es una resina que se obtiene de una planta
denominada adormidera y que se ha usado no
solo para el tratamiento del dolor si no también
como antidiarreico y antitusígeno
principios activos naturales
morfina
codeína
activan el sistema fisiológico de
control de dolor (sistema opioide
endógeno
opioides endógenos: son péptidos y
se dividen en:
encefalinas
endorfinas
dinorfinas
receptores
mu
delta
kappa
mecanismo de acción
las neuronas opioides liberan los péptidos
opioides endógenos que se unen a los
receptores opioides
la unión activa la proteína G y por inhibición de la actividad de
la adenilatociclasa se reduce la producción de AMPc y cierra los
canales de CA++y abre los canales de K+
Farmacocinética
todos los opioides se absorben en el aparato
gastrointestinal, se pueden administrar por todas las
vías
la metadona o el fentanilo se acumulan en los
tejidos grasos y sufre redistribución posterior
el metabolismo es fundamentalmente hepático y la
excreción es renal pero puede aparecer una
pequeña cantidad en bilis y heces
acciones farmacológicas y usos terapéuticos
analgesia
no se acompaña de pérdida
de consciencia
reduce la percepción de dolor
objetivo y de sensación subjetiva de
sufrimiento
efectos psicomiméticos
efectos respiratorios
efectos cardiovasculares
efectos gastrointestinales y
genitourinarios
otros: rigidez muscular,
hipotermia, etc
aplicaciones terapéuticas
analgésicos
antidiarreicos
antirusígenos
efectos adversos
tolerancia y
dependencia
los opioides producen euforia y
sensación de bienestar