Zusammenfassung der Ressource
RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNAS
G COMO BLANCOS FARMACOLÓGICOS
- PROPIEDADES GENERALES
- Las proteínas G acoplan el receptor
de membrana a la enzima que
produce un segundo mensajero que
inicia los cambios en los procesos
intracelulares.
- Características
- Presencia de 7 dominios
transmembranales
- Embebidos en la
membrana celular
- OLMEDO CRUZ IRAK MARIO ALBERTO
- 2225
- Proteínas G
- 3 subunidades
- α, β y γ
- Difieren en
- Estructura
- Sensibilidad a toxinas
- Acoplamiento con la
enzima efectora
- CLASIFICACIÓN
- Ejemplos
- Adrenalina (epinefrina) y
adrenoreceptores
- Serotonina (5HT) y
receptores a serotonina.
- Angiotensina y receptores a
angiotensina
- Acetilcolina y receptores
colinérgicos muscarínicos
- Funcionan para lograr 3 cosas
importantes
- Selectividad de la señal
transmembranal
- Amplificación de la señal
- Adaptación
- NEUROTRANSMISORES Y
HORMONAS
- Colinérgicos muscarínicos, adrenoreceptores
para adrenalina y noradrenalina, receptores a
histamina, dopamina, serotonina, encefalinas,
endorfinas, prostaglandinas, leucotrienos y
muchos otros mediadores y hormonas.
- ACOPLAMIENTO DEL
ADRENORECEPTOR Β2 A LAS
PROTEÍNAS G
- Unión del ligando al receptor provoca
la activación de la proteína G.
- La proteína G activada
intercambia GDP por GTP
- La subunidad α de la
proteína G se separa de
las subunidades β y γ
- La subunidad α se asocia con la
proteína efectora (adenil ciclasa)
alterando su estado funcional
- La subunidad α transforma el GTP
en GDP
- La subunidad α se reasocia con las subunidades β y γ. La
subunidad α unida al GDP no tiene afinidad por la proteína
efectora por lo que se reasocia con las subunidades β y γ, y el
proceso está listo para volver a empezar
- RECEPTORES AL OLFATO
- El olor se une al receptor y
activa a la proteína G olfatoria
(Golf)
- La proteína G activada
intercambia el GDP unido por GTP
y la subunidad α de la proteína G
se disocia de las subunidades β y γ
- La molécula olfativa se une brevemente al
receptor. En esta representación se muestra
como esta molécula abandona el receptor
después de que se disocian las subunidades de la
proteína G
- La subunidad α de la proteína
G se asocia con la
adenilciclasa alterando su
estado funcional.
- ATP y AMPc están presentes en la célula.
La adenilciclasa convierte ATP en AMPc, lo
cual abre los canales de Na+ y permite el
flujo de iones Na+ al interior de la célula
- La subunidad α transforma GTP en GDP. El
GDP unido a la subunidad α no tiene
afinidad por la adenilatociclasa, por lo que
la subunidad α se reasocia con las
subunidades β y γ
- Cuando la adenilciclasa deja de estar activa las
concentraciones de AMPc disminuyen e
incrementan los niveles de ATP. Los canales de
Na+ cierran y los niveles intracelulares de Na+
disminuyen