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Antagonistas α1 adrenérgicos

Receptores Alfa-1 están localizados predominantemente en la post-sinapsis de la célula muscular lisa vascular, donde media la acción vasoconstrictora de la noradrenalina.
1. Varios subtipos de receptores Alfa-1 (A, B, D entre otros) distribuidos ampliamente en el lecho vascular.
Propiedades farmacológicas generales
1. inhibe la vasoconstricción inducida por las catecolaminas endógenas; puede haber dilatación a nivel de los vasos de resistencia arteriolares y de las venas.
  1. El resultado es la disminución de la presión arterial al decrecer la resistencia periférica, esto va a depender de la actividad del SNS en el momento que se administra el antagonista.
    1. También inhibe la vasoconstricción y el incremento de la presión arterial producidos por la administración de una amina simpaticomimética
2. La magnitud de tales efectos depende de la actividad del sistema nervioso simpático en el momento en que se administra el antagonista, y por tal razón es menor en sujetos en decúbito supino que en los que están erectos
Fármacos
1. Prazosina. antagonista a-adrenérgico, activo por vía oral que se usa principalmente para tratar la hipertensión.
  1. Mecanismo de acción. Antagonista competitivo de los receptores adrenérgicos a-1 postsinápticos, no activa la liberación de norepinefrina y, por tanto, tiene una menor incidencia de taquicardia refleja. La prazosina causa vasodilatación periférica debido a la inhibición selectiva y competitiva de los receptores adrenérgicos alfa 1 postsinápticos vasculares, reduciendo así la resistencia y la presión arterial vascular periférica
    1. Farmacocinética. Efectos antihipertensivos máximos se alcanzan en 2-4 horas, si bien los efectos antihipertensivos completas pueden no ocurrir hasta las 4-6 semanas. Altamente metabolizada en el hígado por desmetilación y conjugación, y la mayor parte de una dosis oral se elimina mediante excreción biliar (en las heces) y el resto se excreta en la orina.
      1. contraindicaciones: en casos de hipersensibilidad a prazosina, insuficiencia coronaria o cardiaca grave y durante el embarazo. Se presenta el fenómeno de la primera dosis (hipotensión ortostática y síncope), 30 a 90 min despues de la ingesta de la primera dosis.
        Reacciones adversas. mareo, cefalea, astenia, debilidad, palpitaciones, náuseas, vómito, somnolencia.
        Vía de administración, adultos: Oral, antihipertensivo inicial 1mg al día, administrado antes de acostarse; despues un 1 mg dos a tres veces al día. Luego se aumenta lentamente esta dosis hasta alcanzar un máximo de 6 a 15 mg al día, dividida en dos o tres tomas. no debe sobrepasarse la dosis máxima de 20 mg en 24 hr.
  2. Usos terapéuticos. Hipertensión. Hiperplasia prostática benigna. Los receptores α1 en el trígono vesical y en la uretra contribuyen a la resistencia a la expulsión de orina. La prazosina disminuye dicha resistencia. Otros trastornos. A pesar de que pruebas aisladas sugirieron que la prazosina podría ser útil en la angina variante (de Prinzmetal) causada por vasoespasmo coronario.
2. Terazosina. bloqueante a-adrenérgico que se utiliza para el tratamiento de la hipertensión y de la hipertrofia benigna de próstata.
  1. Mecanismo de acción. produce una vasodilatación periférica debido a un bloqueo selectivo y competitivo de los receptores a1-adrenérgicos vasculares post-sinápticos, lo que reduce la resistencia vascular periférica y la presión arterial. No interfiere con los mecanismos de liberación de neurotransmisores. interfiere igualmente con el metabolismo de los lípidos, reduciendo los niveles de colesterol total, LDLs y VLDS, sin modificar los niveles de los triglicéridos y de las HDLs.
    1. Farmacocinética. después de su administración oral, la terazosina se absorbe casi en su totalidad con un mínimo efecto de primer paso. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan al cabo de una hora y luego descienden paulatinamente con una vida media plasmática de aproximadamente 12 horas.
      1. Contraindicaciones. Puede producir una hipotensión acusada, especialmente hipotensión postural y síncope, asociado con la administración de la primera o primeras dosis.
        Reacciones adversas. astenia, dolor de cabeza, palpitaciones, hipotensión postural, sincope, taquicardia, nauseas, edema periferico, aumento de peso.
        Vía de administración. Adultos: se recomienda comenzar con dosis orales de 1 mg/día tomado a la hora de acostarse. Según la respuesta del paciente, esta dosis puede aumentarse a intervalos de 5 a 7 días, hasta una dosis máxima de 20 mg/día (en este caso, administrada en dos veces).
3. Tamsulosina. bloqueante alfa-adrenérgico, altamente selectivo para los receptores alfa-1 del tejido prostático humano. Se utiliza en el tratamiento y síntomas de la hipertrofia benigna de próstata.
  1. Mecanismo de acción. síntomas asociados con la hiperplasia prostática benigna están relacionados con la obstrucción de la salida de la vejiga, que consta de dos componentes: estático y dinámico. El componente estático está relacionado con un aumento de tamaño de próstata causado, en parte, por una proliferación de células de músculo liso en el estroma prostático. El componente dinámico es función de un aumento en el tono del músculo liso en el cuello de la vejiga y de la próstata que conduce a una obstrucción de la salida de la vejiga.
    1. Farmacocinética. El tiempo necesario para alcanzar las concentraciónes máximas (Tmax) es de 4 a 5 horas en ayunas y de 6 a 7 horas cuando se administra la tamsulosina con alimentos. metabolizada por enzimas del citocromo P450 en el hígado y menos del 10% de la dosis se excreta en la orina sin alterar.
      1. Administración oral Adultos: se recomiendan las dosis de 0.4 mg una vez al día. Para aquellos pacientes que no responden a la dosis de 0,4 mg después de 2 a 4 semanas de tratamiento, se puede aumentar la dosis a 0.8 mg una vez al día. La dosis debe ser administrada aproximadamente media hora después de la misma comida cada día
4. Resumen.
ANTAGONISTAS ALFA- ADRENÉRGICOS
1. Actúa bloqueando los receptores adrenérgicos alfa 1
  1. Músculo liso
  2. Arterias
2. Reduce la resistencia arteriolar e incrementa la capacitancia venosa, con lo que causa taquicardia refleja
3. Pueden disminuir los niveles de LDL, triglicéridos e incrementar la HDL
4. AGONISTAS BETA2-ADRENÉRGICOS
  1. Selectivos de acción corta
    1. Salbutabol
      1. Músculo liso bronquial, proporciona broncodilatación
        Oral
        Actúa a los 30 min. Alcanza su máximo a las 2 horas, persistiendo 8 horas. Puede utilizarse en aerosol dosimétrico con liberación de 100ug por inhalación en solución para nebulizador en dosis de 2,5.5 mg. Cada 6 horas En capsulas o discos que contienes polvo para inhalación
        Inhalatoria
        Produce una rápida broncodilatación (5-15 min.)que se mantiene entre 3 y 6 horas
    2. Terbutalina
      1. Provocando la relajación del músculo liso bronquial, inhibe la liberación de espasmógenos endógenos y el edema, aumenta el aclaramiento mucociliar.
        Provocando la relajación del músculo liso bronquial, inhibe la liberación de espasmógenos endógenos y el edema, aumenta el aclaramiento mucociliar.
        Oral
        Comienza a actuar a las 2 horas y sus efecto permanece 4 a 8 horas
        Inhalatoria
        Adultos y adolescentes: 400 mg (2 inhalaciones) cada 4-6 horas. Debe haber un intervalo de 1 minuto entre inhalaciones
        Parenteral
        Adultos y adolescentes: Inicialmente, 0,25 mg SC. Repetir a los 15-30 minutos
  2. Selectivos de acción larga
    1. Formoterol
      1. Con efecto broncodilatador de rápida instauración; inhibe liberación de histamina y leucotrienos del pulmón.
        Para alivio de síntomas de broncoconstricción en asma persistente, de moderado a grave. Profilaxis de broncoespasmo por ejercicio físico, aire frío o alérgenos inhalados
        Por inhalación oral
        Adultos, adolescentes y niños > 5 años : Inhalar el contenido de una cápsula de formoterol de 12 mg cada 12 horas utilizando el inhalador.
    2. Salmeterol
      1. Puede inhibir la broncoconstricción producida por la histamina, metacolina, y el ejercicio.
        inhalación de polvo oral para inhalación
        Adultos y niños > 4 años: 50 microgramos (1 inhalación oral) de salmeterol dos veces al día, mañana y tarde, aproximadamente con 12 horas de diferencia
        inhalación de un aerosol presurizado
        Adultos y niños > 12 años: 42 mg (2 inhalaciones orales) de salmeterol dos veces al día, mañana y tarde, con aproximadamente 12 horas de diferencia
  3. No selectivos de acción corta
    1. Metaproterol
      1. Acción terapéutica: Adrenérgico Simpaticomimético
        Indicaciones: Asma bronquial. Bloqueo auriculoventricular. Amenaza de parto prematuro o aborto inminente.
        Inhalatoria
        Por nebulización (solución 5%) o aerosol (1,5%).
        Oral
        20mg cada 6-8 horas
        Parenteral
        Por perfusión intravenosa: en goteo venoso lento 20-40mg/min.
    2. Fenoterol
      1. Actúa relajando los músculos lisos del árbol bronquia
        Efectos inotrópicos y cronotópicos
        En el tratamiento del asma bronquial. El fenoterol inhibe las contracciones uterinas y, en algunos países de utiliza para retrasar los partos prematuros.
        Inhalatoria
        Los niveles plasmáticos se mantienen prácticamente constantes durante 7 horas (0.3 a 0.4 ng/ml).
        Oral
        Se absorbe rápidamente por el tracto digestivol
  4. Efectos de la estimulacion adrenérgicas
    1. Relajación útero
    2. Estimulación músculo esquelético
    3. Relajación vaso músculo liso
    4. Relajación bronquial
      1. El efecto más beneficioso es la broncodilatación del musculo liso bronquial. Sin embargo, se encuentran también distribuidos por el tejido pulmonar y en células que participar en la respuesta inflamación asmática

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