Anestesicos locais (conceito basico)

Origem
1. cocaina como sendo o primeiro anestesico
  1. procedimentos odontologicos
  2. procedimentos oftalmicos
Mecanismo de ação
1. bloqueio de condutancia
  1. interfere quimicamente nos canais de sodio
    1. atua controlando a permeabilidade dos ions de Na
1. dois portoes fisiologicos
  1. Portão M
    1. primeira barreira
  2. Portão H
    1. segunda barreira
  3. os canais funcionam basicamente em 3 maneiras
    1. Portão M fechado e H aberto
      1. não há dor
    2. Ambos os portoes abertos
      1. dor intensa
    3. Portão M aberto e Portão H fechado
      1. dor diminuida
2. situação com os anestesicos
  1. bloqueio do portão M
    1. antes da injuria
  2. bloqueio do portão H
    1. pouco tempo depois da injuria
  3. bloqueio do portão H
    1. muito tempo depois da injuria
propriedades gerais (anestesicos são bases fracas)
1. composição dos anestesicos
  1. um dominio lipofilico e um lipofobico
    1. separados por ua cadeia alquilica
      1. ester
      2. amida
2. efeito do pH
  1. estabilidade do anestesico
    1. misturados com cloridrato
      1. interação com o pH da pele
      2. dissociação no local da aplicação
  2. efeito tecidual
    1. biodisponibilidade
  3. tecidos inflamados prejudicam a anestesia local
3. sinergismo com vasoconstritores
  1. vantagens
    1. potencialização
      1. ameniza o sangramento
  2. desvantagens
    1. retardo no processo de cicatrização
      1. risco de necrose em extremidades
        absorção das catecolaminas para o sistema central
4. farmacocinetica
  1. tipo ester
    1. mais seguros
    2. degradados pos esterases
      1. biodegradação mais rapida
        baixa ligação com proteinas plasmaticas
    3. baixa lipossolubilidade
  2. tipo amida
    1. alta lipossolubilidade
      1. relacionado a atravessar membranas
    2. alta potencia
    3. degradação sistemica
  3. margem de segurança e distribuição para os tecidos
aplicações clinicas
1. endovenosa regional
  1. efeitos colaterais
    1. SNC
      1. agitação
      2. convulsão
      3. confusão mental
      4. depressão respitartoria
    2. Cardiovascular
      1. queda na pressão arterial
      2. depressão miocardica
2. localizada
3. infiltrativa
4. epidural
5. raquidiana

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