Después de una dosis oral de 10 mg la biodisponibilidad
absoluta de rivaroxaban es elevada (80% - 100%). El fármaco se
absorbe rápidamente y alcanza concentraciones máximas
(Cmax) de 2 a 4 horas después de la ingestión de la dosis. La
ingesta de alimentos con rivaroxaban (a la dosis de 10 mg) no
afecta al AUC ni a la Cmax.
Farmacodinamia
Se comporta como un inhibidor potente, competitivo y reversible de la trombina humana, así como de
la agregación plaquetaria inducida por trombina.
Mecanismos de acción
Inhibidor directo del
factor Xa altamente
selectivo, con
biodisponibilidad oral.
La inhibición del factor Xa interrumpe las
vías intrínseca y extrínseca de la cascada
de la coagulación de la sangre, inhibiendo
tanto la formación de trombina como la
formación de trombos
Indicaciones terapéuticas
*Prevención del tromboembolismo venoso
(TEV) en ads. sometidos a cirugía electiva de
reemplazo de cadera o rodilla.
Tto. de trombosis venosa profunda
(TVP) y de la embolia pulmonar (EP), y
prevención de las recurrencias de la TVP
y de la EP en ads.
Prevención de ictus y embolia sistémica
en ads. con fibrilación auricular no
valvular y con uno o + factores de riesgo
Interacciones medicamentosas
Riesgo hemorragia aumentado con: medicamentos que por sí
aumentan el riesgo de hemorragia (AINE, AAS, inhibidores de
la agregación plaquetaria, antitrombóticos, anticoagulantes)
Concentración plasmática aumentada y riesgo de
hemorragia con: inhibidores potentes de CYP3A4:
antimicóticos azólicos (ketoconazol, itraconazol,
voriconazol y posaconazol), IP del VIH (ritonavir).
Concentración plasmática disminuida por inductores
potentes de CYP3A4 (rifampicina, fenitoína,
carbamazepina, fenobarbital, hierba de S. Juan).