ESTRÓGENOS Y PROGESTINAS

Estrógenos
1. Sintetizados
  1. Ovarios
  2. Placenta
  3. Testículo
  4. Corteza suprarrenal
  5. A partir del colesterol
2. Precursores
  1. Androstenediona
  2. Testosterona
3. Clasificación
  1. Naturales
    1. Estradiol
    2. Estrona
    3. Estriol
  2. Sintéticos
    1. Etinilestradiol
    2. Mestranol
    3. Dietilestilbestrol
4. Mecanismo de acción
  1. Interacción con receptores intracelulares (ERa o ERb) en tejidos diana
    1. Produciendo modificación de la transcripción génica
5. Usos clínicos
  1. Terapia de sustitución
    1. Insuficiencia ovárica primaria
    2. Insuficiencia ovárica secundaria (menopausia)
  2. Anticoncepción.
6. Aspectos farmacocinéticos
  1. Absorción
    1. Tubo digestivo, piel y mucosas
  2. Distribución
    1. Unidos a la albúmina y a una globulina transportadora de esteroides sexuales
  3. Metabolismo
    1. Hígado
  4. Eliminación
    1. Orina en glucurónidos y sulfatos
7. Efectos adversos
  1. Hiperplasia endometrial
  2. Riesgo de tromboembolia
  3. Hemorragia seudomenstrual
  4. Edema
Antiestrógenos
1. Antagonistas competitivos o agonistas parciales.
2. Usos clínicos
  1. Tx. Cáncer de mama sensible a estrógenos
    1. Tamoxifeno
  2. Inducción de la ovulación en Tx. de la esterilidad.
    1. Clomifeno
Progestinas
1. Hormona progestágena natural: Progesterona
  1. Secretada por cuerpo lúteo en la 2° fase del ciclo menstrual
  2. Secretada por la placenta en el embarazo
2. Clasificación
  1. Hormona natural y derivados
    1. Hidroxiprogesterona
    2. Medroxiprogesterona
    3. Didrogesterona
  2. Derivados de la testosterona
    1. Noretisterona
    2. Norgestrel
    3. Etinodiol
3. Aspectos farmacocinéticos
  1. Distribución
    1. Fija a la albúmina y no a la globulina transportadora de esteroides sexuales
      1. Parte de ella deposita en tejido adiposo.
  2. Metabolismo
    1. Hígado
      1. Productos, pregnenolona y pregnandiol
        Conjugan con ácido glucurónico
        Eliminación
        Orina
4. Usos Clínicos
  1. Anticoncepción
  2. Combinados con estrógenos como Tx. sustitutivo estrogénico
  3. Endometriosis
  4. Carcinoma endometrial
  5. Efectos adversos
    1. Cambios del peso corporal
    2. Depresión
    3. Alteraciones de la libido
    4. Molestias mamarias
    5. Ciclos menstruales irregulares
Antiprogestágenos
1. Mifepristona
  1. Agonista parcial receptores de progesterona.
  2. Combinado con análogos de prostaglandinas
    1. Interrupción quirúrgica del embarazo incipiente

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