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Descrição
Mapa Mental por lucasmanoelcruz, atualizado more than 1 year ago
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Criado por lucasmanoelcruz
quase 9 anos atrás
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Análise comparativa entre duas Estatinas
- Fluvastatina
- Indicações
- Pacientes adultos com
hipercolesterolemia primária,
incluindo sua forma moderada, e
com doença cardíaca coronariana
- Ação
- Diminuir a progressão da
aterosclerose coronária
- Diminuir a progressão da
aterosclerose coronária
- Ação
- Pacientes com hipercolesterolemia
primária e dislipidemia mista
- Ação
- Adjuvante à dieta para
redução de níveis
elevados de colesterol
total, LDL,apo-B,TG e
aumento de HDL
- Adjuvante à dieta para
redução de níveis
elevados de colesterol
total, LDL,apo-B,TG e
aumento de HDL
- Ação
- Pacientes adultos com doença
coronariana após intervenção
coronária percutânea.
- Ação
- Prevenção secundária dos
eventos cardíacos maiores
(morte cardíaca, infarto do
miocárdio não-fatal e
revascularização coronária)
- Prevenção secundária dos
eventos cardíacos maiores
(morte cardíaca, infarto do
miocárdio não-fatal e
revascularização coronária)
- Ação
- Pacientes adultos com
hipercolesterolemia primária,
incluindo sua forma moderada, e
com doença cardíaca coronariana
- Contra-indicações
- Pacientes com hipersensibilidade
conhecida à Fluvastatina ou
algum de seus componentes
- Paciente com hepatopatia
- Durante a gravidez e lactação
- Pacientes com hipersensibilidade
conhecida à Fluvastatina ou
algum de seus componentes
- Reações adversas
- Hepatopatia
- Raramente Miopatia, Miosite e
Rabdomiose. OBS: O risco de
miopatia é maior em pacientes
que estejam recebendo
medicamentos imunossupressores
- Se sintomas musculares como dor, fraqueza
ou câimbras ocorrerem em pacientes
recebendo Fluvastatina, seus níveis da CK
devem ser medidos. Se os níveis encontrados
forem significativamente elevados (> 5x LSN), o
tratamento deve ser interrompido . Se os
sintomas musculares forem severos e
causarem desconforto diário, mesmo que os
níveis da CK com elevação ≤ 5x LSN, a
descontinuação do tratamento deve ser
considerada. Se os sintomas forem resolvidos
e os níveis da CK retornarem a normalidade,
então a reintrodução da Fluvastatina ou outra
estatina pode ser considerada à menor dose e
sob monitorização atenta.
- Insônia
- Cefaléia
- Distúrbios
Gastrointestinais:
Dispepsia, Dor
abdominal, náusea
- Hepatopatia
- Pesquisas
- Em pacientes menores de 18 anos, a
eficácia e a segurança não foram
estudadas por períodos de tratamento
mais longos que dois anos.
- A Fluvastatina foi investigada
apenas em crianças com 9 anos ou
mais com hipercolesterolemia
familiar heterozigótica
- Não há dados disponíveis
sobre o uso de Fluvastatina
em pacientes com uma rara
condição conhecida como
hipercolesterolemia familiar
homozigótica.
- Em pacientes menores de 18 anos, a
eficácia e a segurança não foram
estudadas por períodos de tratamento
mais longos que dois anos.
- Interações medicamentosas
- A Fluvastatina deve ser administrada
pelo menos 4 horas após a resina
(por ex.: colestiramina) para evitar
uma interação significativa causada
pela ligação do fármaco com a resina.
- A administração de Fluvastatina a
voluntários sadios pré-tratados com
rifampicina( medicamento ultilizado no
tratamento da tubeculose) resultou em
uma redução da biodisponibilidade da
Fluvastatina em cerca de 50%
- A administração concomitante de
Fluvastatina com cimetidina,
ranitidina ou omeprazol, resulta no
aumento da biodisponibilidade da
Fluvastatina, o que, entretanto, não
apresenta relevância clínica
- A Fluvastatina deve ser administrada
pelo menos 4 horas após a resina
(por ex.: colestiramina) para evitar
uma interação significativa causada
pela ligação do fármaco com a resina.
- Psologia
- pode ser administrado à noite ou
na hora de dormir, sem levar em
consideração as refeições.
- O efeito máximo de diminuição dos
lipídeos, com uma dose
administrada do fármaco, é
alcançado dentro de 4 semanas
- Antes de iniciar o tratamento com a
Fluvastatina, o paciente deve ser
submetido à uma dieta padrão para
reduzir o colesterol. A terapia dietética
deve continuar durante o tratamento.
- pode ser administrado à noite ou
na hora de dormir, sem levar em
consideração as refeições.
- Farmacociética
- depurada pelo fígado, com
menos de 6% da dose
administrada excretada na urina.
- A farmacocinética da Fluvastatina permanece
inalterada em pacientes com insuficiência renal
leve a grave.
- a absorção é rápida e quase
completa no estômago,
embora o metabolismo
hepático de primeira
passagem diminui para 24%
da biodisponibilidade após
uma dose de 10 mg.
- A fluvastatina é submetido a
metabolismo significativo
primeira passagem no fígado
- depurada pelo fígado, com
menos de 6% da dose
administrada excretada na urina.
- Potencial de redução do
colesterol LDL de acordo
com a dose prescrita
- 20mg
- Redução de
10-20% do LDL
- Redução de
10-20% do LDL
- 80mg
- Redução de
30-40% do LDL
- Redução de
30-40% do LDL
- 40mg
- Redução de
20-30% do LDL
- Redução de
20-30% do LDL
- 20mg
- Mecanismo de Ação
- A Fluvastatina é uma inibidora competitiva da HMGCoA redutase, enzima
responsável pela conversão da HMG-CoA em mevalonato, um precursor
de esteróis, inclusive do colesterol, consequentemente ocorre a inibição
da biossíntese do colesterol reduzindo o colesterol nas células hepáticas
com isso, a produção de LDL pelo fígado é diminuida, o que estimula a
síntese dos receptores das lipoproteínas de baixa densidade (LDL) nas
células e, portanto, aumenta a captação das partículas de LDL, resultando
na redução da concentração plasmática de colesterol.
- A Fluvastatina é uma inibidora competitiva da HMGCoA redutase, enzima
responsável pela conversão da HMG-CoA em mevalonato, um precursor
de esteróis, inclusive do colesterol, consequentemente ocorre a inibição
da biossíntese do colesterol reduzindo o colesterol nas células hepáticas
com isso, a produção de LDL pelo fígado é diminuida, o que estimula a
síntese dos receptores das lipoproteínas de baixa densidade (LDL) nas
células e, portanto, aumenta a captação das partículas de LDL, resultando
na redução da concentração plasmática de colesterol.
- Forma de uso
- Oral
- Oral
- Idosos
- utiliza-se a
faixa de dose
habitual.
- utiliza-se a
faixa de dose
habitual.
- Indicações
- Rosuvastatina
- Potencial de redução
do colesterol LDL de
acordo com a dose
prescrita
- 5mg
- Redução de
30-40% do LDL
- Redução de
30-40% do LDL
- 5-10mg
- Redução de
40-45% do LDL
- Redução de
40-45% do LDL
- 10-20mg
- Redução de
46-50% do LDL
- Redução de
46-50% do LDL
- 20mg
- Redução de
50-55% do LDL
- Redução de
50-55% do LDL
- 40mg
- Redução de
56-60% do LDL
- Redução de
56-60% do LDL
- 5mg
- Mecanismo de Ação
- A Rosuvastatina é uma inibidora competitiva
da HMGCoA redutase, enzima responsável
pela conversão da HMG-CoA em mevalonato,
um precursor de esteróis, inclusive do
colesterol, consequentemente ocorre a
inibição da biossíntese do colesterol
reduzindo o colesterol nas células hepáticas
com isso, a produção de LDL pelo fígado é
diminuida, o que estimula a síntese dos
receptores das lipoproteínas de baixa
densidade (LDL) nas células e, portanto,
aumenta a captação das partículas de LDL,
resultando na redução da concentração
plasmática de colesterol.
- A Rosuvastatina é uma inibidora competitiva
da HMGCoA redutase, enzima responsável
pela conversão da HMG-CoA em mevalonato,
um precursor de esteróis, inclusive do
colesterol, consequentemente ocorre a
inibição da biossíntese do colesterol
reduzindo o colesterol nas células hepáticas
com isso, a produção de LDL pelo fígado é
diminuida, o que estimula a síntese dos
receptores das lipoproteínas de baixa
densidade (LDL) nas células e, portanto,
aumenta a captação das partículas de LDL,
resultando na redução da concentração
plasmática de colesterol.
- Contra-Indicações
- Pacientes com
Hepatopatia
- Paciente com
insuficiência renal
- Durante a
gravidez e lactação
- Pacientes com hipersensibilidade
conhecida à Rosuvastatina ou algum
de seus componentes.
- Pacientes que estiverem tomando
ciclosporina (medicamento usado após
transplante de órgãos) devem evitar o
uso de rosuvastatina cálcica.
- Pacientes com
intolerância a Lactose,
pois, a lactose é um
dos componentes da
Rosuvastatina
- Pacientes com
Hepatopatia
- Forma de uso
- Oral
- Oral
- Interações Medicamentosas
- Devido à possibilidade de alterações
hormonais (por exemplo: redução de
um hormônio chamado cortisol), é
necessário cuidado no uso
concomitante de rosuvastatina cálcica
e os medicamentos cetoconazol,
espironolactona e cimetidina
- Devido à possibilidade de alterações
hormonais (por exemplo: redução de
um hormônio chamado cortisol), é
necessário cuidado no uso
concomitante de rosuvastatina cálcica
e os medicamentos cetoconazol,
espironolactona e cimetidina
- Reações Adversas
- Hiperglicemia. Em alguns casos,
estes aumentos podem exceder o
valor limite para o diagnóstico do
diabetes, principalmente em
pacientes com alto risco de
desenvolvimento do diabetes.
- Reação incomum
- prurido ,
exantema
e urticária
- prurido ,
exantema
e urticária
- Reação rara
- miopatia (doença do sistema muscular,
incluindo miosite – inflamação muscular),
reações alérgicas (incluindo angioedema –
inchaço), rabdomiólise , pancreatite e
aumento das enzimas do fígado no sangue.
- miopatia (doença do sistema muscular,
incluindo miosite – inflamação muscular),
reações alérgicas (incluindo angioedema –
inchaço), rabdomiólise , pancreatite e
aumento das enzimas do fígado no sangue.
- Reação muito rara
- artralgia , icterícia
hepatite e perda de
memória.
- artralgia , icterícia
hepatite e perda de
memória.
- Reação comum
- dor de cabeça, mialgia,
astenia , prisão de
ventre, vertigem, náusea
e dor abdominal.
- dor de cabeça, mialgia,
astenia , prisão de
ventre, vertigem, náusea
e dor abdominal.
- Hiperglicemia. Em alguns casos,
estes aumentos podem exceder o
valor limite para o diagnóstico do
diabetes, principalmente em
pacientes com alto risco de
desenvolvimento do diabetes.
- psologia
- Os comprimidos de rosuvastatina
cálcica devem ser ingeridos inteiros,
uma vez ao dia, por via oral, com
água, a qualquer hora do dia, com ou
sem alimentos. Porém, deve se tomar
rosuvastatina cálcica no mesmo
horário todos os dias.
- A dose de rosuvastatina cálcica
deve ser individualizada de
acordo com a meta da terapia e a
resposta do paciente.
- a dose inicial de 5 mg de
rosuvastatina deve ser
considerada para pacientes
descendentes asiá- ticos. Tem
sido observada uma
concentração plasmática
aumentada de rosuvastatina
em asiáticos.
- Os comprimidos de rosuvastatina
cálcica devem ser ingeridos inteiros,
uma vez ao dia, por via oral, com
água, a qualquer hora do dia, com ou
sem alimentos. Porém, deve se tomar
rosuvastatina cálcica no mesmo
horário todos os dias.
- Idosos
- utiliza-se a faixa
de dose habitual.
- utiliza-se a faixa
de dose habitual.
- Indicações
- pacientes com hipercolesterolemia
primária, dislipidemia combinada
(mista) e hipertrigliceridemia isolada
(incluíndo os tipos de Iia, Iib e IV de
Fredrickson; é a hipercolesterolemia
familiar heterozigótica) como
adjuvante à dieta, quando a
resposta à dieta e os exercícios é
inadequada
- Pacientes adultos com
hipercolesterolemia primária,
incluindo sua forma moderada,
e com doença cardíaca
coronariana
- Ação
- Diminuir a
progressão da
aterosclerose
coronária
- Diminuir a
progressão da
aterosclerose
coronária
- Ação
- pacientes com hipercolesterolemia
primária, dislipidemia combinada
(mista) e hipertrigliceridemia isolada
(incluíndo os tipos de Iia, Iib e IV de
Fredrickson; é a hipercolesterolemia
familiar heterozigótica) como
adjuvante à dieta, quando a
resposta à dieta e os exercícios é
inadequada
- Potencial de redução
do colesterol LDL de
acordo com a dose
prescrita
- Propriedades farmacocinéticas
das duas estatinas
- Fluvastatina
- Absorção
- 98%
- 98%
- Biodisponibilidade
- 24%
- 24%
- Efeitos da alimentação
- Alimentos diminuem o
ritmo, mas não o volume
da absorção
- Alimentos diminuem o
ritmo, mas não o volume
da absorção
- Lipofilicidade
- 3,2
- 3,2
- Metabolismo
- Metabolismo extensivamente
hepático, sobretudo via CYP
2C9. Sem metabólitos ativos
- Metabolismo extensivamente
hepático, sobretudo via CYP
2C9. Sem metabólitos ativos
- Absorção
- Rosuvastatina
- Absorção
- Moderadamente rápida
- Moderadamente rápida
- Biodisponibilidade
- 20%
- 20%
- Efeitos da alimentação
- Alimentos reduzem o ritmo da
absorção em 20%, mas não
alteram o volume da absorção
- Alimentos reduzem o ritmo da
absorção em 20%, mas não
alteram o volume da absorção
- Lipofilicidade
- -0,3
- -0,3
- Metabolismo
- Metabolismo
minimamente hepático
(via CYP 2C9 e CYP 2C19)
- Metabolismo
minimamente hepático
(via CYP 2C9 e CYP 2C19)
- Absorção
- Fluvastatina
- ALUNO: LUCAS MANOEL CRUZ MEDEIROS COSTA- 1412040029
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