Zusammenfassung der Ressource
Recetores acoplados à
proteína G
- Dessensibilização de GPCRs
- GPCR incluem resíduos de serina e tironina que podem ser fosforilados por
cinases
- Internalização do
recetor
- Fosforilação
homóloga
- Fosforilação do
recetor
- Fosforilação
heteróloga
- Existem 3 famílias que diferem no
tamanho do resíduo N-terminal e na
localização do local de ligação do
agonista
- Tipo A - N-terminal pequeno, local de ligação do agonista nas
hélices transmembranares ou nas loops extracelulares
- Tipo B - local de ligação do agonista na sequência
extracelular
- Tipo C - N-terminal longo e ligação do agonista nesta
sequência
- Captam sinais extracelulares e ativam vias de transdução
de sinais no interior da célula
- Estímulos
sensoriais
- Fármacos
- Iões, NT e
hormonas
- Membrana plasmática
- Proteína G
- Composta por 3 subunidades: alfa, beta e
gama
- α β γ + GDP
- α+GTP
- Efetor
- Canais iónicos
- Resposta
- Enzimas
- 2º mensageiros
- Resposta
- Sistema CA-cAMP
- Aumenta lipólise,
reduz glicogénese,
aumenta glicogenólise
- Sistema PLC - IP3/DAG
- Inibição neuronal
- Classificado em 4
tipos:
- Possuí atividade
estimulatória da
enzima adenilciclase
- A adenilciclase converte
ATP em cAMP ativando a
proteína cinase que
provoca a fosforilação:
- Lipase (ativação) -
aumento da
lipólise
- Glicogénio sintetase
(inativação)- Diminuição
da síntese do glicogénio
- Fosforilase cinase
(ativação) - converte
Fosforilase b em
Fosforiase a (ativação)
- Aumento da
desfoforilação do
glicogénio a
Glicose-1-fosfato
- Possuí atividade
inibitória da enzima
adenilciclase
- Inibição da adenilciclase
e diminuição da
formação de cAMP
- Regula os canais
iónicos no
cérebro
- Efeitos da subunidade α
limitados, estes devem-se
essencialmente às
subunidades βγ
- Ativa a fosfolipase
específica do
fosfatidilinositol
- Ativação da
fosfolipase C, leva a
libertalção de:
- Trifosfato de
inositol (IP3)
- Libertação de cálcio do retículo endoplasmático
- Abertura dos canais de K+ e Cl-
- Hiperpolarização e inibição do neurónio
- Diacilglicerol
(DAG)
- Ativação da proteína cinase C (PKC)
- Abertura dos canais de K+ e Cl-
- Fosforilação das
enzimas que contêm
resíduos de serina e
tronina
- Recetores metabotrópicos.
Estrutura monomérica ou
oligomérica constituída por
conjunto de subunidades com 7
hélices transmembranares
- Domínio Extracelular
(grupo amino)
- Dominío intracelular
(grupo carboxílico)
- Proteína G