SEROTONINA (5-HIDROXITRIPTAMINA)

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Farmacologia de la serotonina
Greicy Darling Jaldín Romero
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Greicy Darling Jaldín Romero
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SEROTONINA (5-HIDROXITRIPTAMINA)
  1. FARMACOLOGIA CLINICA
    1. AGONISTAS DE SEROTONINA: La buspirona, un agonista de 5-HT1A, ha recibido atención como un ansiolítico no benzodiacepínico efectivo. La supresión del apetito parece estar asociada con la acción agonista en los receptores 5-HT2C en el sistema nervioso central, y la dexfenfluramina, un agonista de 5-HT selectivo, se usó ampliamente como supresor del apetito, pero se retiró debido a la valvulopatía cardiaca. La lorcaserina, un agonista de 5-HT2C, uso como medicamento para perder peso
      1. AGONISTAS 5HT1D/1B Y CEFALEA MIGRAÑOSA: Los agonistas de 5-HT1D/1B (triptanos - sumatriptán) se utilizan casi exclusivamente para la migraña. Los triptanos, los alcaloides ergóticos y los antidepresivos pueden activar los receptores 5-HT1D/1B en las terminaciones nerviosas del nervio trigémino presináptico inhibiendo la liberación de péptidos vasodilatadores, y los agentes anticonvulsivos pueden suprimir el disparo excesivo de estas terminaciones nerviosas. En segundo lugar, las acciones vasoconstrictoras de los agonistas directos de 5-HT (los triptanos y el ergot) pueden prevenir la vasodilatación y el estiramiento de las terminaciones del dolor.
        1. algunos bloqueadores de los canales de calcio son efectivos para la profilaxis de la migraña en algunos pacientes. No tienen ningún valor en el tratamiento de la migraña aguda. Los anticonvulsivos ácido valproico y el topiramato tienen cierta eficacia profiláctica en la migraña. La flunarizina, un bloqueador del canal de calcio - reducir efectivamente la gravedad del ataque agudo y prevenir las recurrencias. El verapamilo parece tener una eficacia moderada como profilaxis contra la migraña
          1. OTROS AGONISTAS:El flibanserin, un agonista de 5-HT1a y antagonista de 5-HT2A, está aprobado para el tratamiento del trastorno de deseo sexual hipoactivo en las mujeres. El cisapride, un agonista de 5-HT4, se usó en el tratamiento del reflujo gastroesofágico y los trastornos de la motilidad. El tegaserod, un agonista parcial de 5- HT4, se usa para el síndrome del intestino irritable con estreñimiento. La fluoxetina y otros SSRI, que modulan la transmisión serotoninérgica bloqueando la recaptura del transmisor, se encuentran entre los fármacos más recetados para el tratamiento de la depresión y trastornos similares
            1. ANTAGONISTAS DE LA SEROTONINA
              1. La síntesis de serotonina puede ser inhibida por pclorfenilalanina y p-cloranfetamina pero son demasiado tóxicos para uso. El bloqueo del receptor es el enfoque terapéutico principal para las condiciones de exceso de serotonina.
              2. ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE SEROTONINA
                1. Fenoxibenzamina tiene una acción de bloqueo de larga duración en los receptores 5-HT2.
                  1. Ciproheptadina se asemeja a los agentes antihistamínicos de la fenotiazina en la estructura química y tiene un potente bloqueo de los receptores H1, así como acciones bloqueadoras de 5-HT2. tratamiento de las manifestaciones de músculo liso, del tumor carcinoide y en la urticaria inducida por frío
                    1. Ketanserina bloquea los receptores 5-HT2 en el músculo liso y en otros tejidos y tiene poca o nula actividad antagonista en otros receptores 5-HT o H1, bloqueo del receptor adrenérgico α1 más que el bloqueo del receptor 5-HT2, tratamiento de la hipertensión y las afecciones vasoespásticas,
                      1. Ritanserin antagonista de 5-HT2, tiene poca o ninguna acción de bloqueo α. Altera el tiempo de sangrado y reduce la formación de tromboxano, presumiblemente al alterar la función plaquetaria
                        1. medicamento y sus análogos son muy importantes en la prevención de las náuseas y los vómitos asociados con la cirugía y la quimioterapia contra el cáncer
                      2. FARMACODINAMIA
                        1. Mecanismos de accion: las acciones estan mediadas por las 7 familias de receptores diferentes, seis de ellas incluyen receptores aclopados a proteina G y uno del canal ionico controlado por ligando, el ultimo R 4HT3 es un miembro de la familia nicotinica de las proteinas de canal de NA/K
                          1. Efectos del sistema de organos y tejidos
                            1. SN: neurotransmisor y precursor de la melatonina, son en lo particular importantes en los vomitos por causa de quimioterapia, sistema nervioso enterico, potente estimulante de dolor, y picazon, responsable de algunos sintomas causados por picaduras de insectos y plantas, reflejo quimioreceptor
                              1. Sistema respiratorio: efecto sobre el musculo liso bronquiolar, facilita liberacion de acetilcolina a desde las terminaciones nerviosas vagales bronquiales. En pacientes con síndrome carcinoide, los episodios de broncoconstricción ocucurren en respuesta a niveles elevados de la amina o los péptidos liberados del tumor. puede causar hiperventilación como resultado del reflejo quimiorreceptor o la estimulación de las terminaciones nerviosas sensoriales bronquiales
                                1. sistema cardiovascular: La serotonina causa de forma directa la contracción del músculo liso vascular, principalmente a través de los receptores 5-HT2, es un vasoconstrictor potente, excepto en el músculo esquelético y el corazón, donde se dilatan los vasos sanguíneos, puede provocar bradicardia refleja, hace que las plaquetas de la sangre se agreguen mediante la activación de los receptores 5-HT2.
                                  1. Tracto gastrointestinal: es un potente estimulante del músculo liso gastrointestinal, que aumenta el tono y facilita el peristaltismo. Esta acción es causada por la acción directa de la serotonina en los receptores del músculo liso 5-HT2 más una acción estimulante en las células ganglionares localizadas en el sistema nervioso entérico. La sobreproducción de serotonina (y otras sustancias) en el tumor carcinoide se asocia con diarrea grave
                                    1. Receptores del ojo y muculo esqueletico: síndrome serotoninérgico se asocia con contracciones del músculo esquelético y se precipita cuando se administran inhibidores de la MAO con agonistas de la serotonina, en especial antidepresivos de la clase de inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina
                                  2. FARMACOCINETICA
                                    1. se metaboliza por MAO y su excrecion es en 24 hrs, puede usarse como prueba diagnostica de tumores
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