Autocoides

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Autocoides
Paula Montoya
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Paula Montoya
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Question Answer
Clasificación de los autocoides - Aminas (histamina y serotonina) - Eicosanoides (Prostaglandinas, leucotrienos y tromboxano A2) - Péptidos (Angiotensina, cininas, bradiquininas, sustancia P y péptido natriurético auricular)
Funciones de la histamina (también llamada beta-aminoetilimidazol) - Provoca muchos de los síntomas de las alergias (secreciones en la nariz o estornudos) - Regulan la producción de ácido gástrico en el estómago y la motilidad en el intestino - En el SNC, regula el ritmo biológico del sueño y el control del apetito
Localización del receptor H1 Se encuentra en el músculo liso, endotelio y en el tejido del SNC
¿Qué función tiene el receptor H1? Vasodilatación, broncoconstricción, dolor y picor ante picadura de insectos. Principales receptores implicados en la rinitis alérgica y mareos por movimientos
Localización del receptor H2 Se encuentra en las células parietales en el estómago
¿Qué función tiene el receptor H2? Regula principalmente la secreción de ácido clorhídrico?
Localización del receptor H3 Se encuentra en el tejido del SNC, especialmente los ganglios basales y la corteza cerebral
¿Qué función tiene el receptor H3? Disminuye la liberación de los neurotransmisores como acetilcolina, norepinefrina y serotonina
Localización del receptor H4 Se encuentra principalmente en el timo, intestino delgado, bazo y colón
¿Cuál es la función del receptor H4? Actúa en el reclutamiento de células de la sangre como eosinófilos
¿Cuáles son los antagonistas selectivos en el receptor H1? Mepiramina, tripolidina, clorfeniramina
¿Cuáles son los antagonistas selectivos en el receptor H2? Cimetidina, ranitidina, tiotidina
¿Cuáles son los antagonistas selectivos en el receptor H3? Tioperamida, clobenpropit, iodoproxifan
¿Cuáles es el antagonista selectivo en el receptor H4? Tioperamida
¿Cuáles son los agonistas selectivos para el receptor H1? 2-piridiletilamina-metilhistaprodifen, 2-fenilhistamina
¿Cuáles son los agonistas selectivos para el receptor H2? Dimaprit, amtamina, impromidina
¿Cuáles son los agonistas selectivos para el receptor H3? (R)-metilhistamina, immepip, imetit
¿Cuáles son los agonistas selectivos para el receptor H4? 4-metilhistamina
¿Cuáles son las aplicaciones clínicas de los fármacos antagonistas de H1? - Síndrome premenstrual - Tos no productiva - Alergia
¿Cuáles son las aplicaciones clínicas de los fármacos antagonistas de H2? - Reflujo gastroesofágico - Gastritis - Síndrome de Zollinger-Ellison
¿Cuáles son las aplicaciones clínicas de los fármacos agonistas de H2? Diagnóstico de secreción gástrica
¿Cuáles son las aplicaciones clínicas de los fármacos antagonistas de H3? Síntomas de diarrea
¿Cuáles son las aplicaciones clínicas de los fármacos antagonistas de H4? Síntomas de diarrea, incluye la diarrea del viajero
Localización y efectos de SHT1A SNC Inhibición neuronal, efectos conductuales (sueño, alimentación, termorregulación, ansiedad)
Localización y efectos de SHT1B SNC, músculo liso vascular Inhibición presináptica, efectos conductuales, vasoconstricción pulmonar
Localización y efectos de SHT1D SNC, vasos sanguíneos Vasoconstricción cerebral, locomoción
Localización y efectos de SHT1E SNC No tiene efectos
Localización y efectos de SHT1F SNC, útero, corazón y tubo digestivo No tiene efectos
Localización y efectos de SHT2A SNC, SNP, músculo liso, plaquetas Excitación neuronal, contracción de intestino y bronquios, agregación plaquetaria, vasoconstricción/vasodilatación
Localización y efectos de SHT3 SNP, SNC Excitación neuronal (autónoma, neuronas nociceptivas) emesis, ansiedad
Localización y efectos de SHT4 SNP (tubo digestivo), SNC Excitación neuronal, motilidad gastrointestinal
Localización y efectos de SHT5A SNC Modulación de la conducta exploratoria (roedores)
Localización y efectos de SHT6 SNC, leucocitos Aprendizaje, memoria
Localización y efectos de SHT7 SNC, tubo digestivo, vasos sanguíneos Termorregulación, rimo circadiano
Fármacos agonistas de SHT1A y su aplicación clínica Triptanos, clozapina, buspirona, cabergolina Esquizofrenia, ansiedad
Fármacos agonistas de SHT1B y su aplicación clínica Triptanos, clozapina, cabergolina, dihidroergotamina Esquizofrenia resistente, hiperprolactinemia
Fármacos agonistas de SHT1D y su aplicación clínica Triptanos, clozapina, cabergolina, Esquizofrenia resistente, hiperprolactinemia
Fármacos agonistas de SHT1E y su aplicación clínica Triptanos, clozapina Esquizofrenia resistente
Fármacos agonistas de SHT1F y su aplicación clínica Triptanos, clozapina, lasmiditan Esquizofrenia resistente, migraña, terapia abortiva
Fármacos agonistas de SHT2A y su aplicación clínica Cabergolina, metisergida, ergotamina Migraña
Fármacos agonistas de SHT3 y su aplicación clínica Clorometil-biguanida No tiene aplicación clínica
Fármacos agonistas de SHT4 y su aplicación clínica Metoclopramida, tegaserod, cisaprida Pirosis, síndrome de intestino irritable
Fármacos agonistas de SHT5A y su aplicación clínica Triptanos Ansiedad, migraña
Fármacos agonistas de SHT6 y su aplicación clínica Ergotamina Migrañas
Fármacos agonistas de SHT7 y su aplicación clínica Buspirona, cisaprida Pirosis
Fármacos antagonistas de SHT1A y su aplicación clínica Metiotepina, yohimbina, ketanserina, pizotifeno, espiperona Úlceras dérmicas, heridas traumáticas
Fármacos antagonistas de SHT1B y su aplicación clínica Metiotepina, yohimbina, ketanserina, espiperona Preparación del tejido para injerto y colgajo, quemadura no infectada
Fármacos antagonistas de SHT1D y su aplicación clínica Metiotepina, yohimbina, ketanserina, espiperona, metisergida Migrañas, cefaleas pulsátiles
Fármacos antagonistas de SHT1E y su aplicación clínica Metiotepina, yohimbina, metisergida Migraña, cefaleas pulsátiles
Fármacos antagonistas de SHT1F y su aplicación clínica Metiotepina, yohimbina, metisergida Migraña, diarrea por tumor carcinoide
Fármacos antagonistas de SHT2A y su aplicación clínica Metiotepina, clozapina, ketanserina Esquizofrenia resistente
Fármacos antagonistas de SHT3 y su aplicación clínica Dolasetrón, granisetrón, ondasetrón, palonosetrón, tropisetrón Náuseas, vómitos, quimioterapia, radioterapia
Fármacos antagonistas de SHT4 y su aplicación clínica Tropisetrón Náuseas, vómitos
Fármacos antagonistas de SHT5A y su aplicación clínica Metiotepina, yohimbina, ketanserina, clozapina, metisergida Cefaleas vasculares
Fármacos antagonistas de SHT6 y su aplicación clínica Metiotepina, espiperona clozapina, metisergida Cefaleas vasculares
Fármacos antagonistas de SHT7 y su aplicación clínica Metiotepina, yohimbina, ketanserina, clozapina, metisergida Esquizofrenia resistente, fisura anal
Localización y efectos de PGF2 Aparato reproductor femenino Mantener tono, ritmo, frecuencia de las contracciones uterinas, luteolisis
Localización y efectos de PGI2 Vasos sanguíneos Vasodilatación, inhibe agregación plaquetaria, secreción de renina para la presión arterial, natriuresis por su efecto sobre la reabsorción tubular de Na+
Localización y efectos de PGD2 Aparato respiratorio, eosinófilos Vasodilatación en muchos lechos vasculares, inhibición de la agregación plaquetaria, relajación del músculo gastrointestinal y uterino broncoconstricción
Localización y efectos de PGE2 Corazón, útero, estómago, riñón Mediador de la fiebre (aumenta la temperatura), vasodilatación, contracción uterina, protección gástrica
Localización y efectos del TXA Vasos sanguíneos Vasoconstricción, agregación plaquetaria
Fármacos antagonistas de las prostaglandinas Glucocorticoides, AINE no selectivo (aspirina, ibuprofeno, dipirona) AINE COX-2 selectivo (celecoxib, eterocoxib)
Aplicaciones clínicas (ginecológicas y obstétricas) de los prostanoides Interrupción del embarazo: gemeprost o misoprostol (un análogo metabólicamente estable de la prostaglandina [PG] E). – Inducción del parto: dinoprostona o misoprostol. – Hemorragia posparto: carboprost.
Aplicaciones clínicas (cardiovasculares) de los prostanoides Para mantener la permeabilidad del conducto arterioso hasta la corrección quirúrgica del defecto en los bebés con ciertas malformaciones cardíacas congénitas: alprostadilo (PGE1). – Para inhibir la agregación plaquetaria (p. ej., durante la hemodiálisis): epoprostenol (PGI2), especialmente si la heparina está contraindicada. – Hipertensión pulmonar primaria: epoprostenol
Aplicaciones clínicas (gastrointestinales) de los prostanoides Para prevenir las úlceras pépticas asociadas al uso de fármacos antiinflamatorios no esteroideos: misoprostol
Aplicaciones clínicas (oftálmicas) de los prostanoides Glaucoma de ángulo abierto: latanoprost en gotas para los ojos.
Aplicaciones clínicas de los AINE COX-2 selectivo (celecoxib, eterocoxib) - Inhibe COX-2 - Artritis reumatoide - Artrosis
Localización y efectos de AT1 Corazón, riñón Vasoconstricción, inhibición de renina
Localización y efectos de AT2 Corazón, pulmones, cerebro Vasoconstricción, liberación de aldosterona, vasodilatación
Localización y efectos de AT3 Sin localización ni acción conocida
Localización y efectos de AT4 Sin localización conocida Estimula PAI-1 (Plasminógeno tipo 1)
Fármacos antagonistas de AT2 y su aplicación clínica IECA (captopril, enalapril, lisinopril) ARAII (losartán, valsatrán) Hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca, nefropatía diabética
¿Qué pasa cuando se administran pequeñas cantidades de LTC4 o LTD4 por vía intravenosa? Se produce una caída rápida y breve de la presión arterial, y una constricción significativa de los pequeños vasos de resistencia coronarios.
¿Qué pasa cuando se administran pequeñas cantidades de LTC4 o LTD4 por vía subcutánea? Son equipotentes a la histamina en cuanto a la producción de pápulas y eritema
¿Qué pasa cuando se administran pequeñas cantidades de LTC4 o LTD4 por vía tópica en la nariz? El LTD4 aumenta el flujo sanguíneo nasal y la permeabilidad vascular local.
¿Qué leucotrieno es un potente quimiotáctico para los neutrófilos y los macrófagos? El LTB4, ya que en los neutrófilos incrementa la expresión de moléculas de adhesión de la membrana, la producción de productos tóxicos del oxígeno y la liberación de enzimas granulares. En los macrófagos y los linfocitos estimula la proliferación y la liberación de citocinas
¿Por qué decimos que los cisteinil-leucotrienos son potentes espasmógenos? Porque producen contracción del músculo bronquiolar humano in vitro de manera dependiente de la dosis.
¿Qué sucede cuando se administran cisteinil-leucotrienos en forma de aerosol a voluntarios? Los cisteinil-leucotrienos reducen la conductancia específica de las vías respiratorias y el flujo espiratorio máximo.
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