Controla infecções por trematódeos, cestódios e nematódeos
Porém, apresentam baixo índice de segurança e reduzido
espectro antihelmíntico, apresentam eficácia sobre cestódios
das famílias Taeniidae e Dipylidiidae em cães
Farmacodinâmica
Interferem no metabolismo
respiratório dos helmintos
Bloqueando a produção de
energia por inibição da
fosforilação oxidativa
mitocondrial impedindo o
aproveitamento das
reações de oxirredução para
produção de (ATP) A energia
é perdida sob a forma de
calor
Farmacocinética
Associam-se fortemente
às proteínas plasmáticas
Favorecendo a sua
distribuição. A
biotransformação ocorre
no trato gastrintestinal e
no fígado são eliminados,
principalmente, pelas
fezes e urina
SALICILANILIDAS
Closantel - Niclosamida - Rafoxanida
Aspectro de ação reduzido, recomendado para ruminantes no
controle de nematódeos atuam principalmente no controle de
trematódeos e cestódios E alguns nematódeos hematófagos dos
animais domésticos, como Haemonchus spp. e Ancylostoma spp
Farmacocinética
Similar aos substitutos
fenólicos, associam-se
fortemente às proteínas
plasmáticas Sua atividade
depende do seu tempo de
permanência no plasma A
biotransformação ocorre
no trato gastrintestinal e
no fígado eliminados
principalmente pelas fezes
Farmacodinâmica
Apresentam o mesmo
modo de ação dos
substitutos fenólicos São
desacopladores da
fosforilação oxidativa
mitocondrial,
interferindo na
biotransformação
energética do parasito
PIRAZINOISOQUINOLONAS
Disofenol - Nitroscanato - Nitroxinila
Tratamento das infecções por cestódios O mais importante princípio ativo
deste grupo é o praziquantel conhecido por sua atividade nos cestódios,
incluindo as fases adultas e de larvas é o cestodicida mais utilizado na
medicina veterinária, uma vez que é eficaz nas famílias Taeniidae e
Dipylidiidae de cães e gatos
Farmacocinética
Absorvido por difusão passiva,
distribuído ultrapassa as
barreiras gastrintestinal e
hematoencefálica A absorção
ocorre principalmente na
porção inicial do intestino
delgado, sua biodisponibilidade
é variável e aumentada quando
interage com os alimentos A
biotransformação ocorre no
fígado e os metabólitos
conjugados e hidrolisados são
inativos
Farmacodinâmica
Têm efeito sobre o potencial
de membrana das células
musculares, promovendo a
inibição das bombas de sódio
(Na+) e potássio (K+)
Resultando na paralisia
muscular e desintegração do
tegumento do cestódeo
Controle de Ectoparasitos
PIRETRÓIDES
Piretrina - Cipermetrina - Deltametrina
são utilizados comumente como inseticidas em ambientes
domésticos, sob a forma de sprayindicados como
ectoparasiticidas para uso animal
Farmacodinâmica
São lipofílicas que facilitam a
sua penetração Uma vez
absorvidos, são levados pela
hemolinfa para as células
nervosas atuam como
agonista em receptores
colinérgicos nicotínicos Nos
insetos expostos a esses
praguicidas, observam-se
hiperatividade, incoordenação
e dificuldade de movimentos
associada a hipersecreção,
tremores, convulsão e,
finalmente, o knockdown
(“queda”), podendo ou não
morrer.
Farmacocinética
Pouco absorvidos pela
pele, maior absorção
pelas mucosas,
particularmente dos
sistemas digestório e
respiratório A
metabolização ocorre
através da conjugação
com sulfatos,
glicuronídeos, taurina,
glicina e outras
substâncias, no fígado
As principais vias de
eliminação são fecais e
renais
DERIVADOS DOS FENILPIRAZÓIS
Fipronil - Piriprol
Atividade ectoparasiticida recomendadas
para bovinos, cães e gatos indicados contra
Ctenocephalides spp. e Rhipicephalus
sanguineus. inibem não competitivamente
o GABA, fixando-se ao receptor no interior
do canal do cloro, inibindo o fluxo celular
dos íons Anulando assim o efeito
neurorregulador do GABA e causando a
morte do parasito por hiperexcitação.
ISOXAZOLINAS
Afoxolaner • Flurolaner • Sarolaner
ANÁLOGO DO HORMÔNIO JUVENIL
Metoprene
É um análogo sintético do hormônio juvenil que
promove a mudança de estádios nos insetos age
mimetizando este hormônio regulador de
crescimento Impedindo que os insetos atinjam a
maturidade ao interromper o desenvolvimento
larval, resultando em sua morte
FORMAMIDINA
Amitraz
Amplo espectro, com excelente ação sobre
artrópodes, de maneira geral É utilizado como
carrapaticida, pulicida, piolhicida e sarnicida em
ruminantes, caninos, felinos e suínos
Farmacocinética
Ainda não foi totalmente
esclarecido penetra
rapidamente, podendo
atuar sob a forma original
ou de seu metabólito
ativo inibindo a
monoaminoxidase (MAO)
Farmacodinâmica
A biotransformação
ocorre no fígado são
excretados por vias
renais e biliares. A
absorção pela pele é
tanto maior quanto
maior for o grau de lesão
e inflamação Embora seja
absorvido, em menor
quantidade, pela pele
íntegra
As avermectinas, são altamente lipofílicos Apresenta efeito nas funções biológicas e na
sobrevivência de parasitos, atuando como antihelmintico, assim como forte atuação
ectoparasiticida
Farmacocinética
A baixa hidrossolubilidade e a
elevada lipossolubilidade
favorecem a sua deposição
no local de aplicação (SC) são
também absorvidos pelo
sistema gastrintestinal. A
excreção destes ocorre em
maior parte através das fezes
e em menor proporção na
urina é biotransformada no
fígado
Farmacodinâmica
Penetram nos parasitos através
da absorção transcuticular são
agonista de alta afinidade sobre
canais iônicos seletivos ao cloro
presentes no parasito Quando se
une a receptores, o canal de
cloro é aberto levando a
hiperpolarização do neurônio
Resultando em uma paralisia
motora do tipo flácida e
consequente eliminação do
parasito
BENZIMIDAZÓIS
Albendazol • Fembendazol • Mebendazol
Alta eficácia contra estágios adultos e imaturos de nematódeos
gastrintestinais e pulmonares De ruminantes, equinos, suínos, cães
e gatos Têm também ação ovicida, e sua eficácia no controle de
cestódios e trematódeos é variável
Farmacodinâmica
Atuam sobre os parasitos
por ligação a tubulina, a
subunidade estrutural
proteica dos microtúbulos.
Os benzimidazóis atuam
ligando-se seletivamente à
subunidade β desta proteína
Alterando sua conformação
estrutural e inibindo assim a
união das duas subunidades
Farmacocinética
A biotransformação dos
benzimidazóis ocorre,
primariamente, no fígado
e em tecidos
extra-hepáticos, como
fluidos gastrintestinais
são eliminados pela urina
e pelas fezes
TETRA-HIDROPIRIMIDINAS
Pirantel - Praziquantel - Oxantel
Utilizado no controle de estágios adultos e imaturos de
nematódeos gastrintestinais, especialmente de equinos
e cães O uso destes medicamentos é limitado nos
ruminantes e suínos Pois foi documentada a resistência
de nematódeos
Farmacocinética
São pouco absorvidas no
sistema gastrintestinal e a
concentração sérica máx
ocorre em 4 h são
biotransformados no
fígado, sendo a maior parte
excretada de forma
inalterada nas fezes Nos
cães, 40% da dose são
eliminados pela urina e,
nos ovinos, apenas 17%.
Farmacodinâmica
Agonistas colinérgicos,
apresentando ação
farmacológica similar à
do levamisol Levam à
despolarização da
membrana e causando
contração muscular e
paralisia dos parasitos
IMIDAZOTIAZÓIS
Levamisol - Tetramisol
O levamisol atua em estágios adultos e imaturo,
ação principalmente em nematódeos
gastrintestinais e pulmonares de ruminantes,
suínos, equinos e aves Não é ovicida
Farmacocinética
Penetram no
parasito através da
cutículaSão
eliminados do
pulmão por meio
do trato intestinal
junto com as
fezes, em 24 a 36h
após o tratamento
Farmacodinâmica
Atuam seletivamente
em receptores
nicotínicos sinápticos
mediados por
acetilcolina Levando à
despolarização da
membrana e causando
contração muscular e
paralisia dos parasitos