Zusammenfassung der Ressource
ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS
- Un antagonista adrenérgico es una sustancia que actúa
inhibiendo la acción de los receptores adrenérgicos, por
lo que es un tipo de simpaticolítico y tiene acciones
contrarias a los agonistas adrenérgicos.
- Se pueden clasificar en dos grupos, según el tipo de
receptor sobre el que actúen, en drogas bloqueantes
de los receptores α y drogas bloqueantes de los
receptores β.
- BLOQUEANTES α
- Actúan de la siguiente manera:
- Bloqueo competitivo de receptores
alfa adrenérgicos
- Bloqueo no competitivo de receptores
alfa adrenérgicos: el caso de la
fenoxibenzamina.
- Los más clásicos son los bloqueantes
naturales derivados de los alcaloides
del cornezuelo de centeno (ergotamina)
- Existen bloqueantes sintéticos no selectivos,
reversibles (fentolamina) e irreversibles (la
betahaloalquilamina fenoxibenzamina)
- Los bloqueantes selectivos de los receptores alfa1 están
representados por el prazosín, terazosín, doxazosín y
trimazosín, y los alfa2 por la yohimbina.
- Sus acciones cardiovasculares están
centradas en los siguientes
mecanismos:
- Dependen del tono simpático
basal
- Inhibición de las respuestas presoras inducidas por
aminas simpaticomimética selectivas y no selectivas: el
fenómeno de reversión de la respuesta presora a la
adrenalina (Henry Dale).
- El tema de los receptores presinápticos
alfa2 (clonidina, yohimbina).
- El problema de la vasodilatación, la
hipotensión y la taquicardia refleja
(baroreceptores) con: Bloqueantes alfa no
selectivos Bloqueante alfa1 selectivos.
- Podemos encontrar acciones no
cardiovasculares como las siguientes:
- Relajación de los músculos del trígono y esfínter
vesicales, con disminución de la resistencia al
flujo urinario (hipertrofia benigna de próstata).
- Inyección intracavernosa de fentolamina (y
administración oral) para la disfunción eréctil.
- Efectos metabólicos escasos. Seguridad a
largo plazo de los alfa1-bloqueantes.
- BLOQUEANTES β
- Los bloqueantes beta adrenérgicos son
utilizados en el tratamiento de trastornos
cardiovasculares que incluye hipertensión,
angina de pecho y arritmias cardiacas.
- Bloqueantes alfa y beta: labetalol
- Cardioselectivos beta1 (atenolol,
metoprolol)
- No selectivos (propranolol, alprenolol, pindolol, sotalol,
nadolol el cual es más potente que el propranolol).
- El propranolol fue el primer
antagonista beta adrenérgico que se
utilizó en la clínica.
- ASI (actividad simpatimomimética
intrínseca: acebutolol, oxprenolol)
- Beta-bloqueantes vasodilatadores
(carvedilol)
- Algunos fármacos:
- PROPRANOLOL
- Beta bloqueador no selectivo utilizado muy
ampliamente en el tratamiento de la hipertensión
arterial, la profilaxis de la angina de pecho y en el
control de ciertas arritmias cardiacas.
- Actúa bloqueando competitivamente los
receptores beta 1 y beta 2 adrenérgicos y no
presenta acción agonista intrínseca.
- NALODOL
- Agente no selectivo, no se metaboliza y es
excretado sin cambios en la orina, su vida
media es de 16 a 20 horas, puede
administrarse una vez por día en el
tratamiento de la hipertensión.
- IMOLOL
- No selectivo, cinco a diez veces m s potente que el
propranolol, se absorbe bien por vía oral y su vida
media es de unas 4 horas, es muy efectivo en el
tratamiento de la hipertensión, angina de pecho y
como preventivo de un nuevo infarto.
- PINDOLOL
- Beta adrenérgico no selectivo con actividad agonista parcial, sin
actividad estabilizadora de las membranas en dosis habituales,
se absorbe bien por vía oral, tiene una vida media de 3 a 4 horas
y es utilizado como agente antihipertensivo con una potencia
muy similar a los demás betabloqueadores no selectivos.
- METOPROLOL
- Antagonista adrenérgico beta 1 selectivo, desprovista de actividad
agonista. Inhibe las respuestas inotrópicas y cronotrópicas del
isoproterenol, reduce la actividad de la renina plasmática en
pacientes hipertensos y en sujetos normales, observación que
forma parte de la evidencia de que las células yuxtaglomerulares
del riñón presentan receptores adrenérgicos tipo beta 1.
- CELIPROLOL
- Nuevo bloqueador cardioselectivo de los receptores beta y
vasodilatador para el tratamiento de los casos leves a
moderados de hipertensión arterial tan solo con una dosis
diaria. el celiprolol bloquea los receptores B1 cardiacos con un
efecto menor sobre los receptores B2 bronquiales.