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Description
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Fármacos bloqueadores de
los receptores colinérgicos
- FARMACOLOGÍA BÁSICA DE LOS
BLOQUEADORES DEL RECEPTOR
MUSCARÍNICO
- Los antagonistas muscarínicos son algunas veces
llamados parasimpaticolíticos debido a que
bloquean los efectos de la descarga parasimpática
autonómica.
- Química y
farmacocinética
- Origen y química
- La atropina y sus congéneres
son ésteres alcaloides de aminas
terciarias de ácido trópico. Los
antimuscarinicos de amina
cuaternaria producen efectos
perfericos y poco en el SNC
- La atropina y sus congéneres
son ésteres alcaloides de aminas
terciarias de ácido trópico. Los
antimuscarinicos de amina
cuaternaria producen efectos
perfericos y poco en el SNC
- Absorción
- B. Absorción Los alcaloides naturales y la mayoría
de antimuscarínicos terciarios se absorben bien
en el intestino y las membranas conjuntivales.
Cuando se aplica en un vehículo adecuado,
algunos (p. ej., la escopolamina) incluso son
absorbidos a través de la piel (vía transdérmica)
- B. Absorción Los alcaloides naturales y la mayoría
de antimuscarínicos terciarios se absorben bien
en el intestino y las membranas conjuntivales.
Cuando se aplica en un vehículo adecuado,
algunos (p. ej., la escopolamina) incluso son
absorbidos a través de la piel (vía transdérmica)
- Distribución
- La atropina y los otros terciarios están ampliamente
distribuidos en el cuerpo. Se alcanzan niveles
significativos en el SNC en 30 minutos a una hora, y esto
limita la dosis tolerada cuando se toma el fármaco para
sus efectos periféricos. La escopolamina se distribuye
rápida y completamente en el SNC, Los derivados
cuaternarios son mal captados por el cerebro.
- La atropina y los otros terciarios están ampliamente
distribuidos en el cuerpo. Se alcanzan niveles
significativos en el SNC en 30 minutos a una hora, y esto
limita la dosis tolerada cuando se toma el fármaco para
sus efectos periféricos. La escopolamina se distribuye
rápida y completamente en el SNC, Los derivados
cuaternarios son mal captados por el cerebro.
- Metabolismo y
excreción
- La eliminación de la atropina de la sangre ocurre en dos fases:
la semivida de la fase rápida es dos horas y la de la fase lenta
tiene un aprox. de 13 horas. Cerca de 50% de la dosis se
excreta sin cambios en la orina. El efecto del fármaco sobre la
función parasimpática disminuye rápidamente en todos los
órganos, excepto en el ojo. Los efectos sobre el iris y el
músculo ciliar persisten durante ≥72 horas.
- La eliminación de la atropina de la sangre ocurre en dos fases:
la semivida de la fase rápida es dos horas y la de la fase lenta
tiene un aprox. de 13 horas. Cerca de 50% de la dosis se
excreta sin cambios en la orina. El efecto del fármaco sobre la
función parasimpática disminuye rápidamente en todos los
órganos, excepto en el ojo. Los efectos sobre el iris y el
músculo ciliar persisten durante ≥72 horas.
- Origen y química
- Farmacodinámica
- Mecanismo de acción
- El bloqueo con una pequeña dosis de la atropina se puede superar con una concentración mayor de
la acetilcolina o un agonista muscarínico equivalente. Cuando la atropina se une al receptor
muscarínico, evita acciones como la liberación de IP3, y la inhibición de adenilil ciclasa que son
causadas por agonistas muscarínicos. Los fármacos bloqueantes muscarínicos que son agonistas
inversos incluyen la atropina, la pirenzepina, el trihexifenidilo, AF-DX 116, 4-DAMP, el ipratropio, el
glicopirrolato y un derivado de metilo de la escopolamina. Los tejidos más sensibles a la atropina son
las glándulas salivales, bronquiales y sudoríparas. La secreción de ácido por las células parietales
gástricas es la menos sensible. endógena. La atropina es altamente selectiva para los receptores
muscarínicos. Su potencia en los receptores nicotínicos es mucho menor. La atropina no distingue
entre los subgrupos M1, M2 y M3 de los receptores muscarínicos.
- El bloqueo con una pequeña dosis de la atropina se puede superar con una concentración mayor de
la acetilcolina o un agonista muscarínico equivalente. Cuando la atropina se une al receptor
muscarínico, evita acciones como la liberación de IP3, y la inhibición de adenilil ciclasa que son
causadas por agonistas muscarínicos. Los fármacos bloqueantes muscarínicos que son agonistas
inversos incluyen la atropina, la pirenzepina, el trihexifenidilo, AF-DX 116, 4-DAMP, el ipratropio, el
glicopirrolato y un derivado de metilo de la escopolamina. Los tejidos más sensibles a la atropina son
las glándulas salivales, bronquiales y sudoríparas. La secreción de ácido por las células parietales
gástricas es la menos sensible. endógena. La atropina es altamente selectiva para los receptores
muscarínicos. Su potencia en los receptores nicotínicos es mucho menor. La atropina no distingue
entre los subgrupos M1, M2 y M3 de los receptores muscarínicos.
- Efectos del sistema
de órganos
- 1. Sistema nervioso central: la atropina tiene efectos estimulantes
mínimos sobre el SNC, en especial los centros medulares parasimpáticos, y
un efecto sedante más lento y duradero en el cerebro. La escopolamina
tiene efectos centrales más marcados, produciendo somnolencia cuando
se administra en las dosis recomendadas y amnesia en personas
sensibles. En dosis tóxicas, la escopolamina y, en menor grado, la atropina,
pueden causar excitación, agitación, alucinaciones y coma.
- 2. Ojo: por atropina tópica y otros fármacos antimuscarínicos terciarios
sobre el musculo constrictor de la pupila lo que ocasiona como
resultado una actividad dilatadora simpática sin oposición y midriasis.
El segundo efecto ocular importante de los fármacos antimuscarínicos
es debilitar la contracción del músculo ciliar o cicloplejia
- 3. Sistema cardiovascular: Las dosis terapéuticas, de moderadas a altas, de la
atropina causan taquicardia en el corazón inervado que late
espontáneamente mediante el bloqueo de la ralentización vagal, en dosis
bajas resulta un abradicardia. a atropina puede reducir de forma significativa
el intervalo PR del electrocardiograma bloqueando los receptores
muscarínicos en el nodo auriculoventricular. La atropina puede bloquear la
vasodilatacion
- 4. Sistema respiratorio: Incluso en individuos normales, la administración de la
atropina puede causar algo de broncodilatación y reducir la secreción. El efecto es
más significativo en pacientes con enfermedad de las vías respiratorias. Los agentes
antimuscarínicos selectivos para los receptores M3 son valiosos en algunos
pacientes con asma y en muchos pacientes con COPD. Los fármacos
antimuscarínicos se usan con frecuencia antes de la administración de anestésicos
inhalantes para reducir la acumulación de secreciones en la tráquea y la posibilidad
de laringoespasmo
- 5. Tracto gastrointestinal: El bloqueo de los receptores muscarínicos tiene efectos
dramáticos sobre la motilidad y algunas de las funciones secretoras del intestino.
Sin embargo, incluso el bloqueo muscarínico completo no puede anular la actividad
en este sistema de órganos, ya que las hormonas locales y las neuronas no
colinérgicas en el sistema nervioso entérico también modulan la función
gastrointestinal. Los fármacos antimuscarínicos tienen efectos marcados sobre la
secreción salival; la boca reseca es una consecuencia común en pacientes que
toman fármacos antimuscarínicos para la enfermedad de Parkinson o las
afecciones urinarias
- 6. Tracto genitourinario: La acción antimuscarínica de la
atropina y sus análogos relaja el músculo liso de los uréteres y la
pared de la vejiga y ralentiza la micción. Esta acción es útil en el
tratamiento del espasmo inducido por inflamación leve, cirugía
y ciertas afecciones neurológicas, pero puede precipitar la
retención urinaria en hombres con hiperplasia prostática
- 7. Glándulas sudoríparas: La atropina suprime la
sudoración termorreguladora. En los adultos, la
temperatura corporal se eleva por este efecto sólo si se
administran dosis grandes, pero en bebés y niños,
incluso dosis ordinarias pueden causar “fiebre por la
atropina”.
- 1. Sistema nervioso central: la atropina tiene efectos estimulantes
mínimos sobre el SNC, en especial los centros medulares parasimpáticos, y
un efecto sedante más lento y duradero en el cerebro. La escopolamina
tiene efectos centrales más marcados, produciendo somnolencia cuando
se administra en las dosis recomendadas y amnesia en personas
sensibles. En dosis tóxicas, la escopolamina y, en menor grado, la atropina,
pueden causar excitación, agitación, alucinaciones y coma.
- Mecanismo de acción
- Química y
farmacocinética
- Los antagonistas muscarínicos son algunas veces
llamados parasimpaticolíticos debido a que
bloquean los efectos de la descarga parasimpática
autonómica.
- FARMACOLOGÍA CLÍNICA DE LOS
FÁRMACOS BLOQUEADORES DEL
RECEPTOR MUSCARÍNICO
- Trastornos del sistema
nervioso central
- Enfermedad de Parkinson.- El temblor que presenta se reduce
con antimuscarinicos de accion central y la atropina. El temblor
y la rigidez parkinsoniana son el resultado de un exceso relativo
de la actividad colinergica, debido a una deficiencia de
dopamina, la combinacion de un antimuscarinico y de un
precursor de dopamina como la levodomaes ideal para su
tratamiento
- 2. Enfermedad del movimiento
(cinetosis): La escopolamina es uno de
los remedios más antiguos para el
mareo y es tan eficaz como cualquier
agente introducido más
recientemente. Se puede administrar
por inyección, por vía oral o como
parche transdérmico.
- Enfermedad de Parkinson.- El temblor que presenta se reduce
con antimuscarinicos de accion central y la atropina. El temblor
y la rigidez parkinsoniana son el resultado de un exceso relativo
de la actividad colinergica, debido a una deficiencia de
dopamina, la combinacion de un antimuscarinico y de un
precursor de dopamina como la levodomaes ideal para su
tratamiento
- Trastornos
oftalmológicos
- La medición precisa del error de refracción en pacientes
que no cooperan, por ejemplo, niños pequeños,
requiere parálisis ciliar. Además, la midriasis facilita
mucho el examen oftalmoscópico de la retina. Por
tanto, los agentes antimuscarínicos, administrados
tópicamente como gotas para los ojos o ungüentos, son
muy útiles para realizar un examen completo.
- La medición precisa del error de refracción en pacientes
que no cooperan, por ejemplo, niños pequeños,
requiere parálisis ciliar. Además, la midriasis facilita
mucho el examen oftalmoscópico de la retina. Por
tanto, los agentes antimuscarínicos, administrados
tópicamente como gotas para los ojos o ungüentos, son
muy útiles para realizar un examen completo.
- Trastornos
respiratorios
- El uso de la atropina se convirtió en parte de la medicación
preoperatoria de rutina cuando se han usado anestésicos, como el
éter, debido a que estos anestésicos irritantes aumentaban
notablemente las secreciones de las vías respiratorias y se
asociaban con episodios frecuentes de laringoespasmos. La
inyección preanestésica de la atropina o la escopolamina podía
prevenir estos efectos peligrosos. La escopolamina también produce
amnesia significativa para los eventos asociados con la cirugía y el
parto obstétrico, un efecto adverso que se consideró deseable.
- Los pacientes con COPD, una afección que ocurre con mayor frecuencia
en pacientes mayores, en particular los fumadores crónicos, se
benefician de los broncodilatadores, en especial los agentes
antimuscarínicos. El ipratropio, el tiotropio, el aclidinio y el umeclidinio,
análogos sintéticos de la atropina, se usan como fármacos inhalatorios
en la COPD, ya sea solos o en combinación con un agonista del receptor
β-adrenérgico de acción prolongada
- El uso de la atropina se convirtió en parte de la medicación
preoperatoria de rutina cuando se han usado anestésicos, como el
éter, debido a que estos anestésicos irritantes aumentaban
notablemente las secreciones de las vías respiratorias y se
asociaban con episodios frecuentes de laringoespasmos. La
inyección preanestésica de la atropina o la escopolamina podía
prevenir estos efectos peligrosos. La escopolamina también produce
amnesia significativa para los eventos asociados con la cirugía y el
parto obstétrico, un efecto adverso que se consideró deseable.
- Trastornos gastrointestinales
- Los agentes antimuscarínicos pueden proporcionar
cierto alivio en el tratamiento de la diarrea común del
viajero y otras condiciones de hipermotilidad leves o
autolimitadas. A menudo se combinan con un
fármaco antidiarreico opiáceo, una terapia
extremadamente efectiva
- Los agentes antimuscarínicos pueden proporcionar
cierto alivio en el tratamiento de la diarrea común del
viajero y otras condiciones de hipermotilidad leves o
autolimitadas. A menudo se combinan con un
fármaco antidiarreico opiáceo, una terapia
extremadamente efectiva
- Trastornos
urinarios
- La atropina y otros fármacos antimuscarínicos se han utilizado para proporcionar alivio sintomático en
el tratamiento de la urgencia urinaria causada por trastornos inflamatorios menores de la vejiga. La
oxibutinina, que es algo selectiva para los receptores M3, se usa para aliviar el espasmo de la vejiga
después de la cirugía urológica, p. ej., prostatectomía. También es valioso para reducir la micción
involuntaria en pacientes con enfermedad neurológica, por ejemplo, niños con meningocele. La
darifenacina y la solifenacina son antagonistas que tienen una mayor selectividad para los receptores
M3 que la oxibutinina o el trospio. La darifenacina y la solifenacina tienen la ventaja de la dosificación
una vez al día debido a su larga semivida. La tolterodina y la fesoterodina, antimuscarínicos M3
selectivos, están disponibles para su uso en adultos con incontinencia
- La atropina y otros fármacos antimuscarínicos se han utilizado para proporcionar alivio sintomático en
el tratamiento de la urgencia urinaria causada por trastornos inflamatorios menores de la vejiga. La
oxibutinina, que es algo selectiva para los receptores M3, se usa para aliviar el espasmo de la vejiga
después de la cirugía urológica, p. ej., prostatectomía. También es valioso para reducir la micción
involuntaria en pacientes con enfermedad neurológica, por ejemplo, niños con meningocele. La
darifenacina y la solifenacina son antagonistas que tienen una mayor selectividad para los receptores
M3 que la oxibutinina o el trospio. La darifenacina y la solifenacina tienen la ventaja de la dosificación
una vez al día debido a su larga semivida. La tolterodina y la fesoterodina, antimuscarínicos M3
selectivos, están disponibles para su uso en adultos con incontinencia
- Envenenamiento
colinérgico
- El exceso colinérgico severo es una emergencia médica,
especialmente en comunidades rurales donde los
insecticidas inhibidores de la colinesterasa se usan
comúnmente y en culturas donde los hongos silvestres se
comen con frecuencia.
- El exceso colinérgico severo es una emergencia médica,
especialmente en comunidades rurales donde los
insecticidas inhibidores de la colinesterasa se usan
comúnmente y en culturas donde los hongos silvestres se
comen con frecuencia.
- Trastornos del sistema
nervioso central
- FARMACOLOGÍA BÁSICA Y CLÍNICA DE
LOS FÁRMACOS DE BLOQUEO DE
GANGLIOS
- Los agentes bloqueadores de ganglios bloquean competitivamente la acción de
la acetilcolina y agonistas similares en los receptores nicotínicos neuronales de
los ganglios autónomos simpático y parasimpático. Algunos miembros del
grupo también bloquean el canal de iones regulado por el receptor colinérgico
nicotínico. Los fármacos bloqueadores de ganglios son importantes y se utilizan
en la investigación farmacológica y fisiológica porque pueden bloquear toda
salida autónoma. Sin embargo, su falta de selectividad confiere una gama tan
amplia de efectos indeseables que tienen un uso clínico limitado.
- Los agentes bloqueadores de ganglios bloquean competitivamente la acción de
la acetilcolina y agonistas similares en los receptores nicotínicos neuronales de
los ganglios autónomos simpático y parasimpático. Algunos miembros del
grupo también bloquean el canal de iones regulado por el receptor colinérgico
nicotínico. Los fármacos bloqueadores de ganglios son importantes y se utilizan
en la investigación farmacológica y fisiológica porque pueden bloquear toda
salida autónoma. Sin embargo, su falta de selectividad confiere una gama tan
amplia de efectos indeseables que tienen un uso clínico limitado.
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