São proteínas transmenbranas ou superficies superficiais, que participam do processo de transporte de algumas moléculas. Os fármacos desse caso agem impedindo a passagem dessas moléculas entre essas proteínas.
ENZIMAS
Os fármacos podem se ligar as enzimas e
desempenhar de 3 maneiras diferentes
SUBSTRATO FALSO
Uma reação que engana a enzima,se liga a ela
e acaba catalizando uma reação que produz
um metabolito normal que vai alterar alguma
função da célula.
ACIDO ACETIL
SALICÍLICO
Se liga onde deveria estar ligada um
substrato endógeno e o inibe, impedindo a
ligação e a produção do metabolito.
PRÓ-FÁRMACO
As enzimas que
transformam droga
pró-fármaco em fármaco.
CANAIS IONICOS
ACOPLADO A PROTEÍNA
G
Incorporam receptores e se abrem
apenas quando esse receptor é
ocupado por um agonista.
CONTROLADO POR
VOLTAGEM
As drogas podem agir fisicamente, bloqueando o
canal para impedir a passagem dos íons, onde se liga
a proteína do canal e altera a conformação desse
canal de forma que os íons não conseguem penetrar.
RECEPTORES RÁPIDOS E
LENTOS.
LENTOS: a
resposta demora
horas ou dias,
como os
hormônios.
METABOTRÓPICO: RECEPTORES
ACOPLADOS A PROTEÍNA G (ou
HEPTAELICOIDAIS porque suas
hélices atravessam 7 vezes a
membrana celular).
Tem dois tipos de domínios de ligação
um extracelular e um transmembrana,
e na sal terceira alça citoplasmática tem
o domínio de acoplamento da proteína G
que é pra quem ele vai transmitir o
sinal após a ligação do agonista.
PROTEÍNA G-I INIBITÓRIA
Age inibindo uma enzima.
PROTEÍNA G-S ESTIMULATÓRIA
Age estimulando uma enzima
Antagonista, a droga se liga
ao receptor e não vai
desencadear nenhum efeito.
AGONISTA, a droga se liga ao
receptor e desencadeia uma
resposta na célula.
RÁPIDOs:
(Milisegundos)
envolvidos na
transmissão
sinaptica.
IONOTRÓPICO: CANAIS IÔNICOS CONTROLADOS POR LIGANTES
Estão envolvidos na transmissão sináptica rápida. Existem várias famílias estruturais, sendo a mais comum a organização heteromérica de 4 ou 5 subunidades, com hélices transmembranas dispostas em torno de um canal central aquoso.