Opioides

Receptores opioides
1. acoplados a proteínas G
2. localización presináptica y postsináptica
3. Receptor μ
  1. abre canales de potasio
  2. responsables de efectos adversos
  3. principal diana de analgésicos opioides
4. Receptor δ
  1. abre canales de potasio
  2. abundante en corteza cerebral
  3. comprende dos subtipos: δ1 y δ2
5. Receptor K
  1. Comprende tres subtipos: K1. K2 y K3.
  2. cierra los canales de calcio
  3. produce disforia
  4. analgesia espinal
Farmacocinética
1. absorción
  1. aparato gastrointestinal
  2. biodisponibilidad variable
  3. vías de administración
    1. vía oral
      1. dolor en pacientes ambulatorios
    2. transdérmica
      1. dolor crónico
    3. transmucosa
      1. dolor irruptivo
      2. oral, intranasal
    4. parenteral
      1. opción más utilizada
      2. efecto rápido
2. distribución
  1. concentraciones efectivas SNC
  2. buen paso en barrera hematoencefálica
3. metabolismo
  1. vía hepática
4. excreción
  1. vía renal
  2. pequeña proporción eliminación biliar (morfina)
Acciones farmacológicas
1. analgesia
  1. estimulación de receptores μ, K, δ.
  2. Reducen liberación de neurotransmisores
2. efectos psicomiméticos
  1. vías y centros dopaminérgicos
  2. responsables de capacidad adictiva
3. efectos respiratorios
  1. depresión respiratoria
  2. origen central y periférico
  3. muerte por intoxicación opiodea
  4. efecto antitusígeno
4. efectos cardiovsculares
  1. en dosis elevadas
    1. inhibición de reflejos basopresores
    2. vasodilatación periférica
    3. hipotensión ortostática
5. efectos gastrointestinales
  1. modifican actividad de aparato gastrointestinal
  2. reducen la motilidad
  3. se retarda el caciamiento
  4. contracción esfínter de Oddi
  5. disminución de secreciones
6. efectos genitourinarios
  1. aumento de tono y contracciones ureterales
  2. reducen la diuresis
7. efectos sobre el sistema inmunitario
  1. inmunosupresión
  2. infecciones recurrentes
8. adicción
reacciones adversas
1. náuses vómitos
2. estreñimiento
3. depresión respiratoria
4. somnolencia
5. prurito
6. tolerancia
Principales usos terpéuticos
1. analgésico
  1. morfina
  2. codeína
  3. oxicodona
  4. buprenorfina
  5. fentanilo
  6. propoxifeno
  7. tramadol
  8. levorfanol
2. antitusígeno
  1. codeína
  2. dextrometorfano
3. antidiarreico
  1. loperamida
  2. difenoxilato
  3. papaverina
4. antidisneico
  1. morfina
5. antiastringente
  1. naloxona oral

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