Antiparasitários

Anticestódios e Trematódios (Platelmintos)
1. SUBSTITUTOS FENÓLICOS
  1. Disofenol - Nitroscanato - Nitroxinila
    1. Controla infecções por trematódeos, cestódios e nematódeos Porém, apresentam baixo índice de segurança e reduzido espectro antihelmíntico, apresentam eficácia sobre cestódios das famílias Taeniidae e Dipylidiidae em cães
      1. Farmacodinâmica
        Interferem no metabolismo respiratório dos helmintos Bloqueando a produção de energia por inibição da fosforilação oxidativa mitocondrial impedindo o aproveitamento das reações de oxirredução para produção de (ATP) A energia é perdida sob a forma de calor
      2. Farmacocinética
        Associam-se fortemente às proteínas plasmáticas Favorecendo a sua distribuição. A biotransformação ocorre no trato gastrintestinal e no fígado são eliminados, principalmente, pelas fezes e urina
2. SALICILANILIDAS
  1. Closantel - Niclosamida - Rafoxanida
    1. Aspectro de ação reduzido, recomendado para ruminantes no controle de nematódeos atuam principalmente no controle de trematódeos e cestódios E alguns nematódeos hematófagos dos animais domésticos, como Haemonchus spp. e Ancylostoma spp
      1. Farmacocinética
        Similar aos substitutos fenólicos, associam-se fortemente às proteínas plasmáticas Sua atividade depende do seu tempo de permanência no plasma A biotransformação ocorre no trato gastrintestinal e no fígado eliminados principalmente pelas fezes
      2. Farmacodinâmica
        Apresentam o mesmo modo de ação dos substitutos fenólicos São desacopladores da fosforilação oxidativa mitocondrial, interferindo na biotransformação energética do parasito
3. PIRAZINOISOQUINOLONAS
  1. Disofenol - Nitroscanato - Nitroxinila
    1. Tratamento das infecções por cestódios O mais importante princípio ativo deste grupo é o praziquantel conhecido por sua atividade nos cestódios, incluindo as fases adultas e de larvas é o cestodicida mais utilizado na medicina veterinária, uma vez que é eficaz nas famílias Taeniidae e Dipylidiidae de cães e gatos
      1. Farmacocinética
        Absorvido por difusão passiva, distribuído ultrapassa as barreiras gastrintestinal e hematoencefálica A absorção ocorre principalmente na porção inicial do intestino delgado, sua biodisponibilidade é variável e aumentada quando interage com os alimentos A biotransformação ocorre no fígado e os metabólitos conjugados e hidrolisados são inativos
      2. Farmacodinâmica
        Têm efeito sobre o potencial de membrana das células musculares, promovendo a inibição das bombas de sódio (Na+) e potássio (K+) Resultando na paralisia muscular e desintegração do tegumento do cestódeo
Controle de Ectoparasitos
1. PIRETRÓIDES
  1. Piretrina - Cipermetrina - Deltametrina
    1. são utilizados comumente como inseticidas em ambientes domésticos, sob a forma de sprayindicados como ectoparasiticidas para uso animal
      1. Farmacodinâmica
        São lipofílicas que facilitam a sua penetração Uma vez absorvidos, são levados pela hemolinfa para as células nervosas atuam como agonista em receptores colinérgicos nicotínicos Nos insetos expostos a esses praguicidas, observam-se hiperatividade, incoordenação e dificuldade de movimentos associada a hipersecreção, tremores, convulsão e, finalmente, o knockdown (“queda”), podendo ou não morrer.
      2. Farmacocinética
        Pouco absorvidos pela pele, maior absorção pelas mucosas, particularmente dos sistemas digestório e respiratório A metabolização ocorre através da conjugação com sulfatos, glicuronídeos, taurina, glicina e outras substâncias, no fígado As principais vias de eliminação são fecais e renais
2. DERIVADOS DOS FENILPIRAZÓIS
  1. Fipronil - Piriprol
    1. Atividade ectoparasiticida recomendadas para bovinos, cães e gatos indicados contra Ctenocephalides spp. e Rhipicephalus sanguineus. inibem não competitivamente o GABA, fixando-se ao receptor no interior do canal do cloro, inibindo o fluxo celular dos íons Anulando assim o efeito neurorregulador do GABA e causando a morte do parasito por hiperexcitação.
3. ISOXAZOLINAS
  1. Afoxolaner • Flurolaner • Sarolaner
4. ANÁLOGO DO HORMÔNIO JUVENIL
  1. Metoprene
    1. É um análogo sintético do hormônio juvenil que promove a mudança de estádios nos insetos age mimetizando este hormônio regulador de crescimento Impedindo que os insetos atinjam a maturidade ao interromper o desenvolvimento larval, resultando em sua morte
5. FORMAMIDINA
  1. Amitraz
    1. Amplo espectro, com excelente ação sobre artrópodes, de maneira geral É utilizado como carrapaticida, pulicida, piolhicida e sarnicida em ruminantes, caninos, felinos e suínos
      1. Farmacocinética
        Ainda não foi totalmente esclarecido penetra rapidamente, podendo atuar sob a forma original ou de seu metabólito ativo inibindo a monoaminoxidase (MAO)
      2. Farmacodinâmica
        A biotransformação ocorre no fígado são excretados por vias renais e biliares. A absorção pela pele é tanto maior quanto maior for o grau de lesão e inflamação Embora seja absorvido, em menor quantidade, pela pele íntegra
Antinematódeos (Nematelmintos)
1. AVERMECTINAS
  1. Ivermectina • Abamectina • Doramectina • Selamectina
    1. As avermectinas, são altamente lipofílicos Apresenta efeito nas funções biológicas e na sobrevivência de parasitos, atuando como antihelmintico, assim como forte atuação ectoparasiticida
      1. Farmacocinética
        A baixa hidrossolubilidade e a elevada lipossolubilidade favorecem a sua deposição no local de aplicação (SC) são também absorvidos pelo sistema gastrintestinal. A excreção destes ocorre em maior parte através das fezes e em menor proporção na urina é biotransformada no fígado
      2. Farmacodinâmica
        Penetram nos parasitos através da absorção transcuticular são agonista de alta afinidade sobre canais iônicos seletivos ao cloro presentes no parasito Quando se une a receptores, o canal de cloro é aberto levando a hiperpolarização do neurônio Resultando em uma paralisia motora do tipo flácida e consequente eliminação do parasito
2. BENZIMIDAZÓIS
  1. Albendazol • Fembendazol • Mebendazol
    1. Alta eficácia contra estágios adultos e imaturos de nematódeos gastrintestinais e pulmonares De ruminantes, equinos, suínos, cães e gatos Têm também ação ovicida, e sua eficácia no controle de cestódios e trematódeos é variável
      1. Farmacodinâmica
        Atuam sobre os parasitos por ligação a tubulina, a subunidade estrutural proteica dos microtúbulos. Os benzimidazóis atuam ligando-se seletivamente à subunidade β desta proteína Alterando sua conformação estrutural e inibindo assim a união das duas subunidades
      2. Farmacocinética
        A biotransformação dos benzimidazóis ocorre, primariamente, no fígado e em tecidos extra-hepáticos, como fluidos gastrintestinais são eliminados pela urina e pelas fezes
3. TETRA-HIDROPIRIMIDINAS
  1. Pirantel - Praziquantel - Oxantel
    1. Utilizado no controle de estágios adultos e imaturos de nematódeos gastrintestinais, especialmente de equinos e cães O uso destes medicamentos é limitado nos ruminantes e suínos Pois foi documentada a resistência de nematódeos
      1. Farmacocinética
        São pouco absorvidas no sistema gastrintestinal e a concentração sérica máx ocorre em 4 h são biotransformados no fígado, sendo a maior parte excretada de forma inalterada nas fezes Nos cães, 40% da dose são eliminados pela urina e, nos ovinos, apenas 17%.
      2. Farmacodinâmica
        Agonistas colinérgicos, apresentando ação farmacológica similar à do levamisol Levam à despolarização da membrana e causando contração muscular e paralisia dos parasitos
4. IMIDAZOTIAZÓIS
  1. Levamisol - Tetramisol
    1. O levamisol atua em estágios adultos e imaturo, ação principalmente em nematódeos gastrintestinais e pulmonares de ruminantes, suínos, equinos e aves Não é ovicida
      1. Farmacocinética
        Penetram no parasito através da cutículaSão eliminados do pulmão por meio do trato intestinal junto com as fezes, em 24 a 36h após o tratamento
      2. Farmacodinâmica
        Atuam seletivamente em receptores nicotínicos sinápticos mediados por acetilcolina Levando à despolarização da membrana e causando contração muscular e paralisia dos parasitos

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