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hemicolinicos	bloquean el transporte de colina
vesamicol	• una vez sintetizada la acetilcolina se transporta a travez de un transp. relacionado con las vesículas, el cual es ✖︎ por el vesamicol
PARASIMPATICOMIMETICOS •definicion	• estimulantes del receptor para acetilcolina o inhibidores de la colinoesterasa y simulan la actividad de la acetilcolina
PARASIMPATICOMIMETICOS • nicotina a q estimula? • receptores colinergicos: carac y funciona • recep nicotinicos	•ganglios de tipo autónomo y uniones neuromusculares de mm estriado • mimeb de fam de conductos propios de proteínaG o tipo ionico. Regulan la produc de 2dos mnsajrs intracel y conductos ionicos travez de sus proteinasG
PARASIMPATICOMIMETICOS • recep nicotinicos	• parte de un polipeptido de memb q forma conducto ionico cont efectividad x cationes situados en memb plasmaticas de cel post-ganglionares en SNA
PARASIMPATICOMIMETICOS •acción directa • acción indirecta	• ligan a receptores muscarinicos o nicotinicos y los activan • `reducen sus efectos primarios al inhibir la acetilcolinesterasa
PARASIMPATICOMIMETICOS ACC DIRECTA •absorcion	•SNC es peq la abs y distribución de esteres de colina xq son hidrófilos. todos son hidrolizados en el tubo digestivo.
PARASIMPATICOMIMETICOS ACC DIRECTA Efectos en Organos y Sistemas •ojo • ap cardio	• >< del mm liso del esfínter del iris (miosis) y del mm ciliar, consec- el iris se desplazaDOSIS MAYORES: facilitan la salida del humor acuoso en el conducto de Schlemm •cardio: ↓de resist vascular periférica y cambios en FC, goteo endovenoso mínimo causa: vasodilatación con ↓de PA. Dosis Mayore: bradicardia, ↓veloc de conducción e hipotensión
PARASIMPATICOMIMETICOS ACC DIRECTA Efectos en Organos y Sistemas • ap respiratorio •tubo digestivo	• >< del mm liso del árbol bronquial, estimularon de secreción de gland de mucosa, efectos particulares en asmáticos • digestivo : ↑act secretora y motora de intestino, el peristaltismo, estimularon intensa de gland salivales y gástricas, estim menor en G páncreas y int delgado, relajación de esfínteres
PARASIMPATICOMIMETICOS ACC DIRECTA • vía genitourinaria • gland diversas	• genitourinaria : estim mm detrusor y relajan el trigono y mm vejiga, lo q estim micción • gland : estim secreción de grand sudoríparas, terrmoreguladoras, lagrimales, nasofaringeas
PARASIMPATICOMIMETICOS AC INDIRECTA • estructura	•3grupos químicos: alcoholes simples (sencillos), esteres de acido carbamico de alcoholes y derivados de ac fosfórico
PARASIMPATICOMIMETICOS AC INDIRECTA •absorcion	• abs carbamatos en piel, conjuntiva, intestino y pulmones es baja xq son insolubles en lipidos. carromatos estables en soluc acuosa, pueden metabol x estereasas y colinesterasa • los inhibidores de la colinesterasa organofosforados se absorben bien en conjuntiva, piel, intestino y pulmones
PARASIMPATICOMIMETICOS AC INDIRECTA •mecanismo de acción •primer grupo • 2do grupo • 3er grupo	•los inhibidores de la colinesterasa ↑conc de acetilcolina, y su interacción con la enz varia con el grupo (3) •1grupo: alcoholes cuaternarios- union reversible •2grupo:esteres de carbamato- hidrólisis en 2 fases •3grupo: organofosforados-inicio por union y la hidrólisis y surge un sitio fosforado
PARASIMPATICOMIMETICOS AC INDIRECTA Efectos en Organos y Sistemas •SNC •ojos, resp, urinario, digest	• SNC- ↓consentí: edo alerta, ↑conc convulsiones generalizadas y puede seguir coma, y paro respiratorio • ojos, vias resp, urinarias, tubo digest: semejantes a las de acción directa
PARASIMPATICOMIMETICOS AC INDIRECTA Efectos en Organos y Sistemas •cardio	•cardio: efectos cronotropicos, dromotropicos e inotropicos negativos y disminuye el gasto cardiaco, atribuible a bradicardica, menor >< de auriculas, y reducc de >< del ventriculo, consec de la inhibicion de la liberación de NE y inhibición de efectos simpáticos cel posunional •inh colinesterasa en dosis moderadas ↑resist vascular sistemica. la atropina impide el ↑PA y ↑ de conc plasmaticas de NE
PARASIMPATICOMIMETICOS AC INDIRECTA Efectos en Organos y Sistemas • union neuromm	• concent peq prolongan e intensifican las acciones de la acetilcolina liberada de manera fisiológica; ello intensifica la ><, en particular en mm debilitados x agentes de bloqueo o por miastenia grave • conc mayores culmina en fibrilacion de ciertas fibras mm y es posible descarga antidromica de impulsos de la neurona motora, con lo ocurren fasciculaciones q abarcan toda la unidad
PARASIMPATICOMIMETICOS ESTERES DE COLINA betanicol y carbacol • mecanismo de acción •efectos •aplicaciones clínicas •farmacocinetica • efectos tóxicos	•agonista muscarinico, efectos insignificantes en nicotinicos •activa M1,2,3; intensifica la secreción, contracción mm liso y relaja el mm vascular y cambia la FC •ileon posoperatorio neurogeno y retención urinaria •vía oral y parenteral,acción dura 30min, no se difunde en SNC •ef parasimp excesivos , broncoespasmo asmatico
PARASIMPATICOMIMETICOS ALCALOIDES MUSCARINICOS pilocarpina y cevimelina •meca acción •efectos •aplicaciones •farmacocinetica • ef tóxico	•semejante a betanicol, agoniza parcial •semej a betanicol en efectos •glaucoma, sx de sjogren •orales y aplicación tópica •ef tóxicos semej betanicol
PARASIMPATICOMIMETICOS agonistas muscarinicos de acción directa nicotina •meca acción • efectos • aplicaciones	•agonista recep Nm y Nn •✓neuronas posganglionares autónomas y placa terminar neuromm en mm estriado, se difunde en SNC y activa recep Nm • para interrumpir el tabaquismo
PARASIMPATICOMIMETICOS Inhibidor de Colinesterasa de acción Corta edrofonio •mec acción •efectos •aplicaciones • farmacocinaetica	•se une forma breve a sitio activo de AChE e impide acceso a acetilcolina •amplifica acciones de ACh, ↑act parasim y transmisión neuromm somática • miastenia grave •parenteral. toxicidad exceso parasimpaticomimetico
PARASIMPATICOMIMETICOS Inhibidor de Colinesterasa de acción inter Neostigmina •efectos •aplicaciones • farmacocinetica y toxic	•como el edrofonio pero prolongado • miastenia grave, ileon, retención urinaria postoperatorio y neurogenicos •oral y parenteral, dura 2-4h, toxic e interacc como edrofonio
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES COLINERGICOS •miembros •tipos recep muscarinicos	•se dividen en muscarinicos y nicotinicos • M1: SNC, pericarion de neuronas poganglionares simpáticas y muchos sitios presinapticos •M2: miocardio, órganos con mm liso •M4y5 menos prominentes, importantes en SNC
FARMACOS ANTAGONISTAS DE RECEP MUSCARINICOS •carac •propiedades quimicas	• aveces son llamados parasimpaticomimeticos xq bloquean los efectos de la descarga del SNAP, no anulan la acción y ejercen efectos no predecibles •atrofian y sus congéneres son esteres alcaloides de amigas terciarias
FARMACOS ANTAGONISTAS DE RECEP MUSCARINICOS • absorción	• abs perfecta en el intestino y memb conjunitvales, en el vehículo adecuado incluso en piel
FARMACOS ANTAGONISTAS DE RECEP MUSCARINICOS • mecanismo acción	•atrofian bloquea en forma reversible las acciones colinomimeticas en los recep muscarinicos, el bloqueo puede ser superado x ↑dosis de acetilcolina •atropina unida a recep: impide liberación de IP3 y la inhibición de la adenilciclasa q es causada x agonistas muscarinicos
FARMACOS ANTAGONISTAS DE RECEP MUSCARINICOS •tejidos sensibles a atropina • selectividad atropina	• gland salivales, bronquiales y sudoríparas • selectividad x recep muscarinicos, menor en nicotinicos
FARMACOS ANTAGONISTAS DE RECEP MUSCARINICOS Efectos en Organos y Sistemas •SNC •parkinson	• efectos estimulantes en centros bulbares parasimpaticos y efecto mas lento y duradero de sedación del encéfalo. • temblor disminuye x acción de antimuscarinicos
FARMACOS ANTAGONISTAS DE RECEP MUSCARINICOS Efectos en Organos y Sistemas •ojo	•ojo: midriasis, >< del mm ciliar con lo q surge ciclopejia, como consec perdida de la capac de acomodacion y el ojo no enfoca puntos cercanos -midriasis y ciclopejia pueden inducir glaucoma
FARMACOS ANTAGONISTAS DE RECEP MUSCARINICOS Efectos en Organos y Sistemas • ap cardiovascular	• dosis moderadas o grandes de atropina: taquicardia en el corazon inervado y lado espontáneo al bloquear estimulo vagal. Dosis Menores: bradicardia -dilata las aa coronarias y el lecho vascular del mm estriado - en dosis toxinas origina vasodilatación cutánea en la mitad superior del cuerpo
FARMACOS ANTAGONISTAS DE RECEP MUSCARINICOS Efectos en Organos y Sistemas • ap respiratorio	• atropina origina broncodilatacion moderada y disminución de la secreción - eficacia de antimuscarinicos en EPOC es escasa, inútiles en personas con asma o COPD •antimuscarinicos utilizan a menudo antes de administrar anestésicos x inhalación para ↓secreciones traquea y la posibilidad de laringoespasmo
FARMACOS ANTAGONISTAS DE RECEP MUSCARINICOS Efectos en Organos y Sistemas • tubo digestivo • telenzepina	• influye en motilidad y en funciones secretoras, no anula del todo la act del tubo digestivo xq intervienen hormonas locales. desde el estomago hasta el colon queda afectada la motilidad y surge relajación de las paredes y aminora el tono y mov de propulsión -secrecion gástrica es bloqueada con ↓eficacia; ↓vol y cant de acido, pepsina, mucina (se necesita ↑dosis atropina) •telenzepina aminora la secreción gástrica x el estomago con ↓efectos adversos q atropina
FARMACOS ANTAGONISTAS DE RECEP MUSCARINICOS Efectos en Organos y Sistemas • vía genitourinaria	• acción antimuscarinica relaja mm liso de los ureteres y pared vesical y lentifica la micción, útil p tratar espasmos x inflamación leve, operaciones o cuadros neurogenos, pero desencadenan retención de orina en varones con hiperplasia prostatica
FARMACOS ANTAGONISTAS DE RECEP MUSCARINICOS Efectos en Organos y Sistemas • gland sudoriparas	• atropina suprime sudor con fines termorreguladores, en adultos ↑temp corporal, en niños puede causar fiebre x atropina
pendiente cap 9,10	pendiente cap 9,10

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