Farmacologia (Prova 3)

Os analgésicos opióides vão ter a característica de serem derivados de opióides (também chamados de opiáceos), ou seja, são derivados da morfina (do ópio, por exemplo, a morfina), sejam eles semissintéticos ou alcaloides extraídos da própria planta (papoula), como a morfina, ou sintéticos, que é usada apenas a estrutura química como base;

Os opióides são classificados somente em duas classes: alcaloides naturais do ópio quando são extraídos diretamente do ópio (que é extraído da planta papoula) (ex.: Morfina, Codeína, Papaverina, Tebaína), podem ser derivados semissintéticos do ópio, onde se tem algumas alterações a partir da estrutura da morfina (ex.: Hidromorfona, Hidrocodona, Oximorfona, Oxicodona e Diidrocodeína)

Os analgésicos opióides podem ainda ser classificados de acordo com as ativida-des deles, podendo ser: agonistas totais, agonistas parciais e antagonistas.

Os receptores Mi vão ser os principais receptores envolvidos com o processo de analgesia, só que eles também estão espalhados por todo organismo, assim, quando os receptores Mi são ativados vai promover analgesia, mas também vai provocar efeitos colaterais. Dentre os efeitos colaterais pode-se citar: euforia, de-pressão respiratória, dependência física e psíquica (vício), alterações no trato gastrointestinal provocando náusea, vômito, sedação que ocorrem por via supra espinhal.

Os fármacos opioides não são lipossolúveis, atravessam a barreira hematoencefálica e a barreira placentária.

Os opióides vão agir no SNC não só como analgésicos, mas também provocando outros efeitos. O problema dos opióides é exatamente isso, eles causam certa eu-foria no inicio da ação. Em doses menores eles vão agir no córtex cerebral, principalmente na região que regula o humor, dando uma sensação ansiolítica, diminuindo a ansiedade e o desconforto, dando até a sensação de flutuar e essa sensação é que acaba lavando ao vício.

Os antidepressivos Tricíclicos (ADT) tem como representante da classe: Imipramina, Amitriptilina, Clomipramina,, entre outros que tem como mecanismo de ação manter a serotonina e a Nora por mais tempo na fenda sináptica, seja bloqueando a bomba de captação neuronal-1, seja bloqueando alfa-2 pré-sináptico (o que resulta em uma maior liberação de serotonina e nora);

Os inibidores da MAO (Seletivo em MAO-A) têm como efeito diminuir os níveis séricos de serotonina e nora, principalmente;

Os ansiolíticos serotoninérgicos têm como representantes da classe: Agonistas alfa-2 (pré-sinápticos) e betabloqueadores;

Os ansiolíticos menos importantes são os do grupo benzodiazepínicos;

Os benzodiazepínicos têm como mecanismo de ação Esses fármacos vão se ligar ao receptor GABA-A (mesmo receptor onde o GABA se liga) em subunidade diferente da que o GABA se liga. Ao se ligar em sua subunidade o fármaco vai provocar uma mudança de conformação do canal e expõem mais ainda o sítio de ligação para o GABA, assim, o GABA se liga mais rápido ao seu receptor.