato no estômago, quando administrado por VO, deslocando-se de seguida para o intestino delgado onde é absorvido
    6. Se liga de forma igual as células em repouso ou ativas, independente do nível de secreção ácida. Ou seja, o acúmulo e a ativação de ácido são necessárias para a ação dos IBP’s, mas não são necessárias para a ação do Vonoprazan
    7. IBP: tem algumas limitações quanto à sua eficácia: pequeno tempo de meia-vida plasmática, a insuficiência na supressão de ácido durante a noite (secreção basal) e o início lento de ação
2. Antagonistas dos receptores de histamina H2
  1. Menos potentes que IBP
  2. Inibe secreção ácida em 70% durante 24h
  3. + efetivo a noite → inibe secreção ácida basal
  4. Pode apresentar tolerância em poucos dias e efeito rebote na retirada
  5. Mecanismo: Histamina se liga ao H2 e bloqueia → elimina a secreção de H+
  6. Usos terapêuticos: cicatrização em úlceras gástricas e duodenais, DRGE não complicada, síndrome Z. Ellison, úlceras por estresse
  7. Efeitos adversos: bem tolerados e apresentam efeitos minimo, incluindo diarreia, cefaleia, sonolência, fadiga → gravidez: categoria risco B
  8. Cimetidina (Tagamet)
  9. Ranitidina (Antak)
  10. Nizatidina (Axid)
  11. Famotidina (Famox)
FÁRMACOS QUE NEUTRALIZAM O HCl
1. Antiácidos
  1. Ação inespecífica, sem necessidade de um recept. para ativar → atuam por reação química
  2. São utilizados quando necessário para o alívio sintomático da dispepsia “descrita como indigestão”
  3. Neutralizam o HCl por meio de sua reação com o ácido, formando água e sal → reação química que ocorre com a tentativa de formar um sal e água pra neutralizar a acidez
  4. Mais utilizados: Hidróxido de alumínio e de magnésio
  5. Efeito na pirose ("queimação")
  6. Adm. 2h antes ou depois de outro fármaco (evita interações)
  7. Pode interferir na absorção de outros fármacos
  8. Antiácido contendo Mg+2 e Al+3 → quelam outros fármacos
  9. São removidos do estômago em 30’
  10. Preparações contendo ↑ [ ] de Na+ não deve ser adm por pacientes com restrição de Na+ → alteração PA
  11. Combinação fixa de Mg+2 e Al+3 neutralizam os efeitos adversos um do outro sobre o intestino (Al+3: relaxa o músc. liso gástrico produz esvaziamento gástrico tardio e prisão de ventre/constipação) Mg+2: efeito oposto/laxativo
AGENTES QUE ↑ DEFESA DA MUCOSA
1. Não vão neutralizar e sim tentar aumentar a proteção, fortalecendo a mucosa
2. Inibe a prod de ácido dentro de 30'
3. Efeito pode persistir por até 3h
4. Alimentos e antiácidos ↓ a taxa de absorção
5. Efeitos adversos em 30%: diarreia e cólica
6. Contraindicado durante a gravidez (categoria D): ↑ contratilidade uterina, podendo levar o aborto
7. Uso terapêutico: prevenção de lesão da mucosa induzida por AINEs
8. Inibe a secreção ácida basal (95%) e estimulada (85%)
9. Nao é muito utilizado devido aos seus efeitos adversos e sua administração incoveniente em 4 doses por dia (adm oral)
10. Como os AINEs, ↓ a síntese de PG através da inibição da COX
11. Análogos sintéticos das PGs oferecem uma abordagem lógica para reduzir a lesão da mucosa induzida por AINEs
12. Sucralfato (Sucrafim)
  1. Polissacarídeo sulfatado (sulfato de sacarose adicionado de hidróxido de alumínio)
  2. Em ambiente ácido (pH<4) sofre ligação cruzada produz polímero viscoso e pegajoso que se adere as células epiteliais e as crateras das ulceras durante até 6 horas após uma dose única
  3. Estimula a produção local de PGs
  4. Usos terapêuticos: gastrite e úlceras de estresse (principalmente em pacientes hospitalizados)
  5. É ativado pelo ácido, então deve ser tomado de estômago vazio, 1h antes das refeições
  6. Efeito adverso: constipação e prisão de ventre → forma camada viscosa: pode inibir a absorção de fármacos (tomar 2h antes ou após a adm de outro fármaco)
13. Pirenzepina e Telenzepina
  1. Antagonistas de receptor muscarínico M1/M3
  2. ↓ produção ácido basal até 60%
  3. Dose 150mg/dia (50mg, 3x/dia) por 8 semanas
  4. Utilizado para cicatrização de úlceras pépticas e prevenção UG
  5. Raramente utilizado: Efeitos colaterais anticolinérgicos significativos
14. Compostos de bismuto
  1. Útil para úlceras pépticas
  2. Como adjuvante no trat. de erradicação do H. pylori
  3. Prescritos em combinação com antibióticos
  4. Mecanismo de ação desconhecido → promove a produção de mucina e de bicarbonato (recobre as úlceras → cria camada protetora)
  5. Raramente utilizado isolado como citoprotetor
  6. Exerce efeito antimicrobiano
Distúrbios ácido-pépticos específicos
1. O sucesso dos agentes supressores da secreção ácida nos diversos distúrbios gástricos depende de sua capacidade de manter o pH intragástrico acima de determinado alvo (pH 3 a 5) e o alvo varia de acordo com a doença que esta sendo tratada
2. Com o reconhecimento de que a H. pylori desempenha um papel patogênico na maioria das úlceras pépticas, a prevenção das recidivas foca na eliminação do microrganismo do estômago
3. Espécie de bactéria que coloniza naturalmente a mucosa do estômago, sendo o único organismo conhecido capaz de colonizar esse ambiente muito ácido, em parte pela sua capacidade de secretar urease, que transforma a ureia presente no ácido gástrico em amônia, elevando o pH ao redor da bactéria possibilitando sua colonização
4. Tratamento da infecção por H. pylori

Siguiente

Farmaco I → Farmacoterapia da acidez gástrica

Descripción

Resumen del Recurso

Recursos multimedia adjuntos

Similar

	Creado por Vitória Emanuelle hace alrededor de 2 años