Medicinal Chemistry II

Description

BS Lyfjaefnafræði II Flashcards on Medicinal Chemistry II , created by Andrea Ben on 16/04/2015.
Andrea Ben
Flashcards by Andrea Ben, updated more than 1 year ago
Andrea Ben
Created by Andrea Ben over 9 years ago
75
0

Resource summary

Question Answer
Raloxifen, EVISTA®
Amfótericín
Nystatin
Caspofungin
Ketókónazól við Candida Azól:Imidazól efni
Flúkónazól hefur minni áhrif á lifur, skilst óbreytt með þvagi IV-hylki-mixtúra
Vorikónazól nýtt tríazól 2004 Fyrir ónæmisbælda með ífarandi sýkingar: Candida og Aspergillus
Gríseofulvin
Úndecýlensýra Úr caster olíu við eimingu krem og stráduft
Salicýlsýra keratólýtíska eiginleika
Flucloxacillin
Dicloxacillin
Cloxacillin
Phenoxymethylpenicillin Penicillin V Náttúrulegt
Benzylpenicillin Penicillin G Náttúrulegt
Amoxicillin
Ampicillin
Sulbactam
Thienamycin
Klavúlan sýra
Imipenem
Meropenem
Ertapenem
Cefazolin 1.kynslóð
Cefalexin 1.kynslóð
Cefuroxime 2. kynslóð
Penicillin G Benzylpenicillin
Testosterón
Piperacillin
Cilastatin
Cefazolin
Cefalexin
Cefuroxime
Cefotaxime 3.kynslóð
Cefpodoxime proxetíl 3.kynslóð
Cefixime 3.kynslóð
Cefepime 4.kynslóð
Ceftriaxone 3.kynslóð
Ceftazidime 3.kynslóð
Cortisone
Prednisone
Prednisolon
Cisplatin
Pemetrexed
5-Fluorouracil
Azathioprine
Cladribine
Allopurinol
Cytarabine
EHNA
Mercaptopurine
Methotrexate
Pentostatin
Raltitrexed
Chlorambucil krabba-alkylerandi efni leukemia
Carmustine nitrosurea krabbaefni Heilaæxli: kemst yfir BBB miklar aukaverkanir
Temozolomide Alkýlerandi krabba efni; hydrazín efni Við stjarnheilaæxlum og endurmeinum Þarf ekki virkjun P450 ensíma
Cyclofosfamide Köfnunar-sinnepsefni; alkýlerandi FOREFNI: virkjað af P450 ensímum í lifur Myndar eitrað umbrotsefni Acrolein (+mesna) krabbamein og non-Hodkins heilaæxlum einnig sem ónæmisbælandi!
Ifosfamide Virkjast hægar, stærri skammtar Alltaf gefið með MESNA Við lungna&eistnakrabba og sortumein
Ónæmi gegn alkýlerandi krabbameinslyfjum 1. Minni flutningur inn í frumurnar 2. Aukin myndun kjarnsækinna efna eins og glutaþíons 3. Aukin virkni DNA viðgerðarensíma 4. Aukin virkni ensíma sem gera lyfið óvirkt
Dactinomycin Við sérstökum æxlum í börnum se: Mergbæling og vefjaskemmd við stungustað Phenoxazone-hlutinn intercalerar við DNA og hindrar topoisomerasa II = engin afritun, engin fjölgun.
Daunorubicin Intercalerar við DNA, hindrar topoII =dregur úr DNA og RNA myndun NOTKUN: hvítblæði se: mergskemmdir, hjartaskemmdir og vefjaskemmdir á stungustað. Til á liposomal formi, dregur úr eiturverkun
Doxorubicin, hefur auka OH Cardiotoxískt, skammtaháð Virkara en Daunorubicin og minni eituráhrif á hjarta. NOTKUN: brjósta, lungna, legkrabba og bráð hvítblæði. Oft með öðrum lyfjum. se: Mergskemmdir, hjarta og vefskemmdir, Líposomal formúleringar hjálpa.
Idarubicin Vantar Ome hóp á fyrsta fenoxýhópinn Intercalerar betur, aukinn fituleysanleiki og virkni. Minni eiturverkun. NOTKUN: bráð beinmergsfrumuhvítblæði
Mitoxantrone smíðað anthracycline Hefur ekki sykruhluta, hindrar topoII, myndar síður radikala og því minni eituráhrif á hjarta. Vetnistengi stabilisera fyrir CYP450 virkni, minni ros myndun NOTAÐ við ýmsum krabbameinum. Beinmergsbæling helsta aukaverkun.
Bleomycin Blanda af BA2 og BB2, efni með peptíðbyggingu. Upprunið úr Streptomyces tegund, þar sem það venjulega klóbindur kopar. Lyfjaefnið er einangrað og kopar fjarlægður, klóbindur járn í staðin í líkamanum. Flytur rafeindir frá járni yfir til súrefnis og myndar súperoxíð sem rýfur DNA! Bleomycin hydrolasi í líkamanum gerir efnið óvirkt nokkuð hratt, mótstaða stafar að aukinni hydrolasa virkni
Mitomycin Forlyf; virkjað við afoxun í líkamanum. Virka formið er alkýlerandi sem krosstengir DNA. Auk þess myndast hydroxý radikalar sem geta klofið einstrengja DNA strengi.
Paclitaxel Binst beta-tubulin, hindrar mítósu. Krabbameinslyf eins og VInca alkalóíðar.
Podophyllotoxin eitur úr maíepli, notað á kynfæravörtur og HPV. Afleiður út frá þessu efni notað í krabbameinslækningum
Etoposide Bindast örpíplum en hafa lítil áhrif á mítósuna. Bindist DNA sem hefur verið rofið af topoisomerasaII og kemur í veg fyrir samskeytun.
Teniposide afleiða af Podophyllotoxini, kemur í veg fyrir samskeytingu DNA eftir TopoII.
Fólinsýra Mikilvægt kó-ensím, flytur metýlhópa. Mikilvæg í lífmyndun púrína og nauðsynleg fyrir umbreytingu uridines í tymidylate.
Methotrexate andmetabólíti -krabbalyf Binst mjög sterkt við DHFR og hindrar þannig umbreytingu á fólinsýru í virkt THF. Flyst inní frumur með fólat flutningskerfinu. Ónæmi: minni virkni í fólat flutningskerfinu, eða aukinn styrkur innanfrumu DHFR. Minni geta til að mynda polyglutamat-form (geymsluform).
Raltitrexed Fólinsýruhliðstæða - krabbameinslyf Við útbreiddu RISTILKRABBAMEINI Binst TS (thymidylate synthasa), hindrar þannig umbrot fólinsýru og myndun basa fyrir DNA myndun. FLYST BETUR INN Í KRABBAFRUMUR EN METHOTREXATE
Pemetrexed Fjölvirkt fólinsýru andmetabólíti notkun: langt gengið lungnakrabbamein við miðþekjuæxli í brjósthimnu Hindrar DHFR, TS og GARFT
Cytarabine Pýrimidín andmetabólíti Er umbreytt í trífosfat og sett inn í DNA í stað Cytidín eða þegar CTP verður dCTP sem á að fara inn í DNA er Cytarabine sett inn í DNA og það stöðvar nýmyndun. Notað við bráðahvítblæðis
Ancitabine Forlyf fyrir cytarabine, líklegast betri lyfjastuðull
Tegafur forlyf 5FU
Allopurinol suicide hemill, binst Xanthine oxidasa, hemur oxun í þvagsýru. Fyrirbyggjandi fyrir gout og gefið með sumum æxlishemjandi lyfjum sem eru oxuð í þvagsýru af XO
Mercaptopurin Verður að virka efninu 6-Thioinosinat og hindrar myndun púrína Við bráðahvítblæði í börnum FYRsti andmetabólítinn með æxlishemjandi verkun.
5-Fluorouracil suicide hemill, sértækur óafturkræfur hemill sem binst TS(Thymidylate synþasa) sem hvatar dUMP í dTMP Notað við brjósta, maga og ristilkrabbameini.
Vidarabine upprunið úr streptoyces antibioticus Samkeppnishemill á DNA-polymerasa. ADA (adenosine deaminasi) gerir efnið óvirkt.
Fludarabine ADA getur ekki umbreytt í óvirkt. Forlyf, hindrar ribonucleotide reductase NOTKUN: B-eitilfrumuhvítblæði Veldur kröftugum aukaverkunum, þar á meðal áhrifum á taugakerfið og mergbælingu.
Cladribine Umbreytt í trífosfat, hindrar DNA nýmyndun. NOTKUN: hárfrumuhvítblæði Hefur mótstöðu gegn adenosine deaminasa (ADA)
Pentostatin einangrað úr örverum Deaminasahemill, hindrar ADA. Veldur uppsöfnun adenín og dAMP, getur einnig hindrað DNA og RNA myndun. NOTKUN: Hárfrumuhvítblæði Veldur mergbælingu.
EHNA deaminasahemill ADA-hemill td.
Azathioprine Ónæmisbælandi við sjálfsofnæmis eða við líffæraflutninga! Púrin analog. Umbrotnar að mestu í 6-mercaptopúrín (töflur)
Carboplatin platínu-krabbaefni Hefur minni heyrnarskerðingu en Cisplatin en mergbæling takmarkar skammtastærð. Krosstengir DNA, virkar í S-fasa mítósu.
Oxaliplatin Hefur stærra Dreifirúmmál en Cisplatín og Carboplatín. Gefið með 5FU og Fólínsýru við ristilkrabbameini. se: ógleði, uppköst, taugakvillar og blóðflagnafæð.
L-asparginasi unnið hreint úr E.coli hvatar vatnsrof á L-aspargini í L-aspargín sýru. Sumar æxlisfrumur þurfa L-aspargin sem næring, nauðsynleg í próteinbyggingu æxlisfruma. Sprautað í æð eða vöðva og brýtur niður aspargin til þess að svelta hvítblæðiæxlisfrumur. Notað við eitilfrumuhvítblæði eða önnur eitilfrumukrabbamein.
Rituximab einstofna mótefni af 33%músa mótefni. Binst CD-20 antigeni sem er tjáð á yfir 90% eitilkrabbameinum. Binst antigeni og hindrar frumuræsingu, stýrður frumudauði Við: CD-20 eitilkrabbameinum ekki af Hodkins gerð. Aukaverkanir á hjarta og brjóstverkir.
Imatinib Próteinkínasahemill=> Binst ATP-bindiseti BCR-ABL í tyrosín kínasa og hindrar fosfórýleringu. 100% aðgengi Við krónísku hvítblæði vegna litningagalla.
SAR imatinib
Erlotinib Lungna og briskrabbamein öflugur hemill á fosfórun innan fruma á EGFR = Epidermal Growth Factor Receptor
Sorafenib Prótínkínasahemill Nýrnafrumukrabbamein,þegar fyrri meðferð dugar/hentar ekki. Hemur fjölda týrosínkínasaviðtaka, bæði frumuskiptingu og æðamyndun
Sunitinib Æxli í stoðvef maga og þarma og nýrnafrumukrabbamein Hemur fjölda týrosínkínasaviðtaka sem tengjast æxlisvexti, nýæðamyndun og fjölgun meinvarpa
Filgrastim Stuðningsmeðferð við mergbælingu, örvar beinmergsmyndun. 175 amínósýruprótein sem er framleitt með genatækni í E. coli.
Bortezomib próteinkínasahindri Kemur í veg fyrir próteinsundrun, veldur frumudauða krabbafrumu. við versnandi mergæxlageri Hefur fjölda aukaverkana.
Bacillus Calmette-Guerin Bóluefni BCG við berklum úr Mycobacterium bovis sprautað í æxli, krabbamein í þvagblöðru
Erythromycin A Makrólíði, fúkalyf úr Streptomyces teg. 14-liða laktón hringur með OH-hóp í stöðu 12, Cladinósa sykur og Desosamín amínósykur, pKa 6-9, óstöðugt við pH 4 og biturt. Aukaverkanir eru magaóþægindi og lyfið safnast fyrir í galli sem getur valdið lifrarbilun. Lyfið hindrar oxunarhvörf CYP450 ensímsins sem veldur milliverkunum við önnur lyf. Verkun: Hindrar próteinmyndun hjá sýklum með því að bindast 50S ríbósómal subunit, binst EKKI ríbósómum mannafruma. Víð notkun, acne, lungnasýkingar, þá sem hafa ofnæmi fyrir penicillini, legionella sýkingar ofl.
Clarithromycin Hefur OMe hóp í stöðu 6, annars eins og Erythromycin. Hlutsmíðað afbrigði, Dýrara. Meiri virkni og minni magaóþægindi og skilst minna út í galli. Notað við ýmsum sýkingum, Helicobacter, lungnasýkingum ofl.
Azithromycin 15-liðaður laktónhringur með N í stöðu 10. Hindrar minna Cytochrom P450 ensím, svo talsvert minni milliverkanir. Hlutsmíðað út frá Erythromycini. Sýrustöðugra og fituleysanlegra. KOSTUR: skilst hægt út úr líkamanum og getur því drepið sýkla á 3-5 dögum tekið inn EINU SINNI Á DAG, miðað við Erythromycin sem þarf að taka 3svar á dag í 1-2 vikur!
Roxithromycin Afleiða af Erythromycini Makrólíða fúkalyf Er í clinical trial við hárlos manna og Malaríu. Annars venjulega notað við loftvegssýkingum og nýrnasýkingum.
Lincomycin Línkósamíði, fúkalyf, úr Streptomyces. Mjög eitrað og miklar aukaverkanir svo lítið notað í dag, nema um sé að ræða ónæmi eða ofnæmi, þá er mögulega gripið til þess. Klindamycin er afleiða Loncomycin sem er mun betra lyf.
Klindamycin, afleiða af Lincomycin, Cl sett í stöðu 7 og breytt handhverfa alfa->ß. Slæm aukaverkun á meltingarveg. Sýkingar af völdum næmra sýkla ef ekki er hægt að nota penicillin. Ristilbólgur sem geta valdið blóðugum niðurgangi. Ástæðan er fjölgun á þarmabakteríunni Clostridium difficile sem er ónæm fyrir Klindamycini. Bakterían framleiðir endotoxín sem ertir þarmavegg í ristli. Virknisvið: g+ sýklar og loftfælnir sýklar Sama verkun og Makrólíðar, bindast 50S ríbósómal subunit og hindra próteinmyndun sýkla. Ónæmi svipað og Makrólíða en Klindamýcini er hinsvegar ekki pumpað út með efflux tækni.
Linezolid Efnasmíðað sýklalyf, hefur nýjan verkunarmáta og er því virkt á fjölónæma g+ sýkla td. penicillin ónæma S.pneumoniae, MRSA, Vancomycin-ónæma Enterococca VERKUNARMÁTI: Hindrar próteinmyndun með því að hindra myndun á 70S ríbósómal komplex. Linezolid binst 23S subunit af 50S subunit. Ónæmi myndast vegna breytinga á bindistað ríbósómi (ónæmir enterococcar hafa fundist) NOTAÐ ef ónæmi er vitað, sjúkrahúslungnabólga ofl sýkingar. AUKAVERKANIR: blóðbreytingar tengdar meðferðarlengd. Er veikur MAOI svo getur haft áhrif á geðþeyfð, en ekki í þeim skömmtum sem eru gefnir, en þarf að gæta ef sjúklingur er á geðlyfjum.
Chloramphenicol FYRSTA BREIÐVIRKA FÚKALYFIÐ fannst í Streptomyces 1947.1949 samtengt Var fyrsta og er enn eina fúkalyfið sem borgar sig að samtengja frá grunni! Hefur Nítróbenzen hring sem er mjög óvenjulegt fyrir náttúruefni. Óstöðugt í vatnslausn. Kemst auðveldlega inn í sýkla, sennilega með hjálp virk flæðis. Augnsmyrls og dropar. Ekki notað stungulyf nema ekki sé hægt að nota hættuminni lyf, s.s. við bakteríuheilahimnubólgu, taugaveiki ofl. Áhrif á merg, tímabundin og skammtaháð hindrun á myndun blóðfruma. Aplastisk anemia oft varanleg og getur leitt til dauða.
Verkunarmáti Chloramphenicols Lyfið binst hvatbera ríbósómum; 50S ríbósómal subunit og hindrar próteinmyndun sýkla. Hindrar myndun peptíðtengis á milli amínósýruhluta amínóacýl-tRNA og hindrar þar með transpeptíðun skref. Sbr. makrólíða sem hindra translocation skref. Binst nálægt bindistað makrólíða og er sakeppnishindri á bindingu þeirra. Rauð blóðkorn virðast vera sérstaklega útsett fyrir verkun lyfsins = blóðbreytingar.
Chloramphenicol ónæmi Sýklar mynda ónæmi gegn lyfinu með því að framleiða chloramphenicol acetýl-transferasa sem acetýlerar hýdroxýhópa í stöðu 1 og 3. Lyfið verður óvirkt. Einnig hefur verið lýst minni gegndræpni sýkla fyrir lyfinu og breytingu á bindistað 50S ríbósómal subunit sem hindrar bindingu lyfsins.
Mupirocin bygging Hópur skyldra fúkalyfja, einangrað úr Pseudomonas florescens. Klofnar hratt af esterösum í líkamanum, einungis notað ÚTVORTIS, virkt á g + og - cocca. VERKUN: hindrar RNA- og próteinmyndun í sýklum. Það binst ensími ( isoleucil transfer-RNA synthasa ) og kemur í veg fyrir innsetningu isoleucins í prótein. Ónæmi myndast og berst með plasmíðum sem gerir lyfinu ókleyft að bindast ensíminu eða lyfinu ekki hleypt inn í sýkil. Ábending: Húðsýkingar, útbrot, blöðrur ofl. Smyrsli og nefsmyrsli.
Kínólónar Nauðsynleg bygging flestra Kínólóna sýklalyfja, Blái R-hópur er oftast Piperazín og F eykur best virkni, en aðrir halógenar sjást líka. Uppgötvaðist að óhreinindi (nalidixin sýra) við framleiðslu malaríulyfsins chloroquine höfðu sýkladrepandi verkun. Þessi lyf mynda háan styrk í þvagi og voru því upphaflega notuð við þvagfærasýkingum. Nýrri kínólónar hafa mun víðtækari notkunarsvið.
Verkunarmáti Kínólóna, eiginleikar og ónæmi. Litlar aukaverkanir, komast lítið yfir BBB. Valda ljósnæmi sérstaklega sem hafa halógen í stöðu 8. VERKUN: Flytjast inn í sýkla um jónísk porín göng. Kínólónar blokka DNA-gýrasa (topoisomerasa II) sem klippir dsDNA. svo engin afritun DNA getur orðið. Ónæmi: Minna gegnflæði vegna breyttra próteina í porín göngum. Orkubundið útstreymi þ.e.a.s. kínólónum pumpað út aftur.
Piperazine oft á Kínólónbyggingu sýklalyfja
Ciprofloxacin virkara en Norfloxacin, frásogast betur Hefur cyclopropanhring = aukin virkni, fyrirferðamikill hópur, ver umbrot F = aukin virkni og ljósnæmi Piperazín sem gefur antipseudomonal virkni Breiðvirkt sýklalyf
Norfloxacin breiðvirkt g+ og - Aðeins skráð sem augndropar Hefur F: aukin virkni og ljósnæmi Hefur Piperazin sem eykur antiPseudomonal virkni
Ofloxacin Hefur oxazin brú Betra oral aðgengi en Ciprofloxacin Mjög virkt á lekanda, þvagfærasýkingar, salmonella, blöðruháskirtilssýkingar
Kínólónar með auka F í stöðu 8 (líka stöðu 1. ) Fleroxacin Lomefloxacin Ekki skráð lengur hér vegna aukinni hættu á ljósnæmi
Gagnsemi nýrri kínólóna (3) 1. Draga úr spítalavist og parenteral gjöf því kínólónar eru gefnir p.o. 2. Þá má nota í stað hættulegri fúkalyfja ss. amínóglýkósíða á suma sýkla sem hafa myndað ónæmi fyrir td. beta-laktam fúkalyfjum. 3. Nýjustu kínólónar eru breiðvirkari og virka á g+ og loftfælnar sýkingar. Þeir hafa einnig öðlast aukið vægi í meðhöndlun í fjöllyfjameðferð við berklum.
Streptomycin Amínóglýkósíði Fyrsta lyfið við berklum, iv. Binst 30S ribosomal subunit til að mynda komplex, hindrar prótínmyndun. se: heyrnarskerðing, nýrnareitrun, jafnvægistruflun. Skilst bara út með nýrum, umbrotnast ekki. Sterkur basi
Gentamicin Amínóglýkósíð sýklalyf, við gram - bakteríum en ekki öllum. Nýrnaeitrun og heyrnarskerðing möguleg.
Netilmycin Hlutsmíðað Amínóglýkósíð sýklalyf oft notað þegar Gentamicin virkar ekki Blóðsýking, brunasýking, þvagfærasýking
Neomycin notað við sýkingar í meltingarvegi, húðsýkingar, augn- og eyrna- sýkingar. smyrsli, augndropar
Tetracycline mjög illa frásogað í meltingavegi, iv.
Chlortetracycline lélegt frásog, var augnsmyrls ekki skráð lengur
Oxytetracycline með auka OH hóp á B hring. Aðeins í smyrsli hjá mönnum
Minocycline Virkasta tetracýclinið 100%aðgengi N(Me)2 hópur á D hring og Me-OH farnir af C hring. Hlutsmíðað, töflur. Sýru og basastöðugt og langur t1/2 virkt gegn mótstöðugum g+ sýklum s.s. stafýlókokkum og stepto- kokkum.
Doxycycline var hlutsmíðað út frá oxytetracyclini, enginn 6-OH hópur = töflur 6alfa-staða mikilvæg, 3xvirkari frásog 95%, minni skammtar
Tigecycline, 2.kynslóð tetracycklina Gegn sýklum sem hafa myndað ónæmi gegn tetracycklinum, pumpu-efflux próteinin þekkja þau ekki
Nix® hársápa, krem Permathrin skordýraeitur; lús og maurar Truflar Na kanala, verkar á taugafrumuhimnur Drepur eftir nokkrar mín og 70% nit
Lindane Skordýraeitur, bara útvortis eitrað lýs og maurar
Dihydroartemisinin Umbrotsefni Artemisinin Malaríulyf p.o. Gefið í compi therapy Hlutsmíðað afbrigði af Artemisinin, sem er sesquiterpen laktón með peroxíð brú sem er nauðsynleg fyrir verkun. MOA ekki alveg þekkt en talið vera radikalar sem drepa frumdýrið
Amantadine Antiviral: Influenza Parkinsonslyf
Oseltamivir TAMIFLU ® ethýl-ester Inflúenza A og B, p.o. Fyrirbyggja Influensu og meðferð
Show full summary Hide full summary

Similar

PHARMACOLOGY BLOCK 1- basic intro
wallacejr@hotmail.co
Exam 1 Medications
tera_alise
Introduction to pharmacology
Ifeoma Ezepue
Drug receptor interactions
Ifeoma Ezepue
WCCVCEPE: Legal and Illegal substances and methods for improving performance
Tim Hodge
Monoamine pharmacology -Antidepressant drugs - Dr. Emma Robinson
Anna mph
French vocab - Drugs
niamhenesbit
Diabetes
skr94
Mechanism of action
Alyssa B
Drug molecules - properties and actions & functional groups
Alyssa B
Drug Abuse and Drug Addiction - L1
Anna mph