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Opioides
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Opioides
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algología
opioides
dolor
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Ale Larios
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tere_schoss
about 9 years ago
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María Fernanda H5164
about 9 years ago
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Ale Larios
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Resource summary
Opioides
Receptores y mecanismo de acción
Los péptidos opioides endógenos y exógenos se unen a los receptores opioides
Receptores opioides: proteínas G acopladas a segundos mensajeros
Mu
Subtipos: m1, m2, m3
Localización
Cerebro:corteza, tálamo y sustancia gris periacueductal
Médula espinal: sustancia gelatinosa
Efectos: analgesia supraespinal, espinal y periférica, efecto tusígeno, rigidez torácica, estreñomiento, dependencia, depresión respiratoria, bradicardia, hipotensión, miosis y euforia
Delta
Subtipos: d1, d2, d3
Localización
Cerebro: amigdala, bulbo olfatorio y costeza
efectos: analgesia inducida por estrés, modulación de los efectos mediados por receptores Mu
Kappa
Subtipos: k1, k2, k3
Localización
Cerebro: hipotalamo, sistema limbico, sustancia gris periacueductal
Médula espinal: sustancia gelatinosa
Efectos: analgesia espinal, sedación, depresión respiratoria y euforia
ORL1
Localización
Corteza cerebral, amigdala, hipocampo, habénula, hipotálamo y medula espinal
Otros: sigma 1 y 2, epsilon, zeta, Iiota, lambda
Al unirse reducen la producción de AMPc y cierra los canales de CA++y abre los canales de K+
Función inhibitoria postsináptico
Disminución de la actividad de Adenilciclasa y GABA
Función inhibitoria presináptica
Hiperpolarización y disminución del potencial de acción
Reducción de la liberación de Sustancia P, Dopamina, Noradrenalina, Acetilcolina
Farmacocinética
Metabolismo hepático y excreción renal pero puede aparecer una pequeña cantidad en bilis y heces
La metadona o el fentanilo se acumulan en los tejidos grasos y sufre redistribución posterior
Absorción gastrointestinal
Acciones farmacológicas y usos terapéuticos
Efectos adversos
En sistema nervioso: Deliruim, euforia, disforia, aluicinaciones, sedación, somnolencia, miosis
Respiratorias: Broncoespasmo, disnea, depresion respiratoria y rigidez torácica
Cardiovasculares: Hipotensión y bradicardia
Gastrointesinales: Estreñimiento, náusea y vómito
tolerancia y dependencia
toxicidad
Urinarias: Retenciones
Piel: Rubor y prurito
Aplicaciones terapéuticas
analgésicos
Dolor moderado a severo
Postquirúrgico
Crónico
oncológico
No oncológico
antidiarreicos
antirusígenos
Clasificación
Según su potencia analgésica
Débiles
Tramadol, Codeína, dihidrocodeina, nalbufina, dextropropoxifeno
Fuertes
Morfina, oxicodona, buprenorfina, fentanil, hidromorfina, petidina, metadona
Según su acción
Antagonistas
Naloxona Naltrexona
Agonistas parciales
Buprenorfina
Agonistas-Antagonistas
Nalbufina
Agonistas
Tramadol, Propoxifeno, Codeína, Metadona, Oxicodona, Fentanilo, Mepiridina
Según origen
Naturales
Morfina
Semisintéticos
Buprenorfina
Síntéticos
Fentanil
Historia y origen
Opio
Se obtiene del jugo de la amapola
Hipocrates 460 A:C:
Descubrió sus propiedades analgésicas con el lema "Divinum opus est sedare dolores"
Paracelso
Medicina milagrosa "piedra de la inmortalidad"
1660 Thomas Sydenham
Elaboró tintura de opio
1803 Sertumer
Aisla la morfina del opio
Terminnología
opiaceo
Sustancia derivada del opio.
Narcótico
Fármacos que inducen sueño.
Opioide
Endógenos
encefalinas
endorfinas
dinorfinas
Exógenos
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