ES EL ESTUDIO DE LOS EFECTOS DE LAS DROGAS EN UN
ORGANISMO VIVO. LAS RELACIONES DOSIS RESPUESTA Y LA
INTERACCION DROGA RECEPTOR SON DE PARTICULAR
IMPORTANCIA
ESCALA CELULAR mecanismos de accion y
blancos biologicos
ESCALA DE ORGANISMO:
dosis/efecto
ESCALA POBLACIONAL indices y
margenes, etc.
CONCEPTOS RELACIONADOS A LA
FARMACODINAMIA A ESCALA CELULAR
FARMACO substancia quimica que afecta la funcion
fisiologica en una forma especifica, modifican o exploran
sistemas fisiologicos o estados patologicos en beneficio
de quien lo recibe
CONCENTRACION PLASMATICA ESTABLE Css: es el
procentaje de una dosis que entra a la circulacion
sistemica despues de la administracion de una forma
farmaceutica dada, proporcion de droga absorbida,
esta cantidad es tomada como medida de la capacidad
de la presentacion para hacer disponibe la droga a los
sitios de accion, depende de factores como las
propiedades de desintegracion, y disolucion de la
forma de dosificacion y la velocidad de
biotransformacion relativa a la velocidad de absorcion.
LA CANTIDAD ABSORBIDA el area debajo la curva de la
concentracion plasmatica en tiempo AUC o la cantidad
total acumulativa de la droga excretada en la orina
BLANCOS
BIOLOGICOS
RECEPTORES
AGONISTAS directo o por
mecanismos de transduccion
ANTAGONISTAS: sin efecto, bloqueo de
mediadores endogenos
CANALES IONICOS
BLOQUEADOR bloqueo de la permeacion
MODULADOR probabilidad de
apertura incrementada o disminuida
ENZIMAS
NHIBIDOR reaccion normal inhibida
FALSO SUSTRATO produccion
anormal de metabolitos
PRO-DROGA produccion de
droga activa
TRANSPORTADOR
FALSO SUSTRATO acumulacion
de compuestos no naturales
TRANSPORTE NORMAL
INHIBIDOR
SISTEMAS DE
SEÑALIZACION
TRANSDUCCION DE SEÑALES agente-
receptor- respuesta fisiologica.
TRANSDUCCION DE SEÑALES A TRAVES DE
RECEPTORES ASOCIADOS A PROTEINA G:
agente-R-Gefector-respuesta
DESENSIBILIZACION
inefectividad terapeutica
DESENSIBILIZACION taquifilaxia, tolerancia, refractariedad, es
la atenuacion de la respuesta a agentes endogenos o drogas
agonistas
DESENSIBILIZACION HOMOLOGA solo
la señal desde el receptor estimulado
se hace atenuada
DESENSIBILIZACION HETEROLOGA receptores para diferentes
hormonas neurotransmisores, factores decrecimiento que
actuan sobre un solo sistema de señalizacion. todos se hacen
menos efectivos cuando uno solo es estimulado
DESENSIBILIZACION DE RECEPTORES
UNIDOS A PROTEINA G