introdução a farmacologia

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FÁRMACO	• FÁRMACO: toda substância de estrutura química definida e utilizada para modificar o sistema fisiológico ou estado patológico para o beneficio do organismo
MEDICAMENTO	segundo a OMS é toda substância ou associação de substâncias utilizadas para modificar o sistema fisiológico para o beneficio do organismo.
• REMÉDIO	termo amplo que inclui substâncias, produtos, plantas, procedimentos e etc... Com a intenção de combater dor e doença. Não existe necessidade de comprovação cientifica de sua eficiência e segurança.
• DROGA:	matéria-prima mineral, vegetal ou animal da qual se pode extrair princípios ativos.
FORMULAÇÕES: ADJUVANTES	: substância que favorece a ação do principio ativo e/ou favorecer determinadas características.
• Corretivo ou edulcorante:	substância para corrigir sabor
• Veículo (líquido) ou excipiente (sólidos):	meio no qual o principio ativo se dissolve
Terminologia Posologia	estudo das doses necessárias.
Dose:	‘quantidade’ do fármaco que deve ser administrada.
Dosagem:	estabelece quantas doses devem ser administradas no dia e o número de dias (período).
Fases da ação dos fármacos Fase Farmacêutica:	Liberação até absorção do medicamento.
Farmacocinética:	A ciência que estuda a dinâmica dos fármacos nos sistemas biológicos, que envolve a absorção, a distribuição, o metabolização e a eliminação.
Farmacodinâmica:	O mecanismo de ação dos fármacos, onde ocorre a ação dos fármacos e a resposta do organismo ao fármaco.
Vias de Administração	A absorção é definida como a passagem de um fármaco de seu local de administração para o plasma
MEIOS DE ADMINISTRAÇÃO VIA ENTERAL:	Oral - Sublingual
MEIOS DE ADMINISTRAÇÃO VIA PARENTERAL	Endovenosa ou intravenosa (EV/IV) - Subcutânea (SC) - Intradérmica (ID) - Intramuscular (IM) - Intratecal (IT)
OUTRAS VIAS:	Respiratória ✓ Ocular ✓ Intranasal ✓ Auricular ✓ Intrapeniana ✓ Vaginal ✓ Retal ✓ Cutânea
Os medicamentos •Medicamentos dinamizados	– preparados a partir de substâncias submetidas a triturações sucessivas ou diluições seguidas de – preparados a partir de substâncias submetidas a triturações sucessivas ou diluições seguidas de sucção ou outra forma de agitação ritmada, com finalidade preventiva ou curativa, a serem administrados conforme a terapêutica homeopática, homotoxicológica ou antroposófica ou outra forma de agitação ritmada, com finalidade preventiva ou curativa, a serem administrados conforme a terapêutica homeopática, homotoxicológica ou antroposófica
•Medicamentos fitoterápicos	são medicamentos obtidos a partir de plantas medicinais, exclusivamente derivados de droga vegetal (extrato, tintura, óleo, cera, exsudato, suco e outros)
• Medicamentos homeopáticos	– são medicamentos dinamizados, preparados com base nos fundamentos da homeopatia, cujos métodos de preparação e controle, com comprovada ação terapêutica, devem estar descritos na Farmacopeia Homeopática Brasileira (edição em vigor), em outras farmacopeias homeopáticas ou nas matérias médicas homeopáticas ou compêndios homeopáticos oficiais reconhecidos pela Anvisa, estudos clínicos ou revistas científicas
•Medicamentos manipulados	são os obtidos pela fabricação artesanal de uma formulação para atender às necessidades médicas de determinado paciente a partir de uma substância aprovada para uso
Classificação ANVISA - Brasil ✓ Medicamentos de referência:	produto inovador registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária e comercializado no País, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente junto ao órgão federal competente, por ocasião do registro.
Classificação ANVISA - Brasil ✓ Medicamento genérico	medicamento similar a um produto de referência ou inovador, que se pretende ser com este intercambiável, geralmente produzido após a expiração ou renúncia da proteção patentearia ou de outros direitos de exclusividade, comprovada a sua eficácia, segurança e qualidade, e designado pela DCB ou, na sua ausência, pela DCI. – A sigla que caracteriza a embalagem é a letra “G” (da palavra genérico) em amarelo. – O programa de medicamentos genéricos foi criado no Brasil em 1999, com a promulgação da Lei 9.787/99.
Classificação ANVISA - Brasil ✓ Similar Equivalente	este é um produto de marca e tem um nome comercial, geralmente, parecido com o nome do medicamento de referência. A sigla que caracteriza a embalagem são as letras “EQ” (de equivalente).
Farmacodinâmica	Estudo dos processos bioquímicos e fisiológicos que seguem a ação das fármacos
• Mecanismo de ação da fármaco	• Interação fármaco – receptor
Farmacodinâmica Nível Celular Ações do fármac	A maioria dos fármacos ligam-se a receptores celulares. • Iniciam reações bioquímicas. • Efeito farmacológico é devido a alteração de um processo fisiológico intrínseco e não a criação de um novo processo.
Receptores dos fármacos	• Proteínas ou glicoproteínas • Presentes na superfície celular, numa organela dentro da célula ou no citoplasma. • Número finito de receptores numa dada célula. • Respostas mediadas pelos receptores seguem até um patamar (saturação de todos os receptores).
Ação ocorre quando o fármaco se liga ao receptor e a ação pode ser:	Canal iônico (aberto ou fechado) • Segundo mensageiro; • cAMP, cGMP, Ca++ , inositol fosfatos, dentre outros. • Inicia uma série de reações.
Tipos de ligantes: Agonista	• fármacos que alteram a fisiologia de uma célula por ligação a receptores da membrana plasmática ou receptores intracelulares.
Tipos de ligantes: Agonista parcial	Um fármaco que não produz o efeito máximo mesmo quando todos os receptores estão ocupados.
Tipos de ligantes Antagonistas	• Inibem ou bloqueiam respostas causadas pelos agonistas
Tipos de ligantes Antagonistas competitivo	Compete com um agonista para os receptores • Altas doses de um agonista podem geralmente sobrepor-se ao antagonista.
Tipos de ligantes • Antagonista Não Competitivo	• Liga-se a um local diferente do domínio de ligação do agonista. • Induz uma mudança de conformação no receptor, de modo que o agonista não “reconhece” mais o seu local de ligação. • Altas doses do agonista não se sobrepõem ao antagonista nesta situação.
Tipos de ligantes • Antagonista Irreversível	Liga-se permanentemente ao local de ligação do receptor, portanto não consegue ser ultrapassado pelo agonista
Fármacos Estruturalmente Específico	• Modelo chave-fechadura: • Biomacromolécula = Fechadura • Sítio de ligação = Buraco da fechadura • Micromoléculas = Chaves / Ligantes:
– Chave original:	agonista natural, endógeno, ou substrato natural de uma enzima. Leva à resposta biológica
– Chave modificada	semelhante à chave original. Agonista modificado, sintético ou natural, complementar ao sítio receptor. Leva à resposta biológica similar ao agonista natural.
– Chave falsa:	propriedades estruturais mínimas para que tenha acesso à fechadura, mas não permite a abertura da porta. Antagonista, sintético ou natural. Se liga ao receptor mas não é capaz de promover resposta biológica, bloqueando a ação do agonista endógeno ou modificado.
• Etapas importantes na interação F – R • Afinidade	• Capacidade da micromolécula (fármaco) em complexar com o sítio de ação. • Refere-se à ‘força’ de ligação entre a fármaco e o receptor. • Número de receptores ocupados está relacionado com o balanço entre a fármaco livre e ligado. • Cinética da interação F-R Fármaco – Receptor F + R ↔ FR • Atividade intrínseca ⇨ resultante dessa interação. É a resposta biológica obtida. • Pode ser expressa em termos de eficácia intrínseca ‘ε’
Farmacodinâmica Definições • Eficácia	• Grau de capacidade do fármaco produzir a resposta desejada
Farmacodinâmica Definições • Potência	• A potência refere-se à ‘quantidade’ de medicamento (geralmente expressa em miligramas) necessária para produzir um determinado efeito. • Usado para comparar compostos dentro das mesmas classes de fármacos.
Definições • Dose Efetiva 50% (DE50)	• Concentração do fármaco que induz um efeito clínico específico em 50% de indivíduos.
• Dose Letal 50% (DL50)	• Concentração do fármaco que induz morte em 50% de indivíduos.
Farmacogenética	Ciência que avalia as variações geneticamente determinadas nos pacientes e o efeito resultante na farmacocinética e farmacodinâmica dos fármacos. • Útil para identificar falências terapêuticas e toxicidade não-antecipada.
Lembre-se...	• As respostas induzidas pelos fármacos não são fenômenos “ tudo ou nada” • Aumento da dose pode: • Aumentar a resposta terapêutica • Aumentar o risco de toxicidade
Farmacocinética	• A ciência que estuda a dinâmica dos fármacos nos sistemas biológicos.
• Fases:	Absorção • Distribuição • Metabolização • Eliminação
Absorção	• “É preciso levar os medicamentos ao organismo do paciente”
Características dos fármacos que afetam a absorção:	• Peso molecular, ionização, solubilidade e formulação.
Fatores que afetam a absorção relacionados com os pacientes:	• Via de administração, pH gástrico, conteúdo do digestório.
BIODISPONIBILIDADE	• É a fração do fármaco administrado que atinge a circulação sistêmica. • É expressa como a fração do fármaco administrado que tem acesso a circulação sistêmica na forma quimicamente inalterada. • Quantidade de fármaco disponível no organismo para utilização.
BIODISPONIBILIDADE obs:	Absorção adequada não garante biodisponibilidade, devido alguns fármacos serem biotransformados, no fígado, antes de atingirem a circulação geral. (Metabolismo de primeira passagem).
influência	: Resposta clínica, escolha de doses e vias de administração.
Modelos Farmacocinéticos • Modelo de 1 compartimento	O organismo é visto como um único compartimento central.
Modelo de 2 compartimentos -	O corpo é visto como um compartimento central (sangue) e um periférico (tecidos).
Permeabilidade da Membrana	• Atravessar as membranas até ao local de ação
• Proteínas plasmáticas de ligação	• fármacos ligados não atravessam membranas • desnutrição = albumina =  fármaco livre
Lipofilicidade da fármaco	• fármacos lipofílicos acumulam-se no tecido adiposo
• Volume de distribuição (V):	correlaciona a quantidade de fármaco no corpo à concentração do fármaco (C) no sangue ou no plasma.
• Volume de distribuição aparente (Vd) de um fármaco:	é um número que representa o quociente entre a quantidade de fármaco administrada (Q) / quantidade de fármaco solubilizada no plasma (Cp). • É expresso em litros em relação ao peso corporal (kg).
Distribuição Pediátrica • Composição Corporal	•  água total e fluido extracelular •  tecido adiposo e músculo esquelético
• Ligação às Proteínas	• albumina, bilirrubina, 1 -ácido glicoproteína
• Ligação aos Tecido	• Variações da composição
Metabolização	Fármacos podem ser metabolizados nos pulmões, sangue e fígado.
• O organismo	converte os fármacos em formas menos ativas e aumenta a sua hidrossolubilidade para melhorar a eliminação.
Fígado –	principal via do metabolismo das fármacos. • Fígado pode também converter pró-fármacos (inativos) na sua forma ativa.
Reações de Fase I	Sistema do Citocromo P450. • Localizado no retículo endoplasmático dos hepatócitos. • Através de cadeia transportadora de elétrons, o fármaco liga-se ao sistema CYP450 e entra em oxidação ou redução. • Indução enzimática. • Interações de fármacos.
Tipos de Reações de Fase I	• Hidrólise • Oxidação • Redução • Desmetilação • Metilação • Metabolismo da Álcool-desidrogenase
Reações de Fase II	• Grupo Polar é conjugado com a fármaco. • Resulta no aumento da polaridade do fármaco.
• Tipos de Reações: II	• conjugação da glicina • conjugação glicuronídio • conjugação do sulfato
Eliminação	• A depuração (clearence) de um fármaco é o fator que prediz a velocidade de eliminação em relação à concentração do fármaco. • Pulmonar = ar expirado • Bile = fezes • circulação entero-hepática • Renal • filtração glomerular • reabsorção tubular • secreção tubular
Clearence ou Depuração	• Este parâmetro descreve, matematicamente, a eficiência do sistema de eliminação de um fármaco. • É expresso em L/h/70 kg.
Eliminação Pediátrica	• Filtração Glomerular ‘amadurece’ com a idade, valores dos adultos atingidos aos 3 anos de idade. • Recém-nascido = fluxo sanguíneo renal, filtração glomerular e função tubular diminuídas, o que atrasa a eliminação das fármacos. • Aminoglicosidos, cefalosporinas, penicilinas = intervalo entre doses superior.
Comportamento Cinético dos Fármacos • Cinética de ‘Primeira Ordem’	Neste modelo, uma fração constante do fármaco presente no organismo é eliminada por unidade de tempo. • Trata-se de um sistema NÃO SATURÁVEL. • Exemplo: Cefalexina
Modelos Farmacocinéticos • Cinética de ‘Ordem Zero’	Neste modelo, o sistema de eliminação do fármaco é saturável, não linear. • Depende da dose ou da concentração do fármaco. • Trata-se de um sistema SATURÁVEL. • Exemplo: fenitoína
Farmacocinética: Meia-vida	• Meia-vida = tempo necessário para as concentrações no plasma diminuírem em metade (50%). • Oferece uma boa estimativa do tempo necessário para a eliminação do fármaco. Exemplo: Temos um fármaco cuja concentração plasmática num dado instante é 100 mcg/mL e sua t1/2 = 1h. Assim: após 1h a concentração será 50 mcg/mL
Princípios Farmacocinéticos Estado de Equilíbrio:	quantidade de fármaco administrado é igual a quantidade de fármaco eliminada dentro de um intervalo de doses, resultando num patamar ou nível sérico do fármaco constante.
Aplicações: Populações de Doentes Especiais • Doença Renal:	metabolismo hepático igual, volume de distribuição igual/aumentado e eliminação prolongada → aumento no intervalo doses.
plicações: Populações de Doentes Especiais • Doença Hepática	eliminação renal igual, volume de distribuição igual/aumentado, velocidade de metabolismo enzimático mais lento → diminuição na dosagem e aumento no intervalo doses.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS CONCEITO	pode ser definida como a influência recíproca de um medicamento sobre outra substância. Ou seja: – quando um medicamento é administrado isoladamente, produz um determinado efeito. Porém, – quando este é associado a outro medicamento, a alimentos ou a outras substâncias (como o tabaco, drogas de abuso, ou mesmo substâncias que o paciente possa entrar em contato, como inseticidas, produtos de limpeza, cosméticos etc.) ocorre um efeito diferente do esperado, caracterizando uma interação.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS	✓ A incidência das interações oscila de 3% a 5% nos pacientes que recebem poucos medicamentos e até 20% naqueles que recebem de 10 a 20 fármacos. ✓ Quando ocorre uma interação farmacológica entre dois ou mais fármacos, pode ocorrer a interferência de um dos fármacos sobre os outros, alterando o efeito esperado, qualitativa ou quantitativamente. Assim pode se obter um sinergismo de ação ou um antagonismo parcial ou total destes efeitos.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS ✓ Interações medicamentosas podem apresentar efeitos benéficos para o organismo podendo ser utilizadas para:	– aumentar os efeitos terapêuticos ou reduzir a toxicidade de um determinado fármaco (por exemplo, o ácido acetilsalicílico e a dipirona, quando administrados juntos, tem sua ações analgésicas potencializadas). – podem apresentar efeitos nocivos, diminuindo ou eliminando a ação dos medicamentos.
As interações medicamentosas são classificadas em dois tipos:	Interações farmacêuticas e Interações terapêuticas.
Interações farmacêuticas: i	interações físico-químicas ocorrem ‘fora’ do paciente pois, entre fármacos diferentes podem ocorrer numerosas
incompatibilidades,	que levam a reações quando estas são misturadas em infusão intravenosa, frascos ou seringas, podendo ocasionar a inativação dos fármacos em questão. Um exemplo é a precipitação da anfotericina B coloidal quando colocada em solução fisiológica.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS ✓ Interações terapêuticas:	As interações terapêuticas ocorrem no ambiente biológico, após a administração do medicamento e podem ser farmacocinéticas ou farmacodinâmicas.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS ✓ As interações farmacocinéticas	ocorrem durante os processos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção dos fármacos. ✓ Exemplo a cimetidina (anti-histamínico H2), que inibe a biotransformação do paracetamol.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS ✓ As interações farmacodinâmicas	ocorrem nos sítios de ação dos fármacos, envolvendo os mecanismos pelos quais os efeitos farmacológicos se processam. ✓ Este processo pode ser de dois tipos: interações farmacodinâmicas sinérgicas (como ocorre com a ação analgésica do paracetamol e codeína) ou antagônicas (antitussígeno com um xarope expectorante).
NTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS FATORES Predisponentes	I Uma das principais causas de interações medicamentosas atualmente é a prescrição simultânea de vários medicamento a um mesmo paciente, principalmente quando este se encontra internado. A auto-medicação, também é um fator importante. ✓ FATORES PREDISPONENTES:
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS Exemplos de Interações Medicamentosas	✓O uso de tetraciclinas com leite promove a formação de um sal insolúvel, que precipita o fármaco impedindo sua absorção. ✓Os IMAO causam hipertensão, podendo ser potencializada pela tiramina, presente nos chocolates, queijos e outros alimentos. ✓O hidróxido de magnésio que reduz a absorção estomacal do pentobarbital.
Reações Adversas a Medicamentos (RAM)	• Segundo a Organização Mundial de Saúde (OMS): “evento nocivo, não intencional, que ocorre com doses de fármacos normalmente prescritas para profilaxia, diagnóstico, terapia ou modificação de funções fisiológicas”. • Também conhecida como efeito indesejável ou doença iatrogênica • Sobredose (overdose) e abuso de drogas não fazem parte desse conceito
RAM’s - intensidades • Leve –	quando não requer tratamento específico e não leva à suspensão do fármaco.
RAM’s - intensidades moderada	– quando exige modificação da terapêutica, sem suspensão do fármaco. Pode exigir tratamento específico
RAM’s - intensidades grave	quando ameaça a vida do paciente; é potencialmente fatal, requer interrupção do tratamento, prolongar permanência hospitalar, hospitalização. Requer intervenção para prevenção de incapacidade ou dano permanente
RAM’s - intensidades letal	– quando contribui direta ou indiretamente para a morte do paciente.
Classificação dos mecanismos as RAM’s • Efeito colaterais –	inerentes à própria ação farmacológica do medicamento, mas de aparecimento indesejável, por se expressarem em outro órgão que não o desejado para ação terapêutica. Ex: sonolência com benzodiazepínicos quando utilizados como ansiolíticos.
Classificação dos mecanismos as RAM’s • Efeitos secundários –	devidos a uma característica de ação não relacionada à ação farmacológica principal do medicamento. Ex: manchas no esmalte dos dentes pelo uso de tetraciclinas em crianças
Classificação dos mecanismos as RAM’s • • Idiossincrasia –	reações nocivas por hipersensibilidade peculiar a um fármaco por polimorfismo genético.
Classificação dos mecanismos as RAM’s • Pseudoalergia – –	reação similar à alergia, mas não mediada pelo sistema imune.
Classificação dos mecanismos as RAM’s • Hipersensibilidade alérgica	reação claramente não relacionada à dose administrada, envolvendo o sistema imunológico. Ex: anafilaxia
Classificação dos mecanismos as RAM’s • • Tolerância –	após administração repetida, contínua ou crônica de um fármaco ou droga na mesma dose, gera diminuição progressiva da intensidade dos efeitos farmacológicos. Gerar necessidade de aumento de dose para obtenção do efeito inicial.
Classificação dos mecanismos as RAM’s • Intolerância ou sensibilidade –	doses menores do que as usuais produzem as respostas antecipadas.
Cascata inflamatória Mecanismo de ação dos AINEs	• Inibem a COX-1 ou COX-2 ou ambas, impedindo a formação de prostaglandinas. • As ciclooxigenases são enzimas essenciais para a síntese de prostaglandinas a partir do ácido araquidônico
Mecanismo de ação dos AINEs • Algumas ações:	• Inibem a liberação de histamina dos mastócitos. • Redução da permeabilidade capilar, diminuindo o edema e vermelhidão. • Inibem a liberação de prostaglandinas no centro termorregulador, inibindo o mecanismo da FEBRE
Lembre-se	• Assim, o uso de anti-inflamatórios permite apenas a atenuação da resposta inflamatória e não sua supressão.
USOS TERAPÊUTICOS inflamação	são os fármacos de 1ª linha para inibir o processo inflamatório em doenças reumáticas e não reumáticas, incluindo artrite reumatóide, osteoartrite, espondilite anquilosante. Esses fármacos não revertem a progressão da doença reumática, mas retardam a destruição das cartilagens e ossos e aumentam a mobilidade das articulações
USOS TERAPÊUTICOS analgesia	: é a melhor opção para o tratamento da dor leve a moderada.
USOS TERAPÊUTICOS • Ação antipirética:	os AINEs diminuem a temperatura corporal elevada diminuindo a liberação de prostaglandinas que atuam no centro termorregulador
USOS TERAPÊUTICOS Outros:	o ácido acetilsalicílico (AAS) pode ser utilizada profilaticamente para reduzir a formação de trombos, profilaxia do infarto e de doenças coronarianas.
REAÇÕES ADVERSAS EFEITOS GASTROINTESTINAIS:	• Desconforto gástrico, náuseas, vômitos. • Aumento da secreção ácida gástrica. • Diminuição da secreção do muco citoprotetora. • Hemorragias gástricas. • Úlceras, gastrite medicamentosa.
ALTERAÇÕES NO TEMPO DE COAGULAÇÃO:	• Aumenta o tempo de coagulação por diminuir a taxa de agregação plaquetária.
HIPERSENSIBILIDADE:	• Urticárias. • Choque anafilático.
FARMACOCINÉTICA	Todos os AINEs (exceto Paracetamol) são ácidos fracos facilmente absorvidos no estômago e intestino. – A velocidade de absorção pode ser aumentada com o uso de comprimidos de rápida dissolução ou efervescentes; – Ligam-se extensivamente às proteínas plasmáticas (95 – 99%); – São metabolizados pelo fígado e excretados pelos rins.
DERIVADOS DA PIRAZOLONA • Fenilbutazona, dipirona.	São rapidamente absorvidas pelo TGI, metabolizadas pelo fígado e lentamente excretadas pelos rins
DERIVADOS DO ÁCIDO INDOLACÉTICO • Indometacina e sulindaco.	Ação anti-inflamatória de intensidade equivalente à da aspirina, ação antitérmica e analgésica comparável. • Sulindaco: pró-fármaco – baixa incidência de toxicidade TGI.
BIOATIVAÇÃO:	é a produção de intermediários metabólicos altamente reativos para as células hepáticas. Isto só ocorre em altas doses de paracetamol.
ANTÍDOTO:	administração de compostos contendo grupos
DERIVADOS ARILO-ACÉTICOS • Diclofenaco de sódio e de potássio, etodolaco, cetorolaco.	• Possuem excelente atividade anti-inflamatória, analgésica e antitérmica.
DERIVADOS DO ÁCIDO PROPIÔNICO	• Naproxeno , ibuprofeno, cetoprofeno, fenoprofeno, flurbiprofeno. • Bem absorvidos pelo TGI. • Ligam-se às proteínas plasmáticas (90%). • São extensamente metabolizados pelo fígado. • São excretados pelos rins. • Reações adversas: irritação do TGI e lesões pré ulcerosas.
DERIVADOS DO ÁCIDO FENILANTRANÍLICO	• Ácido mefenâmico e ácido flufenâmico. • Ácido mefenâmico: anti-inflamatório, analgésico e antipirético. • Ácido flufenâmico: apenas anti-inflamatório. • São absorvidos lentamente pelo TGI. • Possuem efeitos tóxicos (não devem ser utilizados por tempo prolongado). • Cefaléias, tonturas, perturbações gastrointestinais, agranulocitose e reações de hipersensibilidade.
DERIVADOS DOS ÁCIDOS ENÓLICOS	• Piroxicam , tenoxicam, meloxicam dentre outros. • Piroxicam: meia-vida longa, o que permite administração em dose única diária. • Tem atividade analgésica, anti-inflamatória e antitérmica. • Sua atividade anti-inflamatória é superior à da indometacina e naproxeno. • Sua atividade analgésica é superior à do ibuprofeno, naproxeno e fenoprofeno. • São indicados para inflamação reumática e nãoreumática.
Inibidores seletivos da COX-2	• Úteis pela baixa possibilidade de irritação de mucosa gástrica, uma vez que não inibem substancialmente a COX-1 que originará a prostaglandina E2, responsável pela proteção da mucosa gástrica, como ocorre nos não seletivos. • Alguns inibidores da COX-2 foram recentemente retirados do mercado voluntariamente devido a mortes por trombose e enfarto do miocárdio ou AVE. • Representantes: celecoxibe, parecoxibe, etoricoxibe, valdecoxibe.
• A nimesulida	é um anti-inflamatório não esteroidal que apresenta maior seletividade pela COX-2. É amplamente utilizado, no Brasil para condições inflamatórias osteoarticulares e musculoesqueléticas, aparelho respiratório superior, dismenorreia primária, cefaleias e dor pós-operatória.
relatos de hepatotoxidade	severa até mesmo fatal fizeram com que a nimesulida tenha sido retirada do mercado em diversos países.
ANTI-INFLAMATÓRIOS ESTEROIDAIS (Corticoides) Os glicocorticoides podem provocar a Osteoporose porque:	• Inibem o crescimento e função dos osteoblastos; • Diminui a absorção do cálcio intestinal, e, aumenta excreção do cálcio renal; • Inibem a duplicação das células ósseas e síntese do colágeno I e II
Uso racional	Não apresentam contraindicações absolutas. Entretanto, é fundamental a orientação e acompanhamento médico ao serem utilizados. • Como podem alterar a glicemia e a pressão arterial, pacientes diabéticos ou hipertensos devem utilizá-los com cautela. • O mesmo vale para mulheres na menopausa e pacientes com osteoporose. Pois, essas condições implicam em comprometimento na integridade óssea. • No caso de crianças e idosos, além da prescrição criteriosa, o monitoramento do paciente é importante. A avaliação risco/benefício é fundamental para esses pacientes.
FÁRMACOS QUE AUMENTAM A MOTILIDADE GASTRINTESTINAL - Procinéticos Metoclopramida:	é um antagonista dos receptores dopaminérgicos na zona de gatilho quimiorreceptora, além de apresentar ações periféricas aumentando a motilidade do estômago e do intestino, contribuindo para o efeito antiemético. É uma benzamida substituída com propriedades procinéticas, e, antieméticas.
FÁRMACOS QUE AUMENTAM A MOTILIDADE GASTRINTESTINAL Seus efeitos sobre o trato gastrintestinal incluem:	• Aumento da pressão do esfíncter esofágico inferior; • Aumento do tônus gástrico e estimulação do peristaltismo; • Relaxamento do esfíncter pilórico; • Aumento do peristaltismo duodenal.
Domperidona	Aumenta a pressão do esfíncter esofágico inferior, portanto, inibindo o refluxo gastroesofágico, além de aumentar a motilidade gastrintestinal, sendo utilizada no tratamento de distúrbios do esvaziamento gástrico e no refluxo gástrico crônico.
Domperidona Efeitos adversos:	O principal efeito adverso é o aumento da prolactina levando a galactorreia e ginecomastia. • Raramente tem sido relatada a ocorrência de fenômenos extrapiramidais.
Bromoprida	É um fármaco com ação semelhante à metoclopramida, agindo como antagonista dos receptores da dopamina. • Também utilizado como antiemético e no tratamento do refluxo gastroesofágico. • Pode ser administrado, de acordo com a apresentação, por via oral e parenteral.
Bromoprida Efeitos adversos:	Sonolência, fadiga, e, raramente movimentos involuntários

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