36797901
Descrição
Mapa Mental por Greicy Darling Jaldín Romero, atualizado more than 1 year ago
|
Criado por Greicy Darling Jaldín Romero
mais de 2 anos atrás
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Fármacos utilizados para la
Insuficiencia Cardiaca
- CLASIFICASION
- Glucósidos Cardiacos
- DIGITALIS
- género de plantas que
proporcionan la mayoría
de los glucósidos
cardiacos útiles
- Quimica
- La digoxina es el prototipo, combinan
un núcleo esteroideo unido a un
anillo de lactona en la posición 17 y
una serie de azúcares en el carbono 3
del núcleo. Debido a que carecen de
un grupo con facilidad ionizable, su
solubilidad no depende del pH.
- La digoxina es el prototipo, combinan
un núcleo esteroideo unido a un
anillo de lactona en la posición 17 y
una serie de azúcares en el carbono 3
del núcleo. Debido a que carecen de
un grupo con facilidad ionizable, su
solubilidad no depende del pH.
- Farmacocinética
- Es entre 65-80% absorbido después de una administración
oral. Están ampliamente distribuidos en los tejidos,
incluyendo el SNC. La digoxina no es extensamente
metabolizada, casi dos tercios es excretada sin cambios en
los riñones. Su aclaramiento renal es proporcional al
aclaramiento de la creatinina, y la semivida es de 30 a 40
horas en pacientes con función renal normal.
- Es entre 65-80% absorbido después de una administración
oral. Están ampliamente distribuidos en los tejidos,
incluyendo el SNC. La digoxina no es extensamente
metabolizada, casi dos tercios es excretada sin cambios en
los riñones. Su aclaramiento renal es proporcional al
aclaramiento de la creatinina, y la semivida es de 30 a 40
horas en pacientes con función renal normal.
- Farmacodinámica
- A nivel molecular, todos los
glucósidos cardiacos útiles, inhiben
Na+ /K+ -ATPasa, el transportador
unido a la membrana a menudo
llamado bomba de sodio,
responsable del efecto inotropía
positiva y de una parte importante
de la toxicidad del digitalis
- A nivel molecular, todos los
glucósidos cardiacos útiles, inhiben
Na+ /K+ -ATPasa, el transportador
unido a la membrana a menudo
llamado bomba de sodio,
responsable del efecto inotropía
positiva y de una parte importante
de la toxicidad del digitalis
- Efectos
- Cardiacos
- Efectos Mecánicos.- aumentan la contracción
del sarcómero cardiaco al aumentar la
concentración de calcio libre, debido a un
aumento de sodio intracelular debido a la
inhibición de Na+ /K+ -ATPasa; y, una
reducción de la expulsión de calcio por el
translocador de sodio-calcio
- Efectos Eléctricos.- Las acciones directas sobre las
membranas de las células cardiacas siguen una
progresión bien definida: una prolongación temprana y
breve del potencial de acción, seguida de un acortamiento
(en especial la fase de meseta). La disminución en la
duración del potencial de acción es probablemente el
resultado de una mayor conductancia de potasio la cual
es causada por el aumento de calcio intracelular
- Efectos Mecánicos.- aumentan la contracción
del sarcómero cardiaco al aumentar la
concentración de calcio libre, debido a un
aumento de sodio intracelular debido a la
inhibición de Na+ /K+ -ATPasa; y, una
reducción de la expulsión de calcio por el
translocador de sodio-calcio
- Efectos en
otros órganos
- El tracto gastrointestinal es el
sitio más común de toxicidad
por el digitalis. Los efectos
incluyen anorexia, náuseas,
vómitos y diarrea. Los efectos
del SNC incluyen la
estimulación de la zona
desencadenante vagal y
quimiorreceptora. Con menos
frecuencia, se observa
desorientación y
alucinaciones, especialmente
en los ancianos, y trastornos
visuales
- El tracto gastrointestinal es el
sitio más común de toxicidad
por el digitalis. Los efectos
incluyen anorexia, náuseas,
vómitos y diarrea. Los efectos
del SNC incluyen la
estimulación de la zona
desencadenante vagal y
quimiorreceptora. Con menos
frecuencia, se observa
desorientación y
alucinaciones, especialmente
en los ancianos, y trastornos
visuales
- Interacciones con
potasio, calcio y
magnesio
- inhiben la unión de cada uno a Na+ /K+
-ATPasa; por tanto, la hipercalcemia reduce
las acciones inhibidoras de enzimas de los
glucósidos cardiacos, mientras que la
hipocalcemia facilita estas acciones. En
segundo lugar, la hiperpotasemia inhibe el
aumento de la automaticidad cardiaca. El K+
extracelular moderadamente aumentado,
por tanto, reduce los efectos tóxicos del
digitalis.
- inhiben la unión de cada uno a Na+ /K+
-ATPasa; por tanto, la hipercalcemia reduce
las acciones inhibidoras de enzimas de los
glucósidos cardiacos, mientras que la
hipocalcemia facilita estas acciones. En
segundo lugar, la hiperpotasemia inhibe el
aumento de la automaticidad cardiaca. El K+
extracelular moderadamente aumentado,
por tanto, reduce los efectos tóxicos del
digitalis.
- Cardiacos
- género de plantas que
proporcionan la mayoría
de los glucósidos
cardiacos útiles
- DIGITALIS
- Otros Inotrópicos positivos
- BIPIRIDINAS
- La milrinona es un
compuesto de
bipiridina que inhibe
la fosfodiesterasa
isozima 3 (PDE-3)
- Farmacocinética
- Tiene una semivida de
eliminación de 3-6 horas,
con un 10-40% que se
excreta en la orina
- Tiene una semivida de
eliminación de 3-6 horas,
con un 10-40% que se
excreta en la orina
- Farmacodinámica
- Las bipiridinas aumentan la contractilidad del
miocardio al aumentar el flujo de calcio hacia
el interior en el corazón durante el potencial
de acción; también pueden alterar los
movimientos intracelulares de calcio al
influir en la SR. Además, tienen un
importante efecto vasodilatador. La
inhibición de la fosfodiesterasa da como
resultado un aumento en cAMP y el aumento
de la contractilidad y la vasodilatación.
- Las bipiridinas aumentan la contractilidad del
miocardio al aumentar el flujo de calcio hacia
el interior en el corazón durante el potencial
de acción; también pueden alterar los
movimientos intracelulares de calcio al
influir en la SR. Además, tienen un
importante efecto vasodilatador. La
inhibición de la fosfodiesterasa da como
resultado un aumento en cAMP y el aumento
de la contractilidad y la vasodilatación.
- La milrinona es un
compuesto de
bipiridina que inhibe
la fosfodiesterasa
isozima 3 (PDE-3)
- AGENTES RECEPTORES BETA
ADRENÉRGICOS
- El agonista β1 selectivo que se ha utilizado más
ampliamente es la dobutamina. Este fármaco
parenteral produce un aumento en el gasto
cardiaco junto con una disminución en la
presión de llenado ventricular. Se han
reportado algunas taquicardias y un aumento
en el consumo de oxígeno del miocardio. Por
tanto, la posibilidad de producir angina o
arritmias en pacientes con enfermedad arterial
coronaria es significativa, al igual que la
taquifilaxia que acompaña al uso de cualquier
estimulante β. dopamina también en la
insuficiencia cardiaca aguda y puede ser e útil
si existe la necesidad de aumentar la presión
arterial.
- El agonista β1 selectivo que se ha utilizado más
ampliamente es la dobutamina. Este fármaco
parenteral produce un aumento en el gasto
cardiaco junto con una disminución en la
presión de llenado ventricular. Se han
reportado algunas taquicardias y un aumento
en el consumo de oxígeno del miocardio. Por
tanto, la posibilidad de producir angina o
arritmias en pacientes con enfermedad arterial
coronaria es significativa, al igual que la
taquifilaxia que acompaña al uso de cualquier
estimulante β. dopamina también en la
insuficiencia cardiaca aguda y puede ser e útil
si existe la necesidad de aumentar la presión
arterial.
- BIPIRIDINAS
- Sin efectos inotrópicos positivos
- son los tratamientos
de primera línea para
la insuficiencia
cardiaca crónica.
- DIURÉTICOS
- Los diuréticos, en especial la furosemida, son fármacos de
elección en la insuficiencia cardiaca. Reducen la retención de
sal y agua, el edema y los síntomas. No tienen un efecto
directo sobre la contractilidad cardiaca; su principal
mecanismo de acción en la insuficiencia cardiaca es reducir
la presión venosa y la precarga ventricular
- La reducción del tamaño cardiaco,
que conduce a una mejor eficiencia
de la bomba La espironolactona y la
eplerenona, los diuréticos
antagonistas de la aldosterona
(mineralocorticoides) beneficio
adicional de disminuir la morbilidad
y la mortalidad en pacientes con
insuficiencia cardiaca grave que
también reciben inhibidores de la
ACE
- Los diuréticos, en especial la furosemida, son fármacos de
elección en la insuficiencia cardiaca. Reducen la retención de
sal y agua, el edema y los síntomas. No tienen un efecto
directo sobre la contractilidad cardiaca; su principal
mecanismo de acción en la insuficiencia cardiaca es reducir
la presión venosa y la precarga ventricular
- INHIBIDORES DE LA ENZIMA
CONVERTIDORA DE LA ANGIOTENSINA,
BLOQUEADORES DEL RECEPTOR DE LA
ANGIOTENSINA Y AGENTES
RELACIONADOS
- Los inhibidores de la ACE como el captopril. Estos fármacos
versátiles reducen la resistencia periférica y, por tanto,
disminuyen la poscarga; también reducen la retención de sal
y agua (aminorando la secreción de aldosterona) y de esa
manera reducen la precarga. estos fármacos reducen la
remodelación a largo plazo del corazón y los vasos, un
efecto que puede ser responsable de la reducción observada
en la mortalidad y la morbilidad
- Los bloqueadores de los receptores de
angiotensina AT1, como el losartán parecen
tener efectos beneficiosos similares. En
combinación con el sacubitrilo, el valsartán
ahora está aprobado para el HFrEF. Los
bloqueadores de los receptores de
angiotensina deben considerarse en pacientes
que no toleran los inhibidores de la ACE
debido a la tos incesante.
- Los inhibidores de la ACE como el captopril. Estos fármacos
versátiles reducen la resistencia periférica y, por tanto,
disminuyen la poscarga; también reducen la retención de sal
y agua (aminorando la secreción de aldosterona) y de esa
manera reducen la precarga. estos fármacos reducen la
remodelación a largo plazo del corazón y los vasos, un
efecto que puede ser responsable de la reducción observada
en la mortalidad y la morbilidad
- VASODILATADORES
- Los vasodilatadores son efectivos en la insuficiencia
cardiaca aguda porque proporcionan una reducción
en la precarga (a través de la venodilatación) o una
reducción en la poscarga (a través de la dilatación
arteriolar) o ambas. Alguna evidencia sugiere que la
vasodilatación a largo plazo por la hidralazina y el
dinitrato de isosorbida también puede reducir la
remodelación dañina del corazón
- La nesiritida una forma sintética del péptido
natriurético cerebral, uso en la insuficiencia cardiaca
aguda (no crónica), aumenta el cGMP en las células
musculares lisas y reduce el tono venoso y arteriolar.
También causa diuresis. El péptido tiene una
semivida corta de aproximadamente 18 minutos y se
administra como una dosis intravenosa en bolo
seguida de infusión continua. La hipotensión excesiva
es el efecto adverso más común.
- Los vasodilatadores son efectivos en la insuficiencia
cardiaca aguda porque proporcionan una reducción
en la precarga (a través de la venodilatación) o una
reducción en la poscarga (a través de la dilatación
arteriolar) o ambas. Alguna evidencia sugiere que la
vasodilatación a largo plazo por la hidralazina y el
dinitrato de isosorbida también puede reducir la
remodelación dañina del corazón
- BLOQUEADORES DE
RECEPTORES BETA
ADRENÉRGICOS
- insuficiencia cardiaca crónica responden favorablemente a ciertos
bloqueadores beta a pesar de que estos fármacos pueden
precipitar una descompensación aguda de la función cardiaca. Los
estudios con el bisoprolol, el carvedilol, el metoprolol y el nebivolol
mostraron una reducción en la mortalidad en pacientes con
insuficiencia cardiaca severa estable
- Los mecanismos sugeridos incluyen la atenuación
de los efectos adversos de altas concentraciones de
catecolaminas (incluida la apoptosis), regulación
positiva de los receptores β, disminución de la
frecuencia cardiaca y reducción de la remodelación
mediante la inhibición de la actividad mitogénica de
las catecolaminas
- insuficiencia cardiaca crónica responden favorablemente a ciertos
bloqueadores beta a pesar de que estos fármacos pueden
precipitar una descompensación aguda de la función cardiaca. Los
estudios con el bisoprolol, el carvedilol, el metoprolol y el nebivolol
mostraron una reducción en la mortalidad en pacientes con
insuficiencia cardiaca severa estable
- son los tratamientos
de primera línea para
la insuficiencia
cardiaca crónica.
- Glucósidos Cardiacos
- FARMACOLOGIA CLINICA
- MANEJO DE LA INSUFICIENCIA
CARDIACA CRÓNICA
- EXTRACCIÓN DE SODIO
- Restricción de sal en la dieta y el uso de un diurético es el pilar principal en el tratamiento de la
insuficiencia cardiaca sintomática, en especial si hay edema. caso de insuficiencia muy leve, se puede
intentar con un diurético tiazídico con furozemida a. La espironolactona o la eplerenona tal vez
deberían considerarse en todos los pacientes con insuficiencia cardiaca moderada o grave
- Restricción de sal en la dieta y el uso de un diurético es el pilar principal en el tratamiento de la
insuficiencia cardiaca sintomática, en especial si hay edema. caso de insuficiencia muy leve, se puede
intentar con un diurético tiazídico con furozemida a. La espironolactona o la eplerenona tal vez
deberían considerarse en todos los pacientes con insuficiencia cardiaca moderada o grave
- INHIBIDORES DE ACE
Y BLOQUEADORES DE
RECEPTORES DE
ANGIOTENSINA
- En pacientes con disfunción ventricular izquierda, pero sin edema, un inhibidor de la ACE debe ser el
primer fármaco utilizado. Varios estudios relevantes han demostrado claramente que los inhibidores
de la ACE son superiores tanto al placebo como a los vasodilatadores y deben considerarse, junto con
los diuréticos, como la terapia de primera línea para la insuficiencia cardiaca crónica
- En pacientes con disfunción ventricular izquierda, pero sin edema, un inhibidor de la ACE debe ser el
primer fármaco utilizado. Varios estudios relevantes han demostrado claramente que los inhibidores
de la ACE son superiores tanto al placebo como a los vasodilatadores y deben considerarse, junto con
los diuréticos, como la terapia de primera línea para la insuficiencia cardiaca crónica
- VASODILATADORES
- Se pueden dividir en dilatadores arteriolares selectivos, dilatadores venosos y fármacos con efectos
vasodilatadores no selectivos. La elección del agente debe basarse en los signos y síntomas del paciente
y las medidas hemodinámicas. Por tanto, en pacientes con altas presiones de llenado en quienes el
síntoma principal es la disnea, los dilatadores venosos como los nitratos de acción prolongada serán de
gran ayuda para reducir las presiones de llenado y los síntomas de congestión pulmonar. En pacientes
en quienes la fatiga, debido al bajo gasto del ventrículo izquierdo, es un síntoma primario, un dilatador
arteriolar como la hidralazina puede ser útil para aumentar el gasto cardiaco.
- Se pueden dividir en dilatadores arteriolares selectivos, dilatadores venosos y fármacos con efectos
vasodilatadores no selectivos. La elección del agente debe basarse en los signos y síntomas del paciente
y las medidas hemodinámicas. Por tanto, en pacientes con altas presiones de llenado en quienes el
síntoma principal es la disnea, los dilatadores venosos como los nitratos de acción prolongada serán de
gran ayuda para reducir las presiones de llenado y los síntomas de congestión pulmonar. En pacientes
en quienes la fatiga, debido al bajo gasto del ventrículo izquierdo, es un síntoma primario, un dilatador
arteriolar como la hidralazina puede ser útil para aumentar el gasto cardiaco.
- BLOQUEADORES BETA Y
BLOQUEADORES DE
CANALES DE IONES
- se basa en la hipótesis de que la taquicardia excesiva y los efectos adversos de los niveles
altos de catecolaminas en el corazón contribuyen al curso descendente de la insuficiencia
cardiaca. no todos los bloqueadores β han demostrado ser útiles, pero se ha demostrado que
el bisoprolol, el carvedilol, el metoprolol y el nebivolol reducen la mortalidad
- se basa en la hipótesis de que la taquicardia excesiva y los efectos adversos de los niveles
altos de catecolaminas en el corazón contribuyen al curso descendente de la insuficiencia
cardiaca. no todos los bloqueadores β han demostrado ser útiles, pero se ha demostrado que
el bisoprolol, el carvedilol, el metoprolol y el nebivolol reducen la mortalidad
- DIGITALIS
- La digoxina está indicada en pacientes con insuficiencia cardiaca y fibrilación auricular. Por lo general, se administra
sólo cuando los diuréticos y los inhibidores de la ACE no logran controlar los síntomas. Sólo alrededor de 50% de los
pacientes con ritmo sinusal normal (habitualmente aquellos con disfunción sistólica documentada) tendrán alivio de
la insuficiencia cardiaca con el digitalis. El digitalis es útil en el tratamiento de las arritmias auriculares debido a sus
efectos parasimpaticomiméticos cardioselectivos. En el aleteo auricular y la fibrilación, el efecto depresivo del
fármaco sobre la conducción auriculoventricular ayuda a controlar una frecuencia ventricular excesivamente alta.
- Toxicidad.- A pesar de sus beneficios limitados y peligros reconocidos, el digitalis es aún
usado, a menudo de manera inapropiada, y la toxicidad es común. La terapia para
la toxicidad que se manifiesta como cambios visuales o trastornos
gastrointestinales generalmente no requiere más que reducir la dosis del fármaco.
- Toxicidad.- A pesar de sus beneficios limitados y peligros reconocidos, el digitalis es aún
usado, a menudo de manera inapropiada, y la toxicidad es común. La terapia para
la toxicidad que se manifiesta como cambios visuales o trastornos
gastrointestinales generalmente no requiere más que reducir la dosis del fármaco.
- La digoxina está indicada en pacientes con insuficiencia cardiaca y fibrilación auricular. Por lo general, se administra
sólo cuando los diuréticos y los inhibidores de la ACE no logran controlar los síntomas. Sólo alrededor de 50% de los
pacientes con ritmo sinusal normal (habitualmente aquellos con disfunción sistólica documentada) tendrán alivio de
la insuficiencia cardiaca con el digitalis. El digitalis es útil en el tratamiento de las arritmias auriculares debido a sus
efectos parasimpaticomiméticos cardioselectivos. En el aleteo auricular y la fibrilación, el efecto depresivo del
fármaco sobre la conducción auriculoventricular ayuda a controlar una frecuencia ventricular excesivamente alta.
- EXTRACCIÓN DE SODIO
- MANEJO DE LA
INSUFICIENCIA CARDIACA
DIASTÓLICA
- La mayoría de los análisis clínicos se han llevado a
cabo en pacientes con disfunción sistólica, por lo
que la evidencia con respecto a la superioridad o
inferioridad de los fármacos en HFpEF es menos
efectiva. La mayoría de las autoridades apoyan el
uso de este grupo de fármacos analizados sugiere
que el bloqueador beta nebivolol es efectivo en la
insuficiencia tanto sistólica como diastólica.
- La mayoría de los análisis clínicos se han llevado a
cabo en pacientes con disfunción sistólica, por lo
que la evidencia con respecto a la superioridad o
inferioridad de los fármacos en HFpEF es menos
efectiva. La mayoría de las autoridades apoyan el
uso de este grupo de fármacos analizados sugiere
que el bloqueador beta nebivolol es efectivo en la
insuficiencia tanto sistólica como diastólica.
- MANEJO DE LA INSUFICIENCIA
CARDIACA AGUDA
- El tratamiento intravenoso es la regla en la
terapia farmacológica de la insuficiencia cardiaca
aguda. Entre los diuréticos, la furosemida es la
utilizada con mayor frecuencia. La dopamina o la
dobutamina son fármacos inotrópicos positivos
con inicio rápido y corta duración de acción; son
más útiles en pacientes con insuficiencia
complicada por hipotensión severa. El
levosimendan ha sido aprobado para su uso en
casos de insuficiencia aguda en Europa, y no se
ha demostrado la ausencia de inferioridad contra
la dobutamina.
- El tratamiento intravenoso es la regla en la
terapia farmacológica de la insuficiencia cardiaca
aguda. Entre los diuréticos, la furosemida es la
utilizada con mayor frecuencia. La dopamina o la
dobutamina son fármacos inotrópicos positivos
con inicio rápido y corta duración de acción; son
más útiles en pacientes con insuficiencia
complicada por hipotensión severa. El
levosimendan ha sido aprobado para su uso en
casos de insuficiencia aguda en Europa, y no se
ha demostrado la ausencia de inferioridad contra
la dobutamina.
- MANEJO DE LA INSUFICIENCIA
CARDIACA CRÓNICA
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