ANTIHISTAMINICOS

Descrição

antihistaminicos H1 H2 H3 H4
Greicy Darling Jaldín Romero
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Greicy Darling Jaldín Romero
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Resumo de Recurso

ANTIHISTAMINICOS
  1. ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR: reduccion de respuestas mediadas por la histaminas, bloquean de forma competitiva o actuan como agonistas inversos
    1. ANTAGONISTAS RECEPTORES H1
      1. farmacocinetica: son aminas estables, se absorben de forma rapida despues de la administracion oral con concentraciones maximas en la sangre que ocurren en 1- 2 horas. Muchos de estos tienen metabolitos activos - hidroxizina, terfenadina, loratadina (cetirizina, fexofenadina y desloratadina)
        1. primera generacion: efectos sedantes fuertes, propensos a bloquear los receptores autonomicos, ingrean al SNC muy facil, metabolizados en el higado, duracion de accion 4-6 horas excepto meclizina
          1. segunda generacion: menos sedantes, distribucion reducida en el SNC, metabolizados por el sistema CYP3A4, importancia en la interaccion con medicamentos (ketoconazol) que inhiben enzimas P450, duracon de 12- 24 horas, presenta sustratos del transportador de glucoproteina P en la barrera hematoencefalica - dificultado o no entran en absoluto al SNC
          2. farmacodinamia: union competitiva reversible, muchos actuan coomo agonistas inversos.
            1. SEDACION: principalmente por los de primara generacion, utiles como somniferos, efecto se asemeja al de los farmacos antimuscarinicos y es diferente a la sedacion desinhibida de los sedantes hipnoticos, niveles toxicos - estimulacion marcada, agitacion, convulciones pueden predeceder al coma.
              1. ACCIONES ANTINAUSEAS Y ANTIEMETICAS: prevencion de la cinetosis y doxilamina + piridoxina (diclegis) nausas y vomitos en el embarazo
                1. EFECTOS ANTIPARKINSONISMO; difenhidramina - efectos supresores agudos sobre sintomas extrapiramidales asociados con ciertos farmacos antipsicoticos, se administra por via parenteral para reacciones distonicas agudas
                  1. ACCIONES ANTIMUSCARINICAS: primera generacion como etanolamina y etilendiamina, tienen efectos similares a la atropina sobre receptores muscarinicos perifericos - rinorrea no alergica, puede causar retencion urinaria y vision borrosa.
                    1. ACCIONES BLOQUEADORAS DE LOS RECEPTORES ADRENERGICOS receptor alfa, fenotiazina: prometazina, puede causar hipotension ortostatica.
                      1. ACCIONES DE BLOQUEO DE LA SEROTONINA. primera generacion - ciproheptadina
                        1. ANESTESIA LOCAL: primera generacion potentes antestesicos locales, difenhidramina y prometazina mas potentes que procaina, bloquean los canales de sodio en las membranas excitables - anetesia local en pacientes alergicos a los anestesicos convencionales (un pqueño grupo bloquea canales de K)
                          1. OTROS: ceritrezina - inhibe la liberacion de histamina de los mastocitos, terfenadina, acrivastatina - inhiben el transportador de gluco proteina P que se encuentra en celulas cancerosas. epitelio del intestino y los capilares del cerebro
                          2. usos clinicos
                            1. REACCIONES ALERGICAS: rinitis alergica (fiebre del heno) son farmacos de segunda linea despues de los glucocorticoides, urticaria, dermatitis atopica.
                              1. CINETOSIS Y ALTERACIONES VESTIBULARES: difenhidramina y prometazina son mas efectivos con la combinacion de efedrina o anfetamina
                                1. NAUSEAS Y VOMITOS DEL EMBRAZO: tx de nausaeas matutinas - doxilamina,
                                  1. TOXICIDAD: sedacion y accion antimuscarinica, excitacion y convulciones en niños, hipotension postural, y respuestas alergicas despues de uso topico, sobredosis produce efectos parecidos a la sobredosis de atropina. Sobre dosis de astemizol o terfenadina - arritmias cardiacas
                                    1. INTERACCION CON OTRAS DROGAS: arritmias cardiacas en combinacion de ketoconazol, itraconazol o antibioticos macrolidos como la eritromicina por bloqueo de canales de potasio HERG en el corazon.. El jugo de pomelo inhibe el CYP3A4
                                  2. ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H2
                                    1. bloquean la secrecion acida y no tienen efectos agonistas ni antagonistas de H1, tx de ulcera peptica, no son los mas eficaces disponibles pero presenta baja toxicidad.
                                    2. ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H3 Y H4
                                      1. No disponibles para el uso clinico general
                                        1. H3 trastornos del sueño, narcolepsia, obesidad, trastornos cognitivos y psiquiatricos
                                          1. H4 prurito, asma, rinitis alergica y afecciones dolorosa
                                        2. ANTAGONISTAS FISIOLOGICOS: adrenalina en anafilaxia sistemica
                                          1. INHIBIDORES DE LA LIBERACION: reducen desgranulacion de los mastocitos - Cromolyn y Nedocromil - tratamiento del asma

                                            Semelhante

                                            Fichas de farmacología
                                            Sofía Sánchez Fonseca
                                            Farmacología: Principios Básicos
                                            Samuel E. Martínez
                                            FARMACOLOGÍA DE LA MUSCULATURA ESQUELETICA
                                            cass_baltazar
                                            EXAMEN AYUDANTE DE FARMACIA IMSS 2018
                                            Raúl Octavio Pérez Reséndez
                                            Conceptos biofarmacia
                                            Sandra Pluma
                                            TOXICOLOGÍA
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                                            EXAMEN NIVELATORIO CURSO AUXILIAR DE FARMACIA
                                            Agustin Vautier