ANTIPARASITÁRIO

ANTIPARASITÁRIO

Constituem de uma classe de drogas ( remédio ou medicação) utilizados em diferentes parasitoses, com objetivo de eliminação do agente, ou manutenção de uma carga parasitária a níveis toleráveis pelo hospedeiro
1. ENDOPARASITICIDA
  1. ANTICESTÓDEOS E ANTITREMATÓDEOS
    1. SUBSTITUTOS FENÓLICOS
      1. Os substitutos fenólicos são utilizados no controle de infecções por trematódeos, cestódeos e nematódeos,
        MECANISMO DE AÇÃO Interfere no metabolismo respiratório dos helmintos, inibindo a fosforilação oxidativa mitocondrial a partir do desacoplamento; os parasitos acabam morrendo por inanição após esgotamento de suas reservas energéticas.
        FARMACOCINÉTICA Os fenólicos, assim como as salicilanilidas, associam-se fortemente às proteínas plasmáticas, possuem biotransformação gastrointestinal e hepática e eliminação pelas fezes
        EFEITOS ADVERSOS podem causar perda de apetite e diarreia; em doses elevadas, observa-se cegueira e sinais típicos do desacoplamento da fosforilação oxidativa, como convulsões, taquicardia e hiperventilação. Bovinos são menos tolerantes à niclofolana.
    2. SALICILANILIDAS
      1. Atuam principalmente no controle de trematódeos e cestódeos e de alguns nematódeos hematófagos.
        MECANISMO DE AÇÃO Desacopladores da fosforilação oxidativa mitocondrial, interferindo na biotransformação energética do parasito.
        FARMACOCINÉTICA Associam-se fortemente a proteínas plasmáticas; ação tempo dependente. Sua biotransformação é gastrointestinal e no fígado; sua eliminação ocorre principalmente pelas fezes.
        EFEITOS ADVERSOS Os animais que apresentam reações adversas normalmente estão estressados, mal nutridos ou com alta carga parasitária.
    3. PIRAQUINOISOQUINOLONAS
      1. no tratamento das infecções causadas por cestódeos nos animais domésticos. O principio ativo mais importante desse grupo é o praziquantel.
        MECANISMO DE AÇÃO se dá através da inibição da bomba de sódio-potássio dos esquistossomos, aumentando a permeabilidade da membrana da célula à cátions mono e divalente, como o cálcio.
        FARMACOCINÉTICA O praziquantel altera o fluxo dos íons de cálcio nas células dos parasitas, causando paralisia espástica. Como consequência dessa paralisia, os vermes morrem. Em tênias, ele parece afetar o metabolismo dos carboidratos, causando dano ao tegumento do parasita, que acaba sendo digerido pelo suco gástrico do hospedeiro.
        EFEITOS ADVERSOS reações gastrintestinais como: naúseas, vômitos e cólicas. No uso parenteral pode ocorrer inflamação no local de aplicação. NÃO DEVE SER USADO em cães com menos de quatro semanas de vida e gatos com menos de seis semanas de vida.
  2. ANTINEMATÓDEOS
    1. ORGANOFOSFORADOS
      1. utilizados no controle de formas adultas de nematódeos gastrintestinais. Sua eficiência é restrita quando se trata de nematódeos de ruminantes; são eficazes contra os nematódeos do abomaso (Haemonchus) e intestino delgado, e pouco eficientes contra parasitas do intestino grosso, são amplamente utilizados em bovinos e ovinos devido ao baixo custo.
        MECANISMO DE AÇÃO bloqueiam a ação da acetilcolinesterase sobre a acetilcolina, evitando a hidrólise deste neurotransmissor. Estes anticolinesterásicos interagem com o local esterásico da enzima, impedindo que esta exerça sua função na neurotransmissão sináptica, resultando em paralisia espástica e eliminação do parasito.
        FARMACOCINÉTICA são rapidamente oxidados e inativados no fígado, sendo eliminados principalmente pela urina.
        EFEITOS ADVERSOS são letargia, anorexia, diarréia, poliúria, vômitos, salivação, lacrimejamento, fraqueza e tremores musculares. Além de administrar a dose correta, é preciso atentar-se ao período de carência do medicamento, para evitar resíduos no leite e na carne.
    2. IMIDAZOTIAZÓIS
      1. MECANISMO DE AÇÃO : os imidazotiazóis penetram no parasita e agem como agonista colinérgico, atuando de forma seletiva nos receptores nicotínicos sinápticos e extrassinápticos nas células dos helmintos. Isso induz a abertura dos canais iônicos, aumentando a condução do sódio e despolarizando a membranda das células, causando contração muscular e paralisia espástica do parasita. No cão, ele possui eficácia contra a microfilária de Dirofilaria immitis. Além da ação antinematódea, o levamisol pode também estimular o sistema imune.
        EFEITOS ADVERSOS: É relativamente tóxico para cães e gatos. Os sintomas de intoxicação são do tipo colinérgicos, semelhante ao dos organofosforados. O uso parenteral pode ocasionar uma reação inflamatória. Não é recomendado associá-lo com outros agonistas colinérgicos como organofosforados e carbamatos.
    3. TETRA-HIDROXIPIMIRIDINAS
      1. Pirantel, foi introduzido como anti-helmíntico de amplo espectro em 1996, inicialmente para uso contra parasitas GI dos ovinos. Subsequentemente, foi desenvolvido para uso nos bovinos, nos suínos, nos equinos, nos cães e gatos
        MECANISMO DE AÇÃO : .Possui ação nicotínica na junção neuromuscular levando o relaxamento da musculatura e desprendimento do parasito. Principalmente utilizado para o tratamento de nematódeos gastrintestinais do cão, em especial ancilostomídeos e ascarídeos, mas também eficaz em equinos, suínos e ruminantes. Os principais representantes do grupo são o pamoato de pirantel, o tartarato de morantel, pamoato de oxantel, entre outros.Devido ao seu mecanismo de ação, o tempo de contato da droga com o parasito já não é tão importante, mas sim uma elevada concentração desta no momento deste contato, obtendo-se assim uma maior eficácia no tratamento.
        EFEITOS ADVERSOS : os efeitos colaterais são raros, limitando-se geralmente a perturbações do trato gastrintestinal.
    4. BENZIMIDAZÓIS E PRÓ-BENZIMIDAZÓIS
      1. Mecanismo de ação: os benzimidazóis agem principalmente contra nematódeos gastrintestinais e pulmonares de cães e gatos. No entanto, o triclabendazol apresenta eficácia contra a Fasciola (trematódeo) no seu estágio adulto e imaturo. Outros benzimidazóis são eficazes também contra trematódeos e cestódeos, mas em doses mais altas. Os compostos benzimidazólicos são classificados em tiazólicos, metilcarbamatos, halogenados e pró-benzimidazóis. A diferença entre eles decorre da biodisponibilidade e da solubilidade da substância
        MECANISMO DE AÇÃO Os pró-benzimidazóis atuam no citoesqueleto dos vermes após ser sofrer conversão enzimática em fembendazol. O modo de ação de todos os benzimidazóis consiste em sua ligação com a tubulina, uma proteína estrutural de microtúbulos. Os microtúbulos são importantes organelas que estão envolvidas na motilidade, divisão e secreção celular em todos os organismos vivos. Nos vermes, o bloqueio da tubulina perturba a absorção de glicose, depletando as reservas de glicogênio e bloqueando, assim, a fonte de energia dos vermes, que acabam morrendo por inanição e/ou são expulsos do organismo. Assim como o fembendazol, ele também atua contra nematódeos.
        Efeitos Adversos dos benzimidazóis e dos pró-benzimidazóis: Quando administrado na dose terapêutica os benzimidazóis e os pró-benzimidazóis são bastantes seguros. Os principais efeitos tóxicos estão relacionados com a teratogenicidade (deformidade de membros, anormalidades posturais, etc). O febantel, juntamente com o parbendazol, cambendazol, albendazol, oxibendazol e o netobimim, são considerados compostos causadores de malformações nos animais. Nos pequenos animais, raramente é observado distúrbios hepáticos e gastrintestinais. Altas doses de triclabendazol causam incoordenação, anorexia, fraqueza, diminuição das concentrações de aminotransferase, alanina aminotransferase, colesterol e nitrogênio ureico
    5. AVERMECTINAS E MILBEMINICINAS
      1. MECANISMO DE AÇÃO: Atua sobre os estágios adultos e imaturos em desenvolvimento de nematódeos gastrintestinais e pulmonares.Atua como agonista do neurotransmissor GABA (ácido gama-aminobutírico) nas células do sistema nervoso, estimulando sua liberação. Ela também se liga aos canais de cloro ativados por glutamato nas células nervosas e musculares dos invertebrados, causando hiporpolarização, devido ao aumento da permeabilidade desses íons. Em ambos os casos, os sinais neurais dos parasitas são bloqueados acarretando na paralisia e expulsão do parasita.São duas drogas de uso praticamente exclusivo para o combate da dirofilariose canina.
        SINAIS DE INTOXICAÇÃO: Os sinais de intoxicação incluem: êmese, midríase (pupilas dilatadas), desorientação, fraqueza, sonolência, tremores, sialorréia (abundante secreção de saliva), bradicardia, convulsões, entre outros. Não há antidoto especifico. Em caso de intoxicação é indicada a indução da êmese (em casos de intoxicações recentes) ou lavagem gástrica. Além disso, pode-se realizar uma fluidoterapia com reposição de eletrólitos, suporte nutricional por tubo esofágico, mudar frequentemente o animal de posição. Se necessário, pode-se utilizar a ventilação mecânica. NÃO ADMINISTRAR BENZODIAZEPÍNICOS (Diazepam, por exemplo) e outros agentes que estimulem o GABA em casos de convulsões, pois eles podem agravar a estimulação no sistema nervoso central. Nesse caso é indicado utilizar um barbitúrico, como o fenobarbital ou o pentobarbital.
2. ECTOPARASITICIDAS
  1. ORGANOFOSFORADOS
    1. MECANISMO DE AÇÃO são inseticidas e/ou acaricidas que se ligam irreversivelmente ao local esterásico da enzima colinesterase, responsável pela hidrólise da acetilcolina, resultando no seu acúmulo nos locais onde é liberada, promovendo hiperexcitabilidade e hiperatividade, seguindo-se incoordenação muscular, convulsões e morte do parasito.
      1. EFEITOS ADVERSOS : Dentre os efeitos colaterais, o principal é a miotoxicidade, caracterizada por degeneração de células musculares, comprometendo sobretudo a musculatura respiratória (Cavalieri, 1996)
  2. CARBAMATOS
    1. Mecanismo de ação: são inibidores reversíveis das colinesterases, prolongando o tempo de permanência da acetilcolina nos terminais nervosos e levando a hiperatividade, ataxia, convulsões e paralisia seguida de morte dos artrópodes expostos.
      1. EFEITOS ADVERSOS Sistemas Nervosos Central e Periférico, além de ações imunodepressoras e cancerígenas. São instáveis e voláteis, podem ser degradados por excesso de umidade, altas temperaturas
  3. PIRETRÓIDES
    1. Mecanismo de ação: os piretróides penetram na cutícula dos artrópodes e ao serem absorvidos aumentam a condutância do sódio das células nervosas provocando hiperatividade, incoordenação e dificuldade de movimentos associados a hipersecreção, tremores e convulsão nos parasitos. O efeito de knock-dwon (‘queda”) também é observado nos parasitos, que podem ou não morrer.
      1. EFEITOS ADVERSOS: Baixa quando comparada a outros ectoparasiticidas, porém pode ter efeito tóxico sobre o sistema nervoso, levando, por exemplo, a hiperexcitação, salivação, tremores e fraqueza.
  4. FORMAMIDINAS
    1. ele atua em larvas de carrapato, no parasito adulto e também em fêmeas gravídicas, impedindo a liberação de seus ovos.
      1. Efeitos adversos: é considerado pouco tóxico se comparado com os organofosforados e carbamatos. A ocorrência de hiperglicemia após sua aplicação em cães se deve à interferência na liberação de insulina pelas ilhotas de Langerhans, sendo por isso contraindicado seu uso naqueles portadores de diabetes melito.
  5. Lactonas Macrocíclicas
    1. Mecanismo de ação: estes medicamentos são considerados endectocidas, isto é, atuam contra ectoparasitas e endoparasitas. Seu mecanismo de ação se dá pela hiperpolarização e inibição da transmissão nervosa, por meio da potencialização da ação do GABA e do aumento da permeabilidade da membrana ao cloro. Desta forma, provocam ataxia e morte do parasita.
      1. Particularidades: alguns cães apresentam uma mutação no gene MDR1, que os torna sensíveis a vários fármacos que são substratos da glicoproteína-P. Este gene está localizado, em Canis familiaris, no cromossomo 14 e é composto por 28 éxons. A mutação consiste na deleção de quatro pares de bases no quarto éxon. O resultado desta deleção é o deslocamento da sequência de nucleotídeos, que resulta na síntese de glicoproteínas-P defeituosas e afuncionais, tornando o animal portador da mutação suscetível a intoxicações. A mutação já foi identificada em raas como Collie, American Collie, Longhaired/Rough Collie, Smooth Collie, Longhaired Whippet, Shetland Sheepdog, Miniature Australian Shepherd, Australian Shepherd, Wäller, White Swiss Shepherd, Old English Sheepdog, Border Collie, Herding Breed mix (cães com pai ou mãe de raça de pastoreio), cães sem raça definida, English Shepherd, German Shepherd, McNab e Silken Windhound.
        Muito utilizado para controle de ectoparasitas em bovinos, agindo contra bernes, ácaros causadores de sarna, piolhos sulgadores e mastigadores e moscas do chifre; além disso, age também contra endoparasitas, combatendo vermes redondos gastrointestinais e pulmonares. Seu uso na forma de pour on não deixa resíduos no leite, evitando o seu descarte, o que é muito atrativo aos produtores
  6. IMIDACLOPRIDA
    1. O imidacloprida é um principio ativo presente em ectocidas e endectocidas utilizados tanto para cães quanto para gatos. É eficaz principalmente contra insetos como pulgas e piolhos, podendo ainda ser utilizado para dermatites alérgicas por picada de pulgas, infestações por ácaros auriculares, sarna notoédrica e sarcóptica.
      1. Mecanismo de ação A imidacloprida atua como um agonista dos receptores nicotínicos pós-sinápticos dos neurônios motores dos parasitas. Isso resulta em uma hiperexitação do sistema nervoso, culminando em sua morte.
        Efeitos Adversos: Imidacloprida é um composto bastante seguro para mamíferos devido à alta especificidade para receptores de insetos. Os efeitos secundários mais descritos são irritação de pele no local de aplicação e hipersalivação, no caso do animal lamber o medicamento.
    2. NITEMPIRAM
      1. utilizado no controle imediato de pulgas em cães e gatos, já que possui um rápido knock down. Não é eficaz contra carrapatos e ácaros. O Nitempiram é indicado no combate a infestações severas, de forma que este propósito é atingido mesmo na aplicação única. Em caso de indivíduos que tenham contato com outros animais (banho e tosa, por exemplo), ou que possam correr o risco de infestações esporádicas (como em viagens), pode-se administrar uma única dose diária, evitando-se a ocorrência de infestações severas por pulgas. Assim, para o controle contínuo das pulgas, outras classes de medicamentos são indicadas, como o Fipronil e a Selamectina. O princípio ativo é encontrado sob o nome comercial de Capstar ® (Novartis).
        Mecanismo de ação Nitempiram atua como antagonista de receptores nicotínicos da acetilcolina, provocando a paralisia dos insetos e sua consequente morte. O medicamento começa a mostrar-se eficaz após 15 a 30 minutos da administração, desprendendo-se do animal. Após quatro horas, a taxa de mortalidade dos parasitas é superior a 99%.
        Contra-indicação O Nitemiram é um princípio ativo com alta margem de segurança, podendo ser administrado inclusive para gestantes e lactantes. Entretanto, devido a um efeito colateral causado pelas picadas e morte das pulgas, há um intenso prurido após a administração. Portanto, esse pulicida não é indicado em casos de dermatite alérgica, pois o animal pode se arranhar, formando mais feridas. Não é indicado, também, para animais com menos de quatro semanas de vida.
      2. FIPRONIL
        Derivados de Fenilpirazois Mecanismo de ação: atuam por meio da inibição não competitiva de GABA, bloqueando os canais de cloreto. Assim, impede o fluxo desses íons, anulando o efeito regulador do GABA e causando hiperexcitação.
        Princípios ativos descritos: Fipronil: indicado contra Ctenocephalides spp e Rhipicephalus sanguineus em cães e gatos. Entre seus benefícios, pode-se citar a segurança, devido ao seu mecanismo de ação ser específico para o sistema nervoso central dos invertebrados. Dessa forma, pode ser administrado em cães e gatos, gestantes ou lactantes, e em filhotes já a partir do segundo dia de vida (spray).
      3. Isoxazolinas
        O fluralaner é uma nova molécula da classe das isoxazolinas que demonstrou potente atividade acaricida e inseticida através de um duplo mecanismo de ligação aos canais de cloro neuronais acionados por GABA e Lglutamato em invertebrados susceptíveis [1,2]. O fluralaner tem alta seletividade por artrópodes e um perfil altamente seguro em vertebrados, incluindo cães [3]. A administração por via oral de fluralaner (Bravecto™) fornece uma eficácia de 12 semanas contra infestação de pulgas e carrapatos em cães
        princípio ativo foi desenvolvido para oferecer uma excelente atividade ectoparasiticida contra pulgas e carrapatos. A metabolização de afoxolaner ocorre pela via hepática com excreção dos metabólitos, principalmente, pela bile.
    3. ESPINOSINAS
      1. Espinosinas e Espinosoides: As espinosinas fazem parte de uma nova família do grupo das lactonas macrocíclicas; são produtos naturais derivados da fermentação do actinomiceto Saccharopolyspora. Apresentam baixa toxicidade e são utilizada como inseticida, carrapaticida e piolhicida em BOVINOS. No entanto, seu uso ainda possui maior destaque como inseticida agrícola.
      2. BENZOILFENILUREIA
        Inibidores de Quitina (benzoilfenilureia)
        Mecanismo de ação: atuam por meio da inibição da deposição de quitina, impedindo a ecdise do parasita e promovendo a perda de hemolinfa, levando-o à desidratação e morte.
        Princípios ativos descritos: Fluazurom: este princípio tem ação sistêmica e é utilizado na forma de pour-on. Lufenurom: pulicida administrado por via oral.

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