OPIOIDES

1. MORFINA
   1. FARMACOCINETICA:: Vida media 5 a 20 min - Metabolito activo morfina 6-glucoramida - Metabol smo hepático con CYP450 - Eliminación renal y 10% biliar.
   2. DOSIS: 0.03 - 0.15 mg/kg IV
   3. EFECTOS ADVERSOS: Depresión respiratoria, hipotensión, bradicardia, constipación, nauseas y vomito, liberación de histamina
   4. MECANISMO DE ACCION: Agonista de los receptores tipo μ - Alagesia y sedación
   5. CONTRAINDICACIONES: Embarazo - asma - hipovolemia - pancreatitis - ileo paralitico - arritmias - insuficiencia hepatica
   6. PRESENTACIONES: Ampolla de 10mg/mL - Solución inyectable al 3% en 20mL
2. MEPERIDINA
   1. PRESENTACIONES: Ampolla 100mg/2mL
   2. EFECTOS ADVERSOS: Miosis - Convulsiones - Cefalea - Mareos - Aumento de la PIC -Depresión respiratoria - Hipotensión- Bradicardia - Xerostomía - Estreñimiento - Liberación de histamina
   3. FARMACOCINETICA: - Inicio de acción < 1 minuto IV y 3- 5 mins Epidural - Vida media 2-4 horas - Metabolismo CYP450 - Metabolito activo (Normeperidina)
   4. CONTRAINDICACIONES:: Insuficiencia renal, Categoría B embarazo, lactancia
   5. DOSIS: Inducción 0.3-1.5 mg/kg
   6. MECANISMO DE ACCIÓN: Agonista de receptores μ - Analgesia - Sedación -Acción anestésica local
3. FENTANILO
   1. FARMACOCINETICA: Inicio de acción 20 - 30 minutos IV y 7 - 15 mins IM - Vida media 1 - 2 horas - Metabolito inactivo norfentanilo
   2. DOSIS: Inducción 0,5-1 mcg/kg - Mantenimiento 1 - 2 mcc/kg - Dosis altas 20 - 50 mcg/kg/dosis - Analgesia regional 25-100mcg - Anestesia analgesica 50-100mcg
   3. EFECTOS ADVERSOS:Depresión respiratoria - constipación - nauseas y vómito
   4. CONTRAINDICACIONES Depresión respiratoria - hipersensibilidad - Asma
   5. MECANISMO DE ACCIÓN: Agonista de receptores μ tipo 1 y 2 - Inhibe vias aferentes y nociceptivas
   6. PRESENTACIONES: Solución inyectable 0.05mg/2ml - 0.05mg/ml - 0.1mg/2ml
4. REMIFENTANILO
   1. EFECTOS ADVERSOS: Depresión respiratoria - rigidez muscular -hipotensión - bradicardia - constipación - Delirium
   2. MECANISMO DE ACCIÓN: Agonista de receptores μ - Inhibe vias aferentes nociceptivas
   3. DOSIS: Induccion 1 mcg/kg/min en infusión - Mantenimiento: Bolos IV 0,02 a 0,05 mcg/kg - Infusión continua IV 0.25 a 0.4 mcg/kg/min
   4. FARMACOCINETICA: Inicio de acción 1 - 3 minutos IV - Vida media 8 - 10 minutos - Metabolismo por esterasas plasmáticas
   5. CONTRAINDICACIONES Depresión respiratoria - hipersensibilidad - Asma - Embarazo
   6. PRESENTACIONES: Polvo lifolizado para solución intravenosa 1mg, 2mg y 5mg
5. HIDROMORFONA
   1. FARMACOCINÉTiCA: Vida media 2-3 horas - concentraciones plasmáticas se mantienen 18 - 24 horas - Metabolismo hepático - Eliminación renal
   2. PRESENTACIONES: Ampolla 2mg/mL - Tabletas 5mg - Tabletas 2.5 mg - Solución oral 10mg/mL - Inyecciones 1.2 y 4mg/mL
   3. MECANISMO DE ACCIÓN: Agonista puro de los receptores μ - Inhiben liberación de vasopresina, somatostatina, insulina y glucagón - Aumento tono muscular del estomago
   4. CONTRAINDICACIONES: Asma bronquial aguda - Insuficiencia respiratoria - Ileo paralítico - Categoría C embarazo
   5. EFECTOS ADVERSOS: Miosis, cefalea, estreñimiento, ileo paralitico,, dolor abdominal, rigidez muscular,,, broncoespasmo y laringoespasmo
   6. DOSIS: 0.01 - 0.02 mg/kg IV - Infusion continua 0.5 - 1mg/kg/h - Epidural 1 - 1.5mg/kg

Annotations:

• m

1. TRAMADOL
   1. FARMACOCINETICA: Inicio de acción 1 - 3 minutos IV - Vida media 8 - 10 minutos - Metabolismo por CYP450
   2. CONTRAINDICACIONES Depresión respiratoria - Primer trimestre embarazo - Hipertensión endocraneana -Insuficiencia renal
   3. PRESENTACIONES: Ampolla 100mg/2mL o 50mg/mL
   4. EFECTOS ADVERSOS: Cefalea - - nauseas, vomito - depresión respiratoria - Hipotensión - Dolor abdominal - Estreñimiento
   5. DOSIS: 50-100 mg/6 horas IV
   6. MECANISMO DE ACCION: Agonismo con los receptores m 6000 veves menor que la Morfina -
2. ANTAGONISTAS
   1. NALOXONA
      1. DOSIS: Bolos 0.4-2mg IV máximo 10mg/día
      2. PRESENTACIÓN: Ampolla 4mg/mL - Spray nasal 1.8mg
      3. FARMACOCINÉTICA: Altamente liposoluble - Vida media 0-5 a 2 horas Metabolismo hepatico por glucuronoconjugación - Eliminación renal
      4. EFECTOS ADVERSOS: Irritabilidad - Hiperrreflexia - Temblores - Arritmias - Xerostomía - Diarrea - Dolor abdominal
      5. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad - Embarazo (atraviesa la placenta) - Lactancia - Neonatos
      6. MECANISMO DE ACCIÓN: Antagonismo competitivo de los receptores mu- (afinidad más alta), kappa y delta, inhibiendo así los efectos tóxicos y clínicos de los opioides
3. CODEÍNA
   1. DOSIS: 15-60 mg VO o IV
   2. PRESENTACIONES: Comprimidos 30 y 50 mg - Jarabe 20mg/15mL - Solución de 10 mg/ 5 ml
   3. FARMACOCINÉTICA: Efecto pico 30 - 60 minutos -Vida media 4 a 6 horas - requiere del citocromo P–450 y CYP2D6 para convertirse a morfina - Eliminación renal
   4. EFECTOS ADVERSOS: depresión respiratoria y del SNC - calambres gastrointestinales y estreñimiento - Nauseas - Vómito
   5. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la codeína - Embarazo
4. OXICODONA
   1. FARMACOCINÉTICA:: Liberación inmediata - Vida media 3-5 horas - Metabolismo: Hepático CYP3A4 y CYP2D6 - Excreción: Renal
   2. FARMACOCINÉTICA:: Agonismo
   3. DOSIS: 5-15 mg cada 4 a 6 horas
   4. PRESENTACIONES: Tableta 5, 15 y 30 mg - Ampolla 10 mg/ml
   5. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad, depresión respiratoria Categoría B en embarazo

1. EFECTOS CLINICOS: Analgesia supraespinal .

1. EFECTOS CLINICOS: Analgesia supraespinal - Depresión respiratoria - Rigidez muscular

1. EFECTOS CLINICOS: Disforia - Alucinaciones

1. EFECTOS CLINICOS: Sedación - Analgesia espinal - Efectos psicomimeticos