Antibacterianos

Nota:

• Se ligam a enzima PBP (Proteina ligadora de Penicilina) impedindo a transpeptidação de peptideoglicanos para a formação da parede celular. Resultando em uma membrana fragilizada e suceptivel a lise por pressão osmotica. A ligação à PBP também ativa autolisinas que degradam a parede celular

1. Penicilinas

   Nota:

   • Possuem efeito sinergico com aminoglicosídeos, pois as penicilinas facilitam a entrada destes farmacos
   1. + eficazes e - toxicos
   2. Atuam principalmente sobre Gram +

      Nota:

      • Gram - possuem envelope que é uma barreira natural contra as penicilinas hidrossoluveis. A presença de porinas nas Gram - possibilita a entrada de penicilinas lipossoluveis, porém a Pseudomonas aeruginosa não possui porinas na membrana, também apresentando resistência natural ao antibiótico
   3. Penicilinas Naturais

      Nota:

      • Ativas contra GRAM + (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans), Gram - (neisseria gonorrheiae, neisseria meningitides), Bacilos Gram + (corynebacterium diphteriae) e espiroquetas (treponema pallidum)
      1. Benzilpenicilina
      2. Penicilina G
         1. procaina
         2. Benzatina
      3. Penicilina V
      4. Fenoximetilpenicilina
   4. Penicilinas Antiestafilocócicas

      Nota:

      • resistentes a penicilinase. não tem efeito sobre gram -
      1. Meticilina
      2. Nafcilina
      3. Oxacilina
      4. Dicloxacilina
   5. Penicilinas de espectro estendido

      Nota:

      • Age sobre os mesmos microrganismos das penicilinas naturais + Listeria monocytogenes, E. Coli, H. influenzae, Enterococos, Proteus mirabilis e Salmonella Typhi
      1. Ampicilina
      2. Amoxicilina

         Nota:

         • Absorção completa por via oral = não indicada para enterites
   6. Penicilina Antipseudomonas

      Nota:

      • Eficazes contra outras gram -, exceto Klebssiela (possui penicilinase constitutiva)
      1. Piperacilina
      2. Carbenicilina
      3. Ticarcilina
   7. Possuem baixa absorção na presença de alimentos

      Nota:

      • Prolongamento do esvaziamento promove destruição do fármaco pela acidez do estomago. administrar 30-60 min antes ou 2-3h depois
   8. Atravessam a BHE, mas não são teratogênicos
   9. Penetram ossos e BHE apenas durante inflamação
      1. Biotransformação insignificante
         1. Excreção por secreção tubular, filtração glomerular e pelo leite
   10. Reações Adversas
       1. hipersensibilidade
       2. diarreia
       3. nefrite (meticilina)
       4. neurotoxicidade

          Nota:

          • convulsões quando administrado por via intratecal ou em altas concentrações
       5. toxicidade hematologica

          Nota:

          • diminuição da coagulação no caso da piperacilina
2. Cefalosporinas
   1. 1ª geração

      Nota:

      • Letra A depois do CEF: cefAdrina cefAdroxil cefAlexina cefAlotina cefApirina cefAzolina PEcK = Proteus mirabilis, E. coli e Klebssiella pneumoniae
      1. Cefalexina
      2. cefazolina
      3. cefadroxila
   2. 2ª Geração

      Nota:

      • Letra O ou U depois do CEF cefOnicid cefOranida cefOtetan cefOxitin cefUroxima Exceto: cefaclor e cefamandol HENPEcK Haemophilus influenzae Enterobacter aerogenes Neisseira Proteus mirabilis E. coli Klebssiellla pneumonieae
      1. Cefuroxima
   3. 3ª geração

      Nota:

      • T ou  P depois do CEF: cefPimazol cefPiramida cefTazidima cefTriaxona cefTizoxima Alta cobertura contra gram -
      1. Ceftriaxona
   4. 4ª geração

      Nota:

      • Estreptococos, Estafilococos sensíveis a meticilina, enterobacter, e.coli, k. pneumoniae, p. mirabilis, p. aeruginosa
      1. cefepima
   5. 5ª geração
      1. ceftaroline
   6. Ceftriaxona e cefotaxima atravessam BHE
   7. Todos atravessam placenta
      1. Ceftriaxona é eliminada pela bile e fezes

         Nota:

         • ideal para pacientes com insuficiência renal
   8. Efeito adverso
      1. alergias
3. Carbapenemicos
   1. imipinem

      Nota:

      • gram +, gram -, anaerobios e pseudomonas aeruginosa (existe casos de resistencia da Pseudomonas)
      1. + cilastatina

         Nota:

         • protege da nefrotoxicidade
   2. meropenem
   3. ertapenem
   4. Efeito adverso
      1. náusea, vômito, diarreia
      2. eosinofilia, neutropenia
      3. altas concentrações de imipinem causam convulsões
4. monobactâmicos
   1. aztreonam

      Nota:

      • ação contra enterobacteriacea P. aeruginosa, sem atividade contra gram + e anaerobios. Não é resistente contra betalactamase de espectro estendido
      1. Efeito Adverso
         1. flebite
         2. erupção cutânea
         3. não causa reatividade em pacientes alergicos a penicilinas

Nota:

• S. aureus resistentes a Meticilina, enterococos e gram + inibe fosfolipideo de parede e a polimerização de peptideoglicanos de modo tempo-dependente

1. Vancomicina

   Nota:

   • impede a liberação pelo transportador de peptideoglicano
   1. Via oral ou IV

      Nota:

      • via oral = colite por clostridium difficile paciente com protese ou submetido a implantação de protese
   2. sinergico com aminoglicosideos
   3. EA
      1. Febre, calafrio
      2. flebite
      3. perda auditiva dose-dependente
      4. ruborização
         1. diminuir velocidade de infusão
            1. diluir ou pré-tratar com anti-histaminico
2. Teicoplanina