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Description
Mind Map by Greicy Darling Jaldín Romero, updated more than 1 year ago
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Created by Greicy Darling Jaldín Romero
over 2 years ago
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ANTIHISTAMINICOS
- ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR:
reduccion de respuestas mediadas por la
histaminas, bloquean de forma
competitiva o actuan como agonistas
inversos
- ANTAGONISTAS
RECEPTORES H1
- farmacocinetica: son aminas estables, se absorben de
forma rapida despues de la administracion oral con
concentraciones maximas en la sangre que ocurren en
1- 2 horas. Muchos de estos tienen metabolitos activos -
hidroxizina, terfenadina, loratadina (cetirizina,
fexofenadina y desloratadina)
- primera generacion: efectos sedantes fuertes,
propensos a bloquear los receptores autonomicos,
ingrean al SNC muy facil, metabolizados en el higado,
duracion de accion 4-6 horas excepto meclizina
- segunda generacion: menos sedantes, distribucion
reducida en el SNC, metabolizados por el sistema
CYP3A4, importancia en la interaccion con
medicamentos (ketoconazol) que inhiben enzimas P450,
duracon de 12- 24 horas, presenta sustratos del
transportador de glucoproteina P en la barrera
hematoencefalica - dificultado o no entran en absoluto al
SNC
- primera generacion: efectos sedantes fuertes,
propensos a bloquear los receptores autonomicos,
ingrean al SNC muy facil, metabolizados en el higado,
duracion de accion 4-6 horas excepto meclizina
- farmacodinamia: union competitiva
reversible, muchos actuan coomo
agonistas inversos.
- SEDACION: principalmente por los de primara
generacion, utiles como somniferos, efecto se asemeja
al de los farmacos antimuscarinicos y es diferente a la
sedacion desinhibida de los sedantes hipnoticos,
niveles toxicos - estimulacion marcada, agitacion,
convulciones pueden predeceder al coma.
- ACCIONES ANTINAUSEAS Y ANTIEMETICAS: prevencion de la
cinetosis y doxilamina + piridoxina (diclegis) nausas y
vomitos en el embarazo
- EFECTOS ANTIPARKINSONISMO; difenhidramina -
efectos supresores agudos sobre sintomas
extrapiramidales asociados con ciertos farmacos
antipsicoticos, se administra por via parenteral para
reacciones distonicas agudas
- ACCIONES ANTIMUSCARINICAS: primera generacion como
etanolamina y etilendiamina, tienen efectos similares a la
atropina sobre receptores muscarinicos perifericos -
rinorrea no alergica, puede causar retencion urinaria y
vision borrosa.
- ACCIONES BLOQUEADORAS DE LOS RECEPTORES
ADRENERGICOS receptor alfa, fenotiazina: prometazina,
puede causar hipotension ortostatica.
- ACCIONES DE BLOQUEO DE LA
SEROTONINA. primera
generacion - ciproheptadina
- ANESTESIA LOCAL: primera generacion potentes antestesicos
locales, difenhidramina y prometazina mas potentes que procaina,
bloquean los canales de sodio en las membranas excitables -
anetesia local en pacientes alergicos a los anestesicos
convencionales (un pqueño grupo bloquea canales de K)
- OTROS: ceritrezina - inhibe la liberacion de histamina de los
mastocitos, terfenadina, acrivastatina - inhiben el transportador de
gluco proteina P que se encuentra en celulas cancerosas. epitelio
del intestino y los capilares del cerebro
- SEDACION: principalmente por los de primara
generacion, utiles como somniferos, efecto se asemeja
al de los farmacos antimuscarinicos y es diferente a la
sedacion desinhibida de los sedantes hipnoticos,
niveles toxicos - estimulacion marcada, agitacion,
convulciones pueden predeceder al coma.
- usos clinicos
- REACCIONES ALERGICAS: rinitis alergica (fiebre
del heno) son farmacos de segunda linea
despues de los glucocorticoides, urticaria,
dermatitis atopica.
- CINETOSIS Y ALTERACIONES VESTIBULARES:
difenhidramina y prometazina son mas efectivos con la
combinacion de efedrina o anfetamina
- NAUSEAS Y VOMITOS DEL EMBRAZO: tx de
nausaeas matutinas - doxilamina,
- TOXICIDAD: sedacion y accion antimuscarinica, excitacion y convulciones en
niños, hipotension postural, y respuestas alergicas despues de uso topico,
sobredosis produce efectos parecidos a la sobredosis de atropina. Sobre
dosis de astemizol o terfenadina - arritmias cardiacas
- INTERACCION CON OTRAS DROGAS: arritmias cardiacas en combinacion
de ketoconazol, itraconazol o antibioticos macrolidos como la
eritromicina por bloqueo de canales de potasio HERG en el corazon.. El
jugo de pomelo inhibe el CYP3A4
- REACCIONES ALERGICAS: rinitis alergica (fiebre
del heno) son farmacos de segunda linea
despues de los glucocorticoides, urticaria,
dermatitis atopica.
- farmacocinetica: son aminas estables, se absorben de
forma rapida despues de la administracion oral con
concentraciones maximas en la sangre que ocurren en
1- 2 horas. Muchos de estos tienen metabolitos activos -
hidroxizina, terfenadina, loratadina (cetirizina,
fexofenadina y desloratadina)
- ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H2
- bloquean la secrecion acida y no tienen efectos
agonistas ni antagonistas de H1, tx de ulcera
peptica, no son los mas eficaces disponibles pero
presenta baja toxicidad.
- bloquean la secrecion acida y no tienen efectos
agonistas ni antagonistas de H1, tx de ulcera
peptica, no son los mas eficaces disponibles pero
presenta baja toxicidad.
- ANTAGONISTAS DE LOS
RECEPTORES H3 Y H4
- No disponibles para el uso clinico general
- H3 trastornos del sueño,
narcolepsia, obesidad, trastornos
cognitivos y psiquiatricos
- H4 prurito, asma, rinitis alergica y
afecciones dolorosa
- No disponibles para el uso clinico general
- ANTAGONISTAS
RECEPTORES H1
- ANTAGONISTAS FISIOLOGICOS:
adrenalina en anafilaxia sistemica
- INHIBIDORES DE LA LIBERACION:
reducen desgranulacion de los
mastocitos - Cromolyn y Nedocromil -
tratamiento del asma
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