La vida media depende
del tamaño de las
moléculas y de la dosis
administrada.
Su depuración ocurre
por depolimerización
intracelular, siendo las
moléculas más grandes
las que más rápido se
depuran.
Sus cargas negativas la unen de
forma inespecífica a diversas
proteínas plasmáticas lo que
reduce el número de moléculas
de heparina disponibles para
combinarse con ATIII
FARMACODINAMIA
Un control estricto de la terapia,
para evitar la sobre o
subdosificación.
Esto es válido cuando la
heparina es utilizada a
dosis terapéuticas,
buscando anticoagulación
inmediata.
Cuando se utiliza a dosis bajas, como prevención
de tromboembolismo venoso, no se requiere de
control.
MECANISMO DE
ACCIÓN
Se une a antitrombina III (ATIII),
produciendo un cambio
conformacional que aumenta la
capacidad inhibitoria de esta
enzima sobre los factores de
coagulación: trombina, Xa y IXa.
Para que la inactivación de trombina sea
acelerada debe formarse un complejo terciario
de ATIII + heparina + trombina. El factor Xa
sólo requiere del cambio conformacional.
INDICACIONES
TERAPEÚTICAS
Se pueden monitorizar directamente los niveles
plasmáticos de heparina por titulación con
protamina o midiendo la actividad anti-Xa del
suero heparinizado
Se recomienda mantener niveles
plasmáticos de 0,2 a 0,4 UI/ml con la
primera, y de 0,3 a 0,6 UI/ ml con la
segunda.
Se recomienda la vía
endovenosa continua con
bomba de infusión.
La dosis a infundir debe corregirse
periódicamente, ya sea directa (niveles
plasmáticos) o indirectamente (TTPa), de modo
que el paciente mantenga un nivel de
anticoagulación dentro del rango terapéutico.
Cuando la heparina es usada a dosis profilácticas
se recomienda la vía subcutánea, con intervalos
de administración de 8 a 12 horas, debido a que
la absorción es mucho más lenta que cuando se
usa por vía endovenosa.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
La heparina y la warfarina el
riesgo de hemorragia aumenta.
La heparina también puede
prolongar el tiempo de
protrombina. Además,
Un riesgo aditivo de sangrado
puede ser visto en pacientes
trombocitopénicos que reciben
agentes antineoplásicos,
globulina antitimocito, o cloruro
de estroncio-89 en combinación
con la heparina.
EFECTOS
ADVERSOS
1.- Hemorragia: por sobredosis
2.- Osteoporosis: por uso prolongado
3.- Síndrome de trombocitopenia,
trombocis y necrosis cutánea por heparina:
por la formación de complejos inmunes